公開(公告)號
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CN1259315C
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公開(公告)日
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2006.06.14
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申請(專利)號
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CN02805792.9
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申請日期
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2002.02.28
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專利名稱
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MCP-1功能的拮抗物及其應(yīng)用方法
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主分類號
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C07D319/18(2006.01)I
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分類號
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C07D319/18(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;C07D241/42(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D265/36(2006.01)I;C07D215/48(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.3.1 US 60/272,792
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申請(專利權(quán))人
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泰立克公司;株式會社三和化學(xué)研究所
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發(fā)明(設(shè)計)人
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埃德加·拉博德;路易絲·魯濱遜;孟繁英;布賴恩·T·彼得森;雨果·O·維勒;史蒂文·E·阿努斯蓋外克茲;石渡義郎;橫地祥司;松本幸治;垣上卓司;稻垣英晃;城森孝仁;松島綱治
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地址
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美國加利福尼亞州
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頒證日
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國際申請
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2002-02-28 PCT/US2002/006256
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進入國家日期
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2003.09.01
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專利代理機構(gòu)
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北京康信知識產(chǎn)權(quán)代理有限責任公司
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代理人
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余 剛
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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化學(xué)式A、化學(xué)式B、或化學(xué)式C的化合物或其藥用鹽,可選地以其單個立體異構(gòu)體的形式或立體異構(gòu)體混合物的形式存在:其中:m是0至4的整數(shù);n在化學(xué)式A中是0到4的整數(shù),而在化學(xué)式B和化學(xué)式C中n是0到2的整數(shù);X和Y在化學(xué)式A和化學(xué)式B中獨立地是O或N-R7,而X和Y在化學(xué)式C中獨立地是N和CH;只要至少X和Y之一是非碳環(huán)原子;每個R1獨立地是C1-6烷基,或者在化學(xué)式A中,n=2,和兩個R1一起組成=O,每個R7獨立地是氫或C1-6烷基,R13是氫、-CF3、鹵素、硝基、-CN、羥基、C1-6烷氧基、-OCH2C(=O)OR15、苯氧基、-C(=O)OR16、-C(=O)R17、-OC(=O)R17、-OCF3、-SCF3、C1-6烷基、乙炔基、苯基、噻吩基、糠基、吡啶基、噻唑基或四唑基,其中R15是氫、C1-6烷基或芐基,R16是H或C1-6烷基,R17是C1-6烷基、-CH2C(=O)OR16或苯基;以及每個R14獨立地選自:羥基、鹵素、硝基、氰基、C1-6烷氧基、-OCH2C(=O)OR15、苯氧基、-C(=O)OR16、-C(=O)R17、-OC(=O)R17、-CF3、-OCF3、-SCF3、C1-6烷基、乙炔基、苯基、噻吩基、糠基、吡啶基、噻唑基或四唑基,其中R15是氫、C1-6烷基或芐基,R16是H或C1-6烷基,R17是C1-6烷基、-CH2C(=O)OR16或苯基。
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摘要
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本發(fā)明涉及化合物、包含所述化合物的藥物組合物、所述化合物和組合物的應(yīng)用、采用所述化合物和組合物進行治療的方法、以及制備所述化合物的工藝方法。本發(fā)明特別涉及一些新穎化合物,這些新穎化合物是MCP-1功能的拮抗物,可用于預(yù)防或治療慢性或急性炎癥或自身免疫病,尤其是那些與異常淋巴細胞或單核細胞積聚有關(guān)的疾病,如關(guān)節(jié)炎、哮喘、動脈粥樣硬化、糖尿病性腎病、炎性腸病、節(jié)段性回腸炎、多發(fā)性硬化癥、腎炎、胰腺炎、肺纖維化、牛皮癬、再狹窄和移植排斥。本發(fā)明尤其涉及包含這些化合物的藥物組合物,以及這些化合物和組合物在預(yù)防或治療這類疾病方面的應(yīng)用。
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國際公布
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2002-09-12 WO2002/070509 英
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