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8-氮雜前列腺素衍生化合物以及包含該化合物作為活性成分的藥物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 小野藥品工業(yè)株式會社/谷耕輔;小林馨;丸山透;神戶透;小川干男;代谷務
公開(公告)號 CN1653046A  
公開(公告)日 2005.08.10  
申請(專利)號 CN03810251.X  
申請日期 2003.03.04  
專利名稱 8-氮雜前列腺素衍生化合物以及包含該化合物作為活性成分的藥物  
主分類號 C07D207/27  
分類號 C07D207/27;C07D409/06;C07D417/06;C07D417/12;C07D413/06;C07D263/24;C07D405/12;C07D409/12;C07D405/06;A61K31/4015;A61K31/4025;A61K31/427;A61K31/421;A61K31/422;A61P1/00;A61P1/16;A61P7/00;A61P9/00;A61P9/08;A61P9/10;A61P9/12;A61P11/00;A61P11/06;A61P11/08;A61P13  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2002.3.5 JP 58487/2002;2002.7.25 JP 216567/2002;2003.1.22 JP 13447/2003  
申請(專利權)人 小野藥品工業(yè)株式會社  
發(fā)明(設計)人 谷耕輔;小林馨;丸山透;神戶透;小川干男;代谷務  
地址 日本大阪府  
頒證日  
國際申請 PCT/JP2003/002478 2003.3.4  
進入國家日期 2004.11.05  
專利代理機構(gòu) 北京市柳沈律師事務所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國省代碼 日本;JP  
主權項 式(I)所代表的8-氮雜前列腺素衍生化合物,其可藥用的鹽或其環(huán)糊精包合物:其中T為(1)氧原子或(2)硫原子;X為(1)-CH2-,(2)-O-或(3)-S-;A為A1或A2;A1為(1)任選被1-2個C1-4烷基所取代的C2-8直鏈亞烷基,(2)任選被1-2個C1-4烷基所取代的C2-8直鏈亞烯基或(3)任選被1-2個C1-4烷基所取代的C2-8直鏈亞炔基;A2為-G1-G2-G3-;G1為(1)任選被1-2個C1-4烷基所取代的C1-4直鏈亞烷基,(2)任選被1-2個C1-4烷基所取代的C2-4直鏈亞烯基或(3)任選被1-2個C1-4烷基所取代的C2-4直鏈亞炔基;G2為(1)-Y-,(2)-環(huán)1-,(3)-Y-環(huán)1-,(4)-環(huán)1-Y-或(5)-Y-C1-4亞烷基-環(huán)1-;Y為(1)-S-,(2)-SO-,(3)-SO2-,(4)-O-或(5)-NR1-;R1為(1)氫原子,(2)C1-10烷基或(3)C2-10;;G3為(1)化學鍵,(2)任選被1-2個C1-4烷基所取代的C1-4直鏈亞烷基,(3)任選被1-2個C1-4烷基所取代的C2-4直鏈亞烯基或(4)任選被1-2個C1-4烷基所取代的C2-4直鏈亞炔基;D為D1或D2;D1為(1)-COOH,(2)-COOR2,(3)四唑-5-基或(4)-CONR3SO2R4;R2為(1)C1-10烷基,(2)苯基,(3)被苯基取代的C1-10烷基或(4)聯(lián)苯基;R3為(1)氫原子或(2)C1-10烷基;R4為(1)C1-10烷基或(2)苯基;D2為(1)-CH2OH,(2)-CH2OR5,(3)羥基,(4)-OR5,(5)甲;(6)-CONR6R7,(7)-CONR6SO2R8,(8)-CO-(NH-氨基酸殘基-CO)m-OH,(9)-O-(CO-氨基酸殘基-NH)m-H,(10)-COOR9,(11)-OCO-R10,(12)-COO-Z1-Z2-Z3,或或R5為C1-10烷基;R6和R7每個獨立地為(1)氫原子或(2)C1-10烷基;R8為被苯基取代的C1-10烷基;R9為(1)任選被1-3個取代基所取代的聯(lián)苯基取代的C1-10烷基,所述取代基選自C1-10烷基、C1-10烷氧基和鹵素或(2)被1-3個選自C1-10烷基、C1-10烷氧基和鹵原子的取代基取代的聯(lián)苯基;R10為(1)苯基或(2)C1-10烷基;m為1或2;Z1為(1)C1-15亞烷基,(2)C2-15亞烯基或(3)C2-15亞炔基;Z2為(1)-CO-,(2)-OCO-,(3)-COO-,(4)-CONRZ1-,(5)-NRZ2CO-,(6)-O-,(7)-S-,(8)-SO2-,(9)-SO2-NRZ2-,(10)-NRZ2SO2-,(11)-NRZ3-,(12)-NRZ4CONRZ5-,(13)-NRZ6COO-,(14)-OCONRZ7-或(15)-OCOO-;Z3為(1)氫原子,(2)C1-15烷基,(3)C2-15鏈烯基,(4)C2-15炔基,(5)環(huán)Z或(6)被C1-10烷氧基、C1-10烷硫基、C1-10烷基-NRZ8-或環(huán)Z取代的C1-10烷基;環(huán)Z為(1)可為部分或全部飽和的C3-15單-、二-或三-碳環(huán)芳基,或(2)可為部分或全部飽和并含有1-4個選自氧、氮和硫原子的雜原子的3-至15-員單-、二-或三-雜環(huán)芳基;RZ1、RZ2、RZ3、RZ4、RZ5、RZ6、RZ7和RZ8每個獨立地為氫原子或C1-15烷基;RZ1和Z3可以與同它們相連的氮原子一起形成5-至7-員飽和的單-雜環(huán),并且該雜環(huán)可含有另外一個選自氧、氮和硫原子的雜原子;環(huán)Z以及由RZ1、Z3和與它們相連的氮原子形成的飽和的單-雜環(huán)可被1-3個選自下列(1)-(4)的基團所取代:(1)C1-15烷基,(2)C2-15鏈烯基,(3)C2-15炔基,(4)被C1-10烷氧基、C1-10烷硫基或C1-10烷基-NRZ9-取代的C1-10烷基;RZ9為氫原子或C1-10烷基;E為E1或E2;E1為R11為(1)C1-10烷基,(2)C1-10烷硫基,(3)被C3-8環(huán)烷基取代的C1-10烷基,(4)被環(huán)2取代的C1-10烷基或(5)被-W1-W2-環(huán)2取代的C1-10烷基;W1為(1)-O-,(2)-S-,(3)-SO-,(4)-SO2-,(5)-NR11-1-,(6)羰基,(7)-NR11-1SO2-,(8)羰基氨基或(9)氨基羰基;R11-1為(1)氫原子,(2)C1-10烷基或(3)C2-10;;W2為(1)化學鍵或(2)任選被C1-4烷基、鹵素或羥基取代的C1-8烷基;E2為(1)U1-U2-U3或(2)環(huán)4;U1為(1)C1-4亞烷基,(2)C2-4亞烯基,(3)C2-4亞炔基,(4)-環(huán)3-,(5)C1-4亞烷基-環(huán)3-,(6)C2-4亞烯基-環(huán)3-或(7)C2-4亞炔基-環(huán)3-;U2為(1)化學鍵,(2)-CH2-,(3)-CHOH-,(4)-O-,(5)-S-,(6)-SO-,(7)-SO2-,(8)-NR12-,(9)羰基,(10)-NR12SO2-,(11)羰基氨基或(12)氨基羰基;R12為(1)氫原子,(2)C1-10烷基或(3)C2-10酰基;U3為(1)任選被1-3個取代基所取代的C1-8烷基,所述取代基選自C1-10烷基、鹵素、羥基、烷氧基、烷硫基和NR13R14,(2)任選被1-3個取代基所取代的C2-8鏈烯基,所述取代基選自C1-10烷基、鹵素、羥基、烷氧基、烷硫基和-NR13R14,(3)任選被1-3個取代基所取代的C2-8炔基,所述取代基選自C1-10烷基、鹵素、羥基、烷氧基、烷硫基和-NR13R14,(4)被環(huán)4取代的C1-8烷基或(5)環(huán)4;R13和R14每個獨立地為(1)氫原子或(2)C1-10烷基;環(huán)1、環(huán)2、環(huán)3或環(huán)4可被1-5個R所取代;R是(1)C1-10烷基,(2)C2-10鏈烯基,(3)C2-10炔基,(4)C1-10烷氧基,(5)C1-10烷硫基,(6)鹵素,(7)羥基,(8)硝基,(9)-NR15R16,(10)被C1-10烷氧基取代的C1-10烷基,(11)被1-3個鹵原子取代的C1-10烷基,(12)被1-3個鹵原子取代的C1-10烷氧基取代的C1-10烷基,(13)被-NR15R16取代的C1-10烷基,(14)環(huán)5,(15)-O-環(huán)5,(16)被環(huán)5取代的C1-10烷基,(17)被環(huán)5取代的C2-10鏈烯基,(18)被環(huán)5取代的C2-10炔基,(19)被環(huán)5取代的C1-10烷氧基,(20)被-O-環(huán)5取代的C1-10烷基,(21)COOR17,(22)被1-4個鹵原子取代的C1-10烷氧基,(23)甲;(24)被羥基取代的C1-10烷基或(25)C2-10;籖15、R16和R17每個獨立地為(1)氫  
摘要 式(I)所代表的8-氮雜前列腺素、其可藥用的鹽或其環(huán)糊精包合物,其中所有符號具有如說明書中所述的相同含義。因為式(I)所代表的化合物強烈地與PGE受體EP2亞型結(jié)合,它可用于預防和/或治療免疫性疾病、過敏性疾病、神經(jīng)細胞死亡、痛經(jīng)早產(chǎn)、流產(chǎn)、禿頂、視網(wǎng)膜神經(jīng)病如青光眼、勃起機能障礙、關節(jié)炎、肺損傷、肺纖維化、肺氣腫、支氣管炎、肺慢性阻塞性疾病、肝損傷、急性肝炎、肝硬化、休克、腎炎、腎衰竭、循環(huán)系統(tǒng)疾病、全身炎癥反應綜合征、膿毒癥、吞噬血細胞作用綜合征、巨噬細胞活化綜合征、斯蒂爾病、川崎病、灼傷、全身性肉芽腫、潰瘍性結(jié)腸炎、節(jié)段性回腸炎、透析高細胞因子血癥、多器官衰竭、骨病等。  
國際公布 WO2003/074483 日 2003.9.12  
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