| 公開(公告)號(hào) | CN1231464C |
| 公開(公告)日 | 2005.12.14 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01816350.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.08.10 |
| 專利名稱 | 新型3-取代的脲衍生物及其藥學(xué)應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07C275/28 |
| 分類號(hào) | C07C275/28;C07C323/44;C07D209/14;C07D213/64;C07D231/12;C07D295/12;C07D317/58;C07D401/06;A61K31/17;A61K31/216;A61K31/235;A61K31/275;A61K31/36;A61K31/4045;A61K31/415;A61K31/44;A61K31/4439;A61K31/5375;A61P9/10;A61P11/00;A61P11/06;A61P17/02;A61P17/06;A61P25/2 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.8.10 JP 243290/00 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 三菱制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 石渕正剛;住近浩;中洋一;伊藤勝?gòu)? |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2001-08-10 PCT/JP2001/006902 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.03.26 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 化學(xué)式(1)的脲衍生物或其藥用鹽：其中R1，R2和R3是相同的或不同的，并且各自為氫，任選具有取代基的烷基，任選具有取代基的環(huán)烷基，任選具有取代基的烯基，任選具有取代基的炔基，羥基，任選具有取代基的烷氧基，巰基，任選具有取代基的烷硫基，鹵素，硝基，氰基，氨基，烷基氨基，環(huán)氨基，烷基磺�；�，氨基甲�；�，酰氨基，氨磺酰基，酰基，羧基，烷氧羰基，任選具有取代基的芳基或任選具有取代基的雜芳基，D是一個(gè)鍵或任選具有取代基的亞烷基，A是任選具有取代基的烷基，任選具有取代基的環(huán)烷基，任選具有取代基的芳基或任選具有取代基的雜芳基，R4和R5是相同的或不同的，并且各自為氫，任選具有取代基的烷基，任選具有取代基的烷氧基，羥基或鹵素，R6是氫，任選具有取代基的烷基，任選具有取代基的烷氧基，羥基或鹵素，和X是氧原子或硫原子，其中“取代基”選自烷基，環(huán)烷基，鹵代烷基，鹵代烷氧基，鏈烯基，炔基，羥基，烷氧基，巰基，烷硫基，鹵素，硝基，氰基，氨基，烷基氨基，環(huán)氨基，烷基磺�；�，氨基甲�；�，烷基氨基甲�；�，酰氨基，氨磺�；�，�；然�，烷氧羰基，芳基，雜芳基，芳烷基，雜芳烷基，芳氧基和芳基烷氧基；且“雜芳基”含有5-14個(gè)成環(huán)原子，和一個(gè)或多個(gè)選自氮原子，氧原子和硫原子的雜原子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及化學(xué)式(1)的脲衍生物，其藥用鹽及其藥學(xué)應(yīng)用：∴其中每個(gè)符號(hào)如說明書中所定義。本發(fā)明的化合物具有C5a受體拮抗劑作用，并且作為由于炎癥而導(dǎo)致的疾病或綜合癥的預(yù)防或治療藥物是有效的，所述炎癥是由C5a[例如，自身免疫性疾病，例如風(fēng)濕病和系統(tǒng)性紅斑狼瘡等，膿毒病，成人呼吸窘迫綜合癥，慢性阻塞性肺病，過敏性疾病，例如哮喘等，動(dòng)脈粥樣硬化，心肌梗塞，腦梗塞，牛皮癬，阿爾茨海默氏病和由于局部缺血，外傷，燒傷，外科手術(shù)入侵等引起的白細(xì)胞活化而導(dǎo)致的嚴(yán)重的器官損傷(例如，肺炎，腎炎，肝炎和胰腺炎等)]而引起的。另外，它們作為感染病的預(yù)防或治療藥物是有效的，所述感染病是由通過C5a受體入侵的細(xì)菌或病毒而引起的。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-02-21 WO2002/014265 日 |
