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| 一級(jí)分類：免疫系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：其他 三級(jí)分類： | |
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| 依那西普、艾他西普、西那依普、依他西特、依坦奈塞、Enbrel | |
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| 腫瘤壞死因子(TNF)是一種由活化的巨噬細(xì)胞和T細(xì)胞產(chǎn)生的多肽激素，通過蛋白水解作用從細(xì)胞表面脫離后出現(xiàn)于血液循環(huán)中。TNF在低濃度時(shí)具有機(jī)體保護(hù)作用，在高濃度時(shí)，TNF可介導(dǎo)嚴(yán)重的膿毒血癥，并刺激人類免疫缺陷病毒(HIV)復(fù)制。TNF亦是炎癥反應(yīng)的基本要素之一，與類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎(RA)的炎癥和關(guān)節(jié)破壞有關(guān)。本品系可溶性二聚體重組人類p75型TNF受體，與人免疫球蛋白G1 (IgG1)的Fc片段融合，可中和TNF-α。此二聚體在體內(nèi)與TNF和淋巴毒素-α相結(jié)合，降低TNF的生物學(xué)活性。本品還能調(diào)節(jié)由TNF介導(dǎo)或調(diào)控的生物反應(yīng)如血清中細(xì)胞因子的濃度，血清中基質(zhì)金屬蛋白酶-3的濃度和引發(fā)白細(xì)胞遷移的黏附分子表達(dá)。 | |
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| 用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎時(shí)，皮下注射1～4周起效。靜脈內(nèi)給藥0.8h、皮下給藥37～96h后可達(dá)血藥峰濃度。靜脈內(nèi)給藥其藥時(shí)曲線下面積(AUC)為132μg·h/ml；皮下注射AUC值為79μg·h/ml。皮下給藥生物利用度可達(dá)58%，分布容積為12L。本品主要經(jīng)單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)代謝，總清除率為160ml/h，平均清除半衰期為102h。 | |
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| 1.以下患者慎用：中樞神經(jīng)脫髓鞘病變患者。有明顯血液學(xué)異常史者。未能控制的糖尿病患者。同時(shí)并發(fā)的、活動(dòng)的、慢性或局部感染者。同時(shí)使用免疫抑制治療的患者。2.注射液的配制：使用注射用水配成25mg/ml注射液，輕輕旋搖使溶解，勿振蕩或攪拌。3.在開始治療前，應(yīng)排除結(jié)核感染的可能。4.注射時(shí)應(yīng)交替使用大腿、腹部、上肢等注射部位。新注射點(diǎn)與上次注射點(diǎn)至少相隔2.5cm，同時(shí)應(yīng)避開有淤傷、壓痛、紅腫或有硬結(jié)的皮膚。5.近期有明顯水痘病毒接觸史者應(yīng)暫停用藥。出現(xiàn)上呼吸道感染癥狀者，應(yīng)停藥。6.本品妊娠安全性分級(jí)為B級(jí)。7.2～8℃保存，避免冷凍，不得振搖。使用前原包裝避光保存。醫(yī)學(xué)全在/線jfsoft.net.cn溶解后2～8℃保存14天。 | |
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| 1.心血管系統(tǒng)：可引起充血性心力衰竭或心力衰竭惡化、高血壓。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：罕見中樞神經(jīng)脫髓鞘的報(bào)道，有發(fā)生橫貫性髓鞘炎、視神經(jīng)炎和癲癇或使其加重的報(bào)道。3.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)：引發(fā)糖尿病、一過性甲狀腺功能亢進(jìn)、甲狀腺功能低下。4.呼吸系統(tǒng)：可引起上呼吸道疾患如普通感冒癥狀、咳嗽，以及鼻竇炎、咽炎、鼻炎，并可促進(jìn)結(jié)核發(fā)作。5.肌肉骨骼系統(tǒng)：敗血癥性關(guān)節(jié)炎。6.胃腸道：腹痛、嘔吐、膽囊炎。7.血液：可產(chǎn)生嚴(yán)重甚至致命的不良反應(yīng)，如貧血、再生障礙性貧血、白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、全血細(xì)胞減少癥和血小板減少癥。亦有引起巨噬細(xì)胞活化綜合征的報(bào)道。8.皮膚：可見自身免疫性皮疹(如盤狀狼瘡、壞死性脈管炎、白細(xì)胞裂解性脈管炎、類風(fēng)濕結(jié)節(jié)等)，皮下注射局部可見紅斑、皮疹和疼痛，有導(dǎo)致系統(tǒng)性紅斑狼瘡的報(bào)道。9.其他：有引起癌癥、促使抗體形成、引起嚴(yán)重感染和敗血癥導(dǎo)致死亡的報(bào)道。 | |
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| 皮下給藥：每周50mg，分2次注射，增加劑量并不增強(qiáng)療效。4～17歲兒童的幼年型風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎：每周0.8mg/kg，每次極量為25mg；每周極量為50mg。若體重超過31kg，應(yīng)分2次給藥。醫(yī)學(xué)全/在線jfsoft.net.cn | |
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| 1.用藥時(shí)接種活疫苗，可能由于細(xì)胞免疫反應(yīng)被改變而被活疫苗感染，不推薦患者同時(shí)接種活疫苗。2.與阿那白滯素合用，可提高感染的風(fēng)險(xiǎn)，合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。 | |
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