| 公開(公告)號 | CN1735605A |
| 公開(公告)日 | 2006.02.15 |
| 申請(專利)號 | CN200380108228.2 |
| 申請日期 | 2003.11.03 |
| 專利名稱 | 苯丙氨酸衍生物作為二肽基肽酶抑制劑用于治療或預防糖尿病 |
| 主分類號 | C07D295/18(2006.01)I |
| 分類號 | C07D295/18(2006.01)I;C07D207/10(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;C07D417/10(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D205/04(2006.01)I;C07D211/38(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.11.7 US 60/424,483;2003.6.19 US 60/501,232 |
| 申請(專利權)人 | 麥克公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | V·J·科蘭德里;S·D·埃德蒙森;R·J·馬思溫克;A·馬斯特拉基歐;A·E·韋伯;J·徐 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-11-03 PCT/US2003/034924 |
| 進入國家日期 | 2005.07.04 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種結構式I化合物或其藥學上可接受的鹽：其中每個n獨立為0、1或2；m和p各自獨立為0或1；X為CH2、S、CHF或CF2；W和Z各自獨立為CH2、CHF或CF2；R1為氫或氰基；每個R3獨立選自氫、鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基和羥基；R4為芳基、雜芳基或雜環(huán)基，其中芳基、雜芳基和雜環(huán)基未取代或用1-5個R5取代基取代；R2選自氫，C1-10烷基，其中烷基未取代或用1-5個獨立選自鹵素或羥基的取代基取代，C2-10烯基，其中烯基未取代或用1-5個獨立選自鹵素或羥基的取代基取代，(CH2)n-芳基，其中芳基未取代或用1-5個獨立選自羥基、鹵素、CO2H、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基未取代或用1-5個鹵素取代，(CH2)n-雜芳基，其中雜芳基未取代或用1-3個獨立選自羥基、鹵素、CO2H、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基未取代或用1-5個鹵素取代，(CH2)n-雜環(huán)基，其中雜環(huán)基未取代或用1-3個獨立選自氧代、羥基、鹵素、CO2H、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基未取代或用1-5個鹵素取代，(CH2)n-C3-6環(huán)烷基，其中環(huán)烷基未取代或用1-3個獨立選自鹵素、羥基、CO2H、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基未取代或用1-5個鹵素取代，(CH2)nCOOH，(CH2)nCOOC1-6烷基，(CH2)nCONR6R7，其中R6和R7獨立選自氫、四唑基、噻唑基、(CH2)n-苯基、(CH2)n-C3-6環(huán)烷基和C1-6烷基，其中烷基未取代或用1-5個獨立選自鹵素和羥基的取代基取代，并且其中苯基和環(huán)烷基未取代或用1-5個獨立選自鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基未取代或用1-5個鹵素取代；或者其中R6和R7與它們連接的氮原子一起形成選自氮雜環(huán)丁烷、吡咯烷、哌啶、哌嗪和嗎啉的雜環(huán)，其中所述雜環(huán)未取代或用1-3個獨立選自鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基未取代或用1-5個鹵素取代；其中R2中的任何亞甲基(CH2)碳原子未取代或用1-2個獨立選自鹵素、羥基和未取代或1-5個鹵素取代的C1-4烷基的基團取代；每個R5獨立選自鹵素，氰基，氧代，羥基，C1-6烷基，其中烷基未取代或用1-5個鹵素取代，C1-6烷氧基，其中烷氧基未取代或用1-5個鹵素取代，(CH2)n-NR6R7，(CH2)n-CONR6R7，(CH2)n-OCONR6R7，(CH2)n-SO2NR6R7，(CH2)n-SO2R9，(CH2)n-NR8SO2R9，(CH2)n-NR8CONR6R7，(CH2)n-NR8COR8，(CH2)n-NR8CO2R9，(CH2)n-COOH，(CH2)n-COOC1-6烷基，(CH2)n-芳基，其中芳基未取代或用1-5個獨立選自鹵素、羥基、CO2H、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基未取代或用1-5個鹵素取代，(CH2)n-雜芳基，其中雜芳基未取代或用1-3個獨立選自羥基、鹵素、CO2H、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基未取代或用1-5個鹵素取代，(CH2)n-雜環(huán)基，其中雜環(huán)基未取代或用1-3個獨立選自氧代、羥基、鹵素、CO2H、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基未取代或用1-5個鹵素取代，(CH2)n-C3-6環(huán)烷基，其中環(huán)烷基未取代或用1-3個獨立選自鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基未取代或用1-5個鹵素取代，其中R5中的任何亞甲基(CH2)碳原子未取代或用1-2個獨立選自鹵素、羥基和未取代或用1-5個鹵素取代的C1-4烷基的基團取代；每個R9獨立選自四唑基、噻唑基、(CH2)n-苯基、(CH2)n-C3-6環(huán)烷基和C1-6烷基，其中烷基未取代或用1-5個鹵素取代，并且其中苯基和環(huán)烷基未取代或用1-5個獨立選自鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基未取代或用1-5個鹵素取代，并且其中R8中的任何亞甲基(CH2)碳原子未取代或用1-2個獨立選自鹵素、羥基和未取代或用1-5個鹵素取代的C1-4烷基的基團取代；每個R8為氫或R9。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及苯丙氨酸衍生物，該衍生物為二肽基肽酶-IV酶的抑制劑(“DP-IV抑制劑”)，用于治療或預防涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病，例如糖尿病，尤其是2型糖尿病。本發(fā)明也涉及包含這些化合物的藥物組合物和這些化合物與組合物在預防或治療涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病中的用途。 |
| 國際公布 | 2004-05-27 WO2004/043940 英 |
