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內(nèi)嗎啡肽類似物及其制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 蘭州大學(xué)/王銳;張啟軍;馮云
公開(公告)號(hào) CN100363382C  
公開(公告)日 2008.01.23  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200410026314.5  
申請(qǐng)日期 2004.07.03  
專利名稱 內(nèi)嗎啡肽類似物及其制備方法  
主分類號(hào) C07K5/10(2006.01)I  
分類號(hào) C07K5/10(2006.01)I;C07K1/22(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 蘭州大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 王 銳;張啟軍;馮 云  
地址 730000甘肅省蘭州市城關(guān)區(qū)天水南路222號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 蘭州中科華西專利代理有限公司  
代理人 馬正良  
國(guó)省代碼 甘肅;62  
主權(quán)項(xiàng) 如下式的一類內(nèi)嗎啡肽-2的類似物:化合物a、化合物b、化合物c及化合物d: a Tyr-Pro-Phe-Gly-NHCH(CH3)Ph b Tyr-Pro-Phe-Ala-NHCH(CH3)Ph c Tyr-D-Pro-Phe-Gly-NHCH(CH3)Ph d Tyr-D-Pro-Phe-Ala-NHCH(CH3)Ph 其結(jié)構(gòu)特征為:內(nèi)嗎啡肽-2的4-位的-苯丙酰胺(-PheNH2)被-丙氨酰-L-α-甲基芐胺(-AlaNHCH(CH3)Ph)或-甘氨酰-L-α-甲基芐胺(-GlyNHCH(CH3)Ph)所取代;或內(nèi)嗎啡肽-2的2-位L-脯氨酸(L-Pro)被D-脯氨酸(D-Pro)所取代,而同時(shí)4-位的-PheNH2被-丙氨酰-L-α-甲基芐胺或-甘氨酰-L-α-甲基芐胺所取代。  
摘要 一類如下式的具有鎮(zhèn)痛藥效的內(nèi)嗎啡肽-2的類似物:化合物a、化合物b、化合物c及化合物d:其制備方法為:以Z-Tyr-Pro-OH或Z-Tyr-D-Pro-OH為第I片段,以Z-Phe-Ala-NHCH(CH3)Ph或Z-Phe-Gly-NHCH(CH3)Ph作為第II片段,采用片段縮合法,對(duì)其進(jìn)行制備。其中,對(duì)氨基酸采用最小保護(hù);原料Z-Ala-NHCH(CH3)Ph及Z-Gly-NHCH(CH3)Ph采用DCC/DMAP法合成;片段的合成采用DCC/HOSu法,片段之間采用DCC/HOBt為偶聯(lián)試劑的合成技術(shù)方案進(jìn)行制備;中間產(chǎn)物主要采用析晶法純化,終產(chǎn)物采用普通硅膠柱層析法純化。經(jīng)離體器官生物檢定、痛覺調(diào)節(jié)實(shí)驗(yàn),或再通過大鼠整體平均動(dòng)脈壓試驗(yàn)等藥理實(shí)驗(yàn)?zāi)P秃Y選,表明前述新化合物:內(nèi)嗎啡肽-2的類似物a~d為具有優(yōu)良鎮(zhèn)痛活性多肽前藥分子,并可能進(jìn)一步開發(fā)成鎮(zhèn)痛多肽藥物,以用于研究及臨床。  
國(guó)際公布  
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