公開(公告)號
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CN1729173A
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公開(公告)日
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2006.02.01
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申請(專利)號
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CN200380106737.1
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申請日期
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2003.11.27
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專利名稱
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N-(吲哚乙基)環(huán)胺化合物
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主分類號
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C07D209/14(2006.01)I
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分類號
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C07D209/14(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D209/42(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.12.17 DE 10259244.6
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申請(專利權(quán))人
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默克專利股份有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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T·海因里希;H·伯切爾;K·席曼;G·霍爾策曼;C·萬阿姆斯特丹;G·巴爾托謝克;J·萊布羅克;C·賽弗里德
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地址
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德國達(dá)姆施塔特
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頒證日
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國際申請
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2003-11-27 PCT/EP2003/013374
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進(jìn)入國家日期
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2005.06.17
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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張 敏
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項(xiàng)
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式I化合物其中R1′,R1″各自彼此獨(dú)立地表示H、CN、Hal、A、OA、OH、COR2、CH2R2,R2表示OH、OA、NH2、NHA或NA2,R3表示H或A,X表示N或CH,A表示具有1-10個(gè)C原子的直鏈或支鏈烷基,其中一個(gè)或兩個(gè)CH2基團(tuán)可以被O或S原子和/或-CH=CH-基團(tuán)代替,和/或1-7個(gè)H原子也可以被F代替,Ar表示不飽和的、部分或完全飽和的、單或多環(huán)的碳環(huán)或含有雜原子O、N、S的雜環(huán)系統(tǒng),它是未取代的或者被Hal、A、OR3、N(R3)2、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3CON(R3)2、NR3SO2A、COR3、SO2N(R3)2、SO2A單或多取代,Hal表示F、Cl、Br或I,以及n表示0、1、2、3、4,及其藥學(xué)上可用的衍生物、溶劑化物和立體異構(gòu)體,包括它們?nèi)我獗壤幕旌衔铩?
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摘要
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式(I)的N-(吲哚乙基)環(huán)胺化合物,其中R1′、R1″、X、Ar和n具有如權(quán)利要求1所示含義,是血清素再攝取抑制劑(SSRI)和血清素能受體5-HT1A與5-HT2A的效應(yīng)劑。它們因此適合于預(yù)防或治療各種中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病,例如抑郁、運(yùn)動障礙、帕金森氏病、癡呆、中風(fēng)、精神分裂癥、阿爾茨海默氏病、利維體性癡呆、亨廷頓氏病、圖雷特氏綜合征、焦慮、學(xué)習(xí)與記憶減退、疼痛、睡眠障礙和神經(jīng)變性疾病。
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國際公布
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2004-07-01 WO2004/054972 德
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