公開(公告)號
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CN1288134C
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公開(公告)日
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2006.12.06
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申請(專利)號
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CN01815576.6
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申請日期
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2001.09.11
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專利名稱
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抗菌劑木替靈
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主分類號
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C07D211/54(2006.01)I
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分類號
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C07D211/54(2006.01)I;C07D211/20(2006.01)I;C07D207/12(2006.01)I;C07D207/08(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2000.9.13 GB 0022440.2;2000.9.13 GB 0022439.4;2000.10.9 GB 0024674.4
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申請(專利權)人
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桑多斯股份公司
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發(fā)明(設計)人
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G·阿舍爾;H·貝爾納;J·希爾德布蘭特
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國際申請
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2001-09-11 PCT/EP2001/010502
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進入國家日期
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2003.03.13
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專利代理機構
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北京市中咨律師事務所
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代理人
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黃革生;林柏楠
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權項
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游離或呈鹽的形式,或呈鹽形式且是溶劑化物的形式,或呈溶劑化物的形式的式I化合物其中R和R2與它們所連接的氮原子合在一起形成吡咯烷基或哌啶基,R1是下式所示的基團R3和R′3是氫、氘或鹵素,R4是氫或烷基,R5是氫或烷基,R6、R7和R8是氫或氘,R9是氨基、烷基、芳基、雜環(huán)基或巰基;并且,如果X是氧,R9還可以是氫;R10是氫或烷基,R’10是烷基,X是硫、氧、NR10或N+(R’10)2,Y是硫或氧,且m是0、1或2;條件是:當R和R2與它們所連接的氮原子合在一起形成哌啶基,m是0,Y是S并且Y連接在所述哌啶環(huán)的3-位上時,經(jīng)由Y連接在該哌啶環(huán)上的式I的基團呈(S)-構型或(R)-構型。
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摘要
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式(I)化合物,其中R和R2與它們所連接的氮原子合在一起形成吡咯烷基或哌啶基,R1是式(II)的基團,R3和R′3是氫、氘或鹵素,R4、R5和R10彼此獨立地是氫或烷基,R6、R7和R8是氫或氘;R9是氨基、烷基、芳基、雜環(huán)基或巰基;并且,如果X是氧,R9還可以是氫;R’10是烷基,X是硫、氧、NR10或N+(R’10)2;Y是硫或氧,且m是0、1或2;條件是:當R和R2與它們所連接的氮原子合在一起形成哌啶基,m是0,Y是S并且Y連接在所述哌啶環(huán)的3-位上時,經(jīng)由Y連接在該哌啶環(huán)上的式(I)的基團呈(S)-構型或(R)-構型,優(yōu)選呈(S)-構型,所述化合物可用作例如抗微生物劑、抗菌劑。
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國際公布
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2002-03-21 WO2002/022580 英
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