公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1775218A
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公開(kāi)(公告)日
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2006.05.24
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200410090826.8
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申請(qǐng)日期
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2004.11.15
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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環(huán)磷酰胺脂質(zhì)體及其制備方法
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主分類(lèi)號(hào)
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A61K31/675(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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A61K31/675(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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胡才忠
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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胡才忠
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地址
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200120上海市浦東南路500號(hào)國(guó)家開(kāi)發(fā)銀行大廈19F
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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代理人
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國(guó)省代碼
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上海;31
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主權(quán)項(xiàng)
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環(huán)磷酰胺脂質(zhì)體及其制備方法,其特征在于:由環(huán)磷酰胺與磷脂等輔料制備而成的脂質(zhì)體或前體脂質(zhì)體。
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摘要
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本發(fā)明是環(huán)磷酰胺脂質(zhì)體及其制備方法,它克服了環(huán)磷酰胺口服吸收差,生物利用度低的缺點(diǎn),提高了制劑的穩(wěn)定性。由環(huán)磷酰胺與磷脂、膽固醇等輔料制備而成的脂質(zhì)體或前體脂質(zhì)體,其中還可加入支持劑等輔料。膜材磷脂可以采用天然磷脂或合成磷脂,磷脂與藥物的重量比為0.1∶1~50∶1。制備方法可以采用乙醇注入法、薄膜分散法、反相蒸發(fā)法、擠出法、機(jī)械法,支持劑可以是山梨醇、甘露醇、蔗糖、氯化鈉、水溶性淀粉、右旋糖苷、葡萄糖、乳糖等。支持劑與磷脂的比例為0.01∶1~500∶1。CTX為潛伏化型氮芥類(lèi)藥物,體外無(wú)抗瘤活性,進(jìn)入體內(nèi)被肝臟或腫瘤組織內(nèi)存在的過(guò)量磷酰胺酶或磷酸酶水解,釋放出氮芥基而起抗腫瘤作用。
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國(guó)際公布
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