公開(公告)號(hào)
|
CN1694864A
|
公開(公告)日
|
2005.11.09
|
申請(qǐng)(專利)號(hào)
|
CN03819545.3
|
申請(qǐng)日期
|
2003.06.17
|
專利名稱
|
N-橋連選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑及其使用方法
|
主分類號(hào)
|
C07C233/05
|
分類號(hào)
|
C07C233/05;C07D211/72;C07D239/02;C07D233/44;A61K31/65;A61K31/44;A61K31/505;A61K31/415
|
分案原申請(qǐng)?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2002.6.17 US 60/388,739
|
申請(qǐng)(專利權(quán))人
|
田納西大學(xué)研究基金會(huì)
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
詹姆斯·多爾頓;杜安·D.·米勒;克雷格·A.·馬赫夫卡;高文清
|
地址
|
美國(guó)田納西
|
頒證日
|
|
國(guó)際申請(qǐng)
|
2003-06-17 PCT/US2003/016219
|
進(jìn)入國(guó)家日期
|
2005.02.17
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
永新專利商標(biāo)代理有限公司
|
代理人
|
張曉威
|
國(guó)省代碼
|
美國(guó);US
|
主權(quán)項(xiàng)
|
式I的結(jié)構(gòu)表示的選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑(SARM)化合物:其中G為O或S;X為NH、NO或NR;T為OH、OR、-NHCOCH3或NHCOR;Z為NO2、CN、COOH、COR、NHCOR或CONHR;Y為CF3、F、I、Br、Cl、CN、CR3或SnR3;Q為烷基、鹵素、CF3、CN、CR3、SnR3、NR2、NHCOCH3、NHCOCF3、NHCOR、NHCONHR、NHCOOR、OCONHR、CONHR、NHCSCH3、NHCSCF3、NHCSR、NHSO2CH3、NHSO2R、OR、COR、OCOR、OSO2R、SO2R、SR、SCN、NCS、OCN、NCO;或者Q與其連接的苯環(huán)一起是結(jié)構(gòu)A、B或C表示的稠環(huán)系統(tǒng):R為烷基、鹵代烷基、二鹵代烷基、三鹵代烷基、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、芳基、苯基、鹵素、鏈烯基或OH;且R1為CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3或CF2CF3。
|
摘要
|
本發(fā)明提供一類雄激素受體靶向劑(ARTA)。該試劑定義新一亞類化合物,它們是選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑(SARM)。已發(fā)現(xiàn)幾種SARM化合物對(duì)雄激素受體具有意外的非甾族配體的促雄性和合成代謝活性。已發(fā)現(xiàn)其它SARM化合物對(duì)雄激素受體具有意外的非甾族配體的抗雄激素活性。該SARM化合物單獨(dú)或作為組合物用于a)男性避孕;b)治療多種與激素有關(guān)的病癥,例如與年老男性雄激素減少(ADAM)有關(guān)的病癥,如疲勞、抑郁、性欲降低、性功能障礙、勃起功能障礙、性腺機(jī)能減退、骨質(zhì)疏松、脫發(fā)、貧血、肥胖、老年性肌肉萎縮、骨質(zhì)減少、骨質(zhì)疏松、良性前列腺增生、情緒和認(rèn)知改變以及前列腺癌;c)治療與女性雄激素減少(ADIF)有關(guān)的病癥,如性功能障礙、性欲降低、性腺機(jī)能減退、老年性肌肉萎縮、骨質(zhì)減少、骨質(zhì)疏松、情緒和認(rèn)知改變、抑郁、貧血、脫發(fā)、肥胖、子宮內(nèi)膜異位癥、乳癌、子宮癌和卵巢癌;d)治療和/或預(yù)防急性和/或慢性肌肉消瘦癥;e)預(yù)防和/或治療干眼癥;f)口服雄激素替代治療;和/或g)降低前列腺癌的發(fā)病率,阻止前列腺癌或?qū)е虑傲邢侔┫恕?
|
國(guó)際公布
|
2003-12-24 WO2003/106401 英
|