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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 >> 藥學理論 >> 中國藥品專利文獻 >> 正文:胰脂肪酶抑制劑化合物、其合成方法和應(yīng)用專利檢索:專利號/專利人/發(fā)明人
    

胰脂肪酶抑制劑化合物、其合成方法和應(yīng)用

公開(公告)號 CN1620439A  
公開(公告)日 2005.05.25  
申請(專利)號 CN02828252.3  
申請日期 2002.12.20  
專利名稱 胰脂肪酶抑制劑化合物、其合成方法和應(yīng)用  
主分類號 C07D265/12  
分類號 C07D265/12;C07D279/08;A61K31/5365;A61K31/542;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/10  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.12.20 US 60/342,617;2002.2.13 US 60/357,015  
申請(專利權(quán))人 OSI藥物公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 戴維·維特;阿靈多·L·卡斯特漢諾  
地址 美國紐約  
頒證日  
國際申請 PCT/US2002/041272 2002.12.20  
進入國家日期 2004.08.20  
專利代理機構(gòu) 中科專利商標代理有限責任公司  
代理人 程金山  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 具有如下結(jié)構(gòu)的化合物或其特定的對映體或其特定的互變異構(gòu)體或其藥物上可接受的鹽:其中:X為O、S、CH2或NR5;Y為O或S;R1為H、取代或未被取代的C1-C15烷基、C1-C8烷基芳基、-C(O)OR4、-C(O)NR4R5、-CR6R6’OR4、-CR6R6’OC(O)R4、-CR6R6’OC(O)NHR7、-C(O)NR10R11、-C(O)NR8R9NR8R9、-N(R5)C(O)NHR5或CH2R4;R2為取代或未被取代的直鏈C1-C30烷基或支鏈C3-C30烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基、雜芳基烷基或環(huán)烷基;且R3為H或取代或未被取代的C1-C6烷基或C3-C10環(huán)烷基,其中:R4為H或取代或未被取代的直鏈或支鏈C6-C30烷基、芳基、-CH2-芳基、芳基-C1-C30烷基、雜芳基-C1-C30烷基或C3-C30環(huán)烷基;R5為H或取代或未被取代的直鏈或支鏈C6-C30烷基、芳基C1-C30烷基、雜芳基烷基或環(huán)烷基;R6和R6’各自獨立為H、取代或未被取代的C1-C6烷基、二烷基或C3-C10環(huán)烷基或彼此形成3-7元環(huán)系;R7為H或取代或未被取代的C1-C12烷基或C3-C10環(huán)烷基;且R8和R9各自獨立為H、取代或未被取代的C1-C6烷基、C1-C6烷基、C1-C6烷基芳基或NR8R9彼此形成取代的哌嗪或哌啶環(huán)或二氫-1H-異喹啉環(huán)系。  
摘要 本發(fā)明涉及具有如下結(jié)構(gòu)的化合物或其特定的對映體或其特定的互變異構(gòu)體或其藥物上可接受的鹽:其中X為O、S、CH2或NR5;Y為O或S;R2為H、取代或未被取代的C1C15烷基、C1-C8烷基芳基、-C(O)OR4、-C(O)NR4R5、-CR6R6’OR4、-CR6R6’OC(O)R4、-CR6R6’OC(O)NHR7、-C(O)NR10R11、-C(O)NR8R9NR8R9、-N(R5)C(O)NHR5或CH2R4;R2為取代或未被取代的直鏈C1-C30烷基或支鏈C3-C30烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基、雜芳基烷基或環(huán)烷基;R3為H或取代或未被取代的C1-C6烷基或C3-C10環(huán)烷基;R4為H或取代或未被取代的直鏈或支鏈C6-C30烷基、芳基、-CH2-芳基、芳基-C1-C15烷基、雜芳基-C1-C15烷基或C3-C10環(huán)烷基;R5為H或取代或未被取代的直鏈或支鏈C6-C30烷基、芳基C1-C30烷基、雜芳基烷基或環(huán)烷基;R6和R6’各自獨立為H、取代或未被取代的C1-C6烷基、二烷基或C3-C10環(huán)烷基或彼此形成3-7元環(huán)系;R7為H或取代或未被取代的C1-C12烷基或C3-C10環(huán)烷基;R8和R9各自獨立為H、取代或未被取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基芳基或NR8R9一起形成取代的哌嗪或哌啶環(huán)或二氫-1H-異喹啉環(huán)系;且本發(fā)明還涉及糖尿病或肥胖的治療方法,該方法通過給予治療有效量的本發(fā)明化合物來進行。  
國際公布 WO2003/053944 英 2003.7.3  
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