| 公開(公告)號 | CN1215835C |
| 公開(公告)日 | 2005.08.24 |
| 申請(專利)號 | CN97190578.9 |
| 申請日期 | 1997.03.27 |
| 專利名稱 | 酮衍生物及其在醫(yī)學(xué)上的應(yīng)用 |
| 主分類號 | A61K31/12 |
| 分類號 | A61K31/12;A61K31/35;A61K31/36;A61K31/38;A61K31/40;A61K31/41;A61K31/44;A61K31/535;C07C49/703;C07C49/713;C07C49/753;C07C59/90;C07C69/738;C07D207/36;C07D213/69;C07D213/80;C07D307/33;C07D309/38;C07D311/46;C07D311/96;C07D333/22;C07D403/06;C07D405/06 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1996.3.27 JP 72212/1996 |
| 申請(專利權(quán))人 | 東麗株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 河合英樹;岡野清;足立泰基;松本剛;;菅原雄二;宮本庸平 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/JP1997/001053 1997.3.27 |
| 進(jìn)入國家日期 | 1998.01.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 魏金璽;楊九昌 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 一種藥劑，該藥劑含有下列通式(I)的酮衍生物或其可藥用鹽：上面的通式(I)中，R1是氫原子，鹵原子，具有1-19個碳原子的烴基，其中烴基可以具有一個或多個主要選自氯原子，溴原子，氟原子，羥基，硝基，甲氧基，乙氧基，羧基，乙氧羰基，甲氧羰基，和氰基的取代基，-CO(CH2)qQ，其中q是0-10的整數(shù)，Q是氫原子；具有1-6個碳原子的烴基，其中烴基可以具有一個或多個主要選自氯原子，溴原子，氟原子，羥基，硝基，甲氧基，乙氧基，羧基，乙氧羰基，甲氧羰基，氰基，三氟甲基，甲硫基，苯硫基，和叔丁基的取代基；具有1-9個碳原子的雜環(huán)，其中雜環(huán)可以具有一個或多個主要選自氯原子，溴原子，氟原子，羥基，硝基，甲氧基，和乙氧基的取代基；羥基；硫羥基；具有1-6個碳原子的硫醚基；具有1-6個碳原子的烷氧基；乙�；�；氨基；乙酰氨基；氰基；羧酸酯基，其中酯部分具有1-6個碳原子；羧基；磷酸酯基，其中酯部分具有2-6個碳原子；磷酸基；具有1-7個碳原子的磺�；�；叔丁氧基羰基氨基；甲基亞砜基；伯酰氨基；或仲酰氨基；-COCO(CH2)rV3，其中r是0或1的整數(shù)，V3是氫原子；具有1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基；具有6-12個碳原子的芳基，其中芳基可以具有一個或多個主要選自氯原子，溴原子，氟原子，羥基，硝基，甲氧基，乙氧基，羧基，乙氧羰基，甲氧羰基，和氰基的取代基；具有1-9個碳原子的雜環(huán)，其中雜環(huán)可以具有一個或多個主要選自氯原子，溴原子，氟原子，羥基，硝基，甲氧基，和乙氧基的取代基；羥基；硫羥基；具有1-6個碳原子的硫醚基；具有1-6個碳原子的烷氧基；乙酰基；氨基；乙酰氨基；氰基；數(shù)酸酯基，其中酯部分具有1-6個碳原子；羧基；伯酰氨基；或仲酰氨基；-COCH＝CHV4，其中V4是具有6-12個碳原子的芳基，其中芳基可以具有一個或多個主要選自氯原子，溴原子，羥基，硝基，甲氧基，乙氧基，羧基，乙氧羰基，甲氧羰基，氰基，三氟甲基，甲硫基，和苯硫基的取代基；或具有1-9個碳原子的雜環(huán)，其中雜環(huán)可以具有一個或多個主要選自氯原子，溴原子，氟原子，羥基，硝基，甲氧基，和乙氧基的取代基；-CO2G，其中G是氫原子；具有1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基；或具有6-12個碳原子的芳基，其中芳基可以具有一個或多個主要選自氯原子，溴原子，羥基，硝基，甲氧基，乙氧基，羧基，乙氧羰基，甲氧羰基，氰基，三氟甲基，甲硫基，和苯硫基的取代基；-CONHV1，其中V1是氫原子；具有1-10個碳原子的直鏈或支鏈烷基；具有6-12個碳原子的芳基，其中芳基可以具有一個或多個主要選自氯原子，溴原子，氟原子，羥基，硝基，甲氧基，乙氧基，羧基，乙氧羰基，甲氧羰基，氰基的取代基；或具有1-9個碳原子的雜環(huán)，其中雜環(huán)可以具有一個或多個主要選自氯原子，溴原子，氟原子，羥基，硝基，甲氧基，和乙氧基的取代基；-NHCOV2，其中V2是氫原子；具有1～10個碳原子的直鏈或支鏈烷基；具有6-12個碳原子的芳基，其中芳基可以具有一個或多個主要選自氯原子，溴原子，氟原子，羥基，硝基，甲氧基，乙氧基，羧基，乙氧羰基，甲氧羰基，和氰基的取代基；或具有1-9個碳原子的雜環(huán)，其中雜環(huán)可以具有一個或多個主要選自氯原子，溴原子，氟原子，羥基，硝基，甲氧基，和乙氧基的取代基；或-(CH2)tJ，其中t是1-10的整數(shù)，J是具有1-9個碳原子的雜環(huán)，其中雜環(huán)可以具有主要選自氯原子，溴原子，氟原子，羥基，硝基，甲氧基，和乙氧基的取代基；羥基；硫羥基；具有1-6個碳原子的硫醚基；具有1-6個碳原子的烷氧基；乙�；�；氨基；乙酰氨基；氰基；羧酸酯基，其中酯部分具有1-6個碳原子；羧基；伯酰氨基；或仲酰氨基；R2是氫原子，具有1-6個碳原子的烴基，或具有2-10個碳原子的酰基；A用下列的通式(III)表示：R5獨立地是氫原子；具有1-15個碳原子的烴基，其中烴基可以具有一個或多個主要選自氯原子，溴原子，氟原子，羥基，硝基，甲氧基，乙氧基，羧基，乙氧羰基，甲氧羰基，和氰基的取代基；1-羥基-1-烷氧基羰基甲基；或用-(CH2)lY表示的基團(tuán)，其中l(wèi)是1-6的整數(shù)，Y是羥基，硫羥基，具有1-6個碳原子的硫醚基，具有1-6個碳原子的烷氧基，乙�；�，氨基，乙酰氨基，氰基，酯部分具有1-6個碳原子的羧酸酯基，羧基，醛基，磷酸基，磺酸基，酯部分具有1-6個碳原子的磷酸酯基，酯部分具有1-6個碳原子的磺酸酯基，伯酰氨基，仲酰氨基，吲哚基，噻吩基，呋喃基，取代基是氯原子，溴原子，氟原子，羥基，硝基，甲氧基，乙氧基，羧基，乙氧羰基，甲氧羰基，和氰基的單取代苯基，二取代苯基，或三取代苯基；R6獨立地是氫原子；鹵原子；具有1-6個碳原子的烴基；或具有2-19個碳原子的酰基，其中酰基可以具有一個或多個主要選自氯原子，溴原子，氟原子，羥基，硝基，甲氧基，乙氧基，羧基，乙氧羰基，甲氧羰基，和氰基的取代基；或R5和R6可以一起形成-CH＝CH-CH＝CH-或-CO(CH2)3-；和X是O，S，CH2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用下式表示的酮衍生物和含有作為活性成分的該酮衍生物或其可藥用鹽的藥劑，本發(fā)明尤其是涉及生血劑；本發(fā)明說明該酮衍生物增加血細(xì)胞，如血小板，白細(xì)胞，和紅細(xì)胞，有效用于預(yù)防和治療由癌化療，放射性治療等等引起的血細(xì)胞減少癥。 |
| 國際公布 | WO1997/035565 日 1997.10.2 |
