| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1286810C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.11.29 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01810476.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.04.27 |
| 專利名稱 | 2-酰基吲哚衍生物及它們作為抗腫瘤劑的用途 |
| 主分類號(hào) | C07D209/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D209/12(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D209/14(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.4.28 DE 10020852.5;2001.1.20 DE 10102629.3 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 巴克斯特保健股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | T·貝克斯;S·巴斯納;T·克倫納;S·馬赫布比;H·彭格拉茨;M·弗雷瑟;H·赫弗斯基;J·霍克梅爾;H-H·菲比格;A·伯格;F-D·博默 |
| 地址 | 瑞士瓦利塞倫 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2001-04-27 PCT/EP2001/004783 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2002.11.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 劉明海 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 至少一種式I的化合物、它的立體異構(gòu)體、它的互變體、它們的混合物及其藥學(xué)上可接受的鹽用于制備治療哺乳動(dòng)物腫瘤病的藥物的用途，其中R1為氫，(C1-C6)-烷基羰基，(C1-C6)-烷基，單(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C4)-烷基，雙(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C4)-烷基，其中，兩個(gè)(C1-C6)-烷基可以共同成環(huán)，所述環(huán)任選包含一個(gè)或多個(gè)NH，N-(C1-C6)-烷基，O或S成員，(C6-C14)-芳基-(C1-C6)-烷基或(C6-C14)-芳基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基；R2為氫，(C1-C6)-烷基，被一個(gè)或多個(gè)鹵原子取代的(C1-C6)-烷基，被一個(gè)或多個(gè)鹵原子取代的(C1-C6)-烷氧基，(C2-C6)-鏈烯基，(C2-C6)-炔基，(C3-C8)-環(huán)烷基，(C1-C6)-烷氧基，(C1-C4)-烷硫基，(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基，氨基，單(C1-C6)-烷基氨基，二-N，N-(C1-C6)-烷基氨基或羥基；A，B，C和D彼此獨(dú)立地為氮原子，在這種情況下，R3，R4，R5和R6代表氮原子上的自由電子對(duì)，或A，B，C和D彼此獨(dú)立地為被基團(tuán)R3-R6之一取代的碳原子；R3，R4，R5和R6在結(jié)合到氮上時(shí)彼此獨(dú)立地為自由電子對(duì)，或者在結(jié)合到碳上時(shí)彼此獨(dú)立地為氫，直鏈或支鏈(C1-C6)-烷基，被一個(gè)或多個(gè)鹵原子取代的直鏈或支鏈(C1-C6)-烷基，被一個(gè)或多個(gè)鹵原子取代的直鏈或支鏈(C1-C6)-烷氧基，(C2-C6)-鏈烯基，(C2-C6)-炔基，(C3-C8)-環(huán)烷基，直鏈或支鏈(C1-C6)-烷氧基，直鏈或支鏈(C1-C6)-亞烷基二氧基，(C1-C4)-烷硫基，氨基，單(C1-C6)-烷基氨基，N，N-雙(C1-C6)-烷基-氨基，羥基，Y為未被取代的(C6-C14)-芳基或被相同或不同取代基完全或部分取代的(C6-C14)-芳基，其中，所述的相同或不同的取代基彼此獨(dú)立地選自鹵素；氰基；直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基；羥基；被一個(gè)或多個(gè)羥基取代的直鏈或支鏈(C1-C6)-烷基；羧基；(C1-C6)-烷基羧酸酯；酰胺；N-(C1-C6)-烷基-酰胺；N，N-雙(C1-C4)-烷基-酰胺；硝基；直鏈或支鏈(C1-C6)-烷基；被一個(gè)或多個(gè)鹵原子取代的直鏈或支鏈(C1-C6)-烷基；被一個(gè)或多個(gè)鹵原子取代的直鏈或支鏈(C1-C6)-烷氧基；直鏈或支鏈(C2-C6)-鏈烯基；直鏈或支鏈(C2-C6)-炔基；(C3-C8)-環(huán)烷基；直鏈或支鏈(C1-C6)-烷氧基；直鏈或支鏈(C1-C6)-亞烷基二氧基；硫醇基；直鏈或支鏈(C1-C6)-烷硫基，(C1-C6)-烷基亞硫酰基，(C1-C6)-烷基磺酰基；(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基；氨基；直鏈或支鏈單(C1-C6)-烷基氨基；直鏈或支鏈N，N-雙(C1-C6)-烷基氨基；其中，兩個(gè)(C1-C6)-烷基可以共同成環(huán)，所述環(huán)可任選包含一個(gè)或多個(gè)NH，N-(C1-C6)-烷基，O和/或S，(C6-C14)-芳基，(C6-C14)-芳氧基，(C6-C14)-芳基-(C1-C6)-烷基，(C6-C14)-芳基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基，(C1-C6)-烷基羰基，(C1-C6)-烷基羰氧基，(C1-C6)-烷氧基羰基，(C1-C6)-烷氧基羰氧基，直鏈或支鏈單和N，N-雙(C1-C6)-烷基羰基氨基，直鏈或支鏈單和N，N-雙(C1-C6)-烷氧基羰基氨基，直鏈或支鏈N-(C1-C6)-烷基羰基-N-(C1-C6)-烷基氨基，直鏈或支鏈N-(C1-C6)-烷氧基羰基-N-(C1-C6)-烷基氨基，甲酰基氨基，甲酰基，其中，兩個(gè)直接相鄰的基團(tuán)可以彼此結(jié)合；X為氧或硫原子，為NH，或在相同的C原子上為雙取代的羥基和氫。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的新的吲哚和雜吲哚衍生物，涉及它們的互變體、它們的立體異構(gòu)體、它們的混合物和它們的鹽，涉及它們的制備和通式(I)的吲哚衍生物作為藥物的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2001-11-08 WO2001/082909 德 |
