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4-苯胺基喹啉-3-甲酰胺類化合物

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1286815C  
公開(kāi)(公告)日 2006.11.29  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02809722.X  
申請(qǐng)日期 2002.05.06  
專利名稱 4-苯胺基喹啉-3-甲酰胺類化合物  
主分類號(hào) C07D215/54(2006.01)I  
分類號(hào) C07D215/54(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.5.11 SE 0101675-7  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 阿斯特拉澤尼卡公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 喬金·拉森;彼得·肖  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2002-05-06 PCT/SE2002/000875  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.11.11  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國(guó)省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項(xiàng) 用于制備治療JAK3介導(dǎo)的疾病的藥物的式(I)化合物及其可藥用鹽類:其中:n為0或1;X為NR3或O;Ar為選自苯基、四氫萘基、吲哚基、吡唑基、二氫茚基、1-代-2,3-二氫茚基或吲唑基,其中任何一個(gè)可任選被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、羥基、氰基、C1-C8烷氧基、CO2R8、CONR9R10、C1-C8烷基-O-C1-C8烷基、C1-C8烷基-NR8-C1-C8烷基、C1-C8烷基-CONR8-C1-C8烷基、C1-C8烷基-CONR9R10、NR8COC1-C8烷基、C1-C8硫烷基、任選被一個(gè)或多個(gè)羥基或氰基或氟原子取代的C1-C8烷基或C1-C8烷氧基的基團(tuán)取代;R獨(dú)立地為氫或C1-C8烷基;R1及R2獨(dú)立地為氫、鹵素、硝基、氰基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、羥基、Y(CR112)pNR4R5、Y(CR112)pCONR4R5、Y(CR112)pCO2R6、Y(CR112)pOR6、Y(CR112)pR6;或R1及R2彼此相連為-OCH2O-或-OCH2CH2O-;R11獨(dú)立地為氫、C1-C8烷基、羥基或鹵素;p為0、1、2、3、4或5;Y為氧,CH2或NR7;R3為氫或C1-C8烷基;R4及R5皆獨(dú)立地表示氫、C1-C8烷基或R4及R5與同其相連的氮原子共同形成4~7員飽和的或芳香的雜環(huán)體系,該體系再任選包含氧、硫或NR6基團(tuán),或R4及R5中的一個(gè)為氫或C1-C8烷基,另一個(gè)為5或6員雜環(huán)體系,其再任選包含氧、硫或氮原子;R6為氫、C1-C8烷基、苯基或芐基;R7為氫或C1-C8烷基;R8為氫或C1-C8烷基;R9及R10皆獨(dú)立地為氫或C1-C8烷基;條件是,下述化合物除外:4-[(3-溴苯基)基]-6,7-二甲氧基-3-喹啉甲酰胺;4-[(2,4-二氯苯基)氨基]-6,7-二甲氧基-3-喹啉甲酰胺。  
摘要 本發(fā)明涉及為JAK3激酶抑制劑的式(IA)新化合物、其制備方法及包含所述化合物的可藥用組合物。  
國(guó)際公布 2002-11-21 WO2002/092571 英  
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