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胍的不同取代的衍生物及其作為具有抗糖尿病和/或抗肥胖活性的藥物的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 希格馬托制藥工業(yè)公司/F·吉安尼斯;E·塔索尼;M·O·丁迪;P·佩索托;M·伯塔;F·克雷利
公開(公告)號 CN1729172A  
公開(公告)日 2006.02.01  
申請(專利)號 CN200380106732.9  
申請日期 2003.12.01  
專利名稱 胍的不同取代的衍生物及其作為具有抗糖尿病和/或抗肥胖活性的藥物的用途  
主分類號 C07C279/12(2006.01)I  
分類號 C07C279/12(2006.01)I;C07C281/16(2006.01)I;A61K31/155(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.12.17 IT RM2002A000625  
申請(專利權(quán))人 希格馬托制藥工業(yè)公司  
發(fā)明(設計)人 F·吉安尼斯;E·塔索尼;M·O·丁迪;P·佩索托;M·伯塔;F·克雷利  
地址 意大利羅馬  
頒證日  
國際申請 2003-12-01 PCT/IT2003/000792  
進入國家日期 2005.06.17  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所  
代理人 陳軼蘭  
國省代碼 意大利;IT  
主權(quán)項 式(I)的化合物及其藥理學可接受的鹽、外消旋混合物、單純的對映異構(gòu)體、立體異構(gòu)體和幾何異構(gòu)體及互變異構(gòu)體:其中:Z可選自:H;飽和或不飽和的直鏈或支鏈烷基,該烷基由1-7個碳原子構(gòu)成,可能被烷氧基和鹵素取代;單環(huán)或雙環(huán)的芳基或含一個或多個選自氮、氧和硫的雜原子的雜芳基,可能被鹵素、NO2、OH、烷基和烷氧基取代,其中所述烷基和烷氧基可能被鹵素取代;單環(huán)或雙環(huán)的芳基烷基或雜芳基烷基,其中的飽和或不飽和烷基殘基由1-7個碳原子構(gòu)成,所述雜芳基烷基含一個或多個選自氮、氧和硫的雜原子,所述芳基烷基或雜芳基烷基可能被鹵素、NO2、OH、羧基、烷基和烷氧基取代,其中所述烷基和烷氧基可能被鹵素取代;或Z與W一起可形成環(huán),該環(huán)可能含一個或多個雜原子;W可等于H,或與Z一起可形成環(huán),該環(huán)可能含有一個或多個雜原子;n=0-10;Q可選自上述Z基團;X和Y可以相同或不同并可選自上述Z基團;此外,X可以是下述類型的取代的氨基-亞氨基:其中Z1可選自上述Z基團;或X可以是R-CO基團并與氮形成一種基團:其中R可選自上述Z基團,或-OZ或-NZ;當n=0時,X-N-Y基團可被H替換;條件是式(I)化合物不是N-(4-氨基丁基)-N’-(γ,γ-二甲基烯丙基)胍甲磺酸鹽(ST2369)或N-(γ,γ-二甲基烯丙基)胍甲磺酸鹽(ST2527)。  
摘要 本發(fā)明描述了式(I)化合物,其中的基團如正文所述,及其作為藥物的用途,特別是作為抗糖尿病藥、降低血清葡萄糖藥物和抗肥胖藥物的用途。所述藥物可用于預防和治療糖尿病、特別是2型糖尿病,及其并發(fā)癥,X綜合征,各種形式的胰島素抵抗和高脂血癥,以及用于治療肥胖。  
國際公布 2004-07-01 WO2004/054967 英  
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