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用作一元胺重?cái)z取抑制劑的聯(lián)芳醚衍生物

公開(公告)號 CN1203047C  
公開(公告)日 2005.05.25  
申請(專利)號 CN00814159.2  
申請日期 2000.09.27  
專利名稱 用作一元胺重?cái)z取抑制劑的聯(lián)芳醚衍生物  
主分類號 C07C217/58  
分類號 C07C217/58;C07C233/43;C07C233/33;C07C255/56;A61K31/13;A61K31/16;A61K31/34;A61K31/381;A61K31/44;A61K31/41;A61P25/24;C07D333/20;C07D307/52;C07D249/06;C07D213/38  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.10.13 US 60/159,276;1999.11.29 US 60/167,761  
申請(專利權(quán))人 輝瑞產(chǎn)品公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 小哈里·R·霍華德;梅維斯·D·亞當(dāng)  
地址 美國康涅狄格州  
頒證日  
國際申請 PCT/IB2000/001373 2000.9.27  
進(jìn)入國家日期 2002.04.11  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 黃益芬;巫肖南  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 下式化合物或其可藥用鹽:其中,苯環(huán)A和苯環(huán)B可各自獨(dú)立地被萘基代替,并且其中當(dāng)苯環(huán)A被萘基代替時(shí),式I中的醚原子和與R3、R4和NR1R2連接的碳原子與萘基上相鄰的環(huán)碳原子相連,并且所述的相鄰環(huán)碳原子都不與所述萘基的稠環(huán)碳原子相鄰;n和m獨(dú)立地選自1、2或3;R1和R2為氫或(C1-C4)烷基;R3和R4獨(dú)立地選自氫和任選被1-3個(gè)氟原子取代的(C1-C4)烷基;或R2和R3與連接R2的氮原子和連接R3的碳原子一起形成含有一個(gè)雜原子的4-8元飽和環(huán),所述雜原子為與R2連接的氮原子,以及其中所述環(huán)可以任選被1-3個(gè)獨(dú)立地選自羥基和(C1-C6)烷基的取代基在合適的結(jié)合部位上取代;每個(gè)X獨(dú)立地選自苯基、呋喃基、噻吩基、吡啶基、三唑基、吡咯烷酮、哌啶酮、吡唑基,且各個(gè)X還可以進(jìn)一步被下述取代基取代:氫、鹵素、任選被1-3個(gè)氟原子取代的(C1-C4)烷基、任選被1-3個(gè)氟原子取代的(C1-C4)烷氧基、氰基、硝基、基、羥基、羰基、(C1-C4)烷基氨基、二-[(C1-C4)烷基]氨基、NR5(C=O)(C1-C4)烷基、SO2NR5R6和SOp(C1-C6)烷基,其中R5和R6獨(dú)立地選自氫和(C1-C6)烷基,和p=0、1或2;每個(gè)Y獨(dú)立地選自氫、鹵素、任選被1-3個(gè)氟原子取代的(C1-C4)烷基;和每個(gè)Z獨(dú)立地選自氫、鹵素、任選被1-3個(gè)氟原子取代的(C1-C4)烷基。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)化合物或其可藥用鹽。式(I)化合物具有抑制血清素、去甲腎上腺素多巴胺重?cái)z取的活性,并可用于治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病和其它疾病。  
國際公布 WO2001/027068 英 2001.4.19  
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