| 公開(公告)號 | CN1830951A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申請(專利)號 | CN200610035098.X |
| 申請日期 | 2006.04.21 |
| 專利名稱 | （±)α-[（取代胺基)甲基]-苯環(huán)取代基-苯甲醇類化合物的制備方法 |
| 主分類號 | C07C213/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07C213/00(2006.01)I;C07C215/00(2006.01)I;C07C217/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 華南農(nóng)業(yè)大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 周琢強;甘繼榮;謝建榮;林碧悅 |
| 地址 | 510642廣東省廣州市天河區(qū)五山華南農(nóng)業(yè)大學(xué) |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 廣州粵高專利代理有限公司 |
| 代理人 | 陳 衛(wèi) |
| 國省代碼 | 廣東;44 |
| 主權(quán)項 | (±)α-[(取代胺基)甲基]-苯環(huán)取代基-苯甲醇類化合物的制備方法，包括如下步驟； (1)對取代基苯乙酮苯環(huán)上3、4或5位的羥基進(jìn)行保護反應(yīng)，得到的化合物如式(I)， PFG代表羥基的保護基，保護基為：-OCH3、-OCH2OCH3、-OCH2OCH2C6H5、-OCH2OCH2CH2OCH3、-OCH2OCH2CH2Si(CH3)3、-OCH2SCH3、-OCH(CH3)2、-O-c-C6H11、-OC(CH3)、-CH2C6H5、4-CH3OC6H4CH2O-、-OSi(CH3)3、-OSi(CH3)2C(CH3)3、-O2CH、-OCOCH3、-OCOC6H5或-O2CC(CH3)3；R2為甲氧基或氫； (2)對式(I)化合物中羰基的鄰位進(jìn)行鹵代反應(yīng)，得到的化合物如式(II)， X代表鹵素原子，可以是氯、溴或碘； (3)對式(II)化合物中的鹵素原子進(jìn)行氨代反應(yīng)，得到的化合物如式(III)， NR5代表取代胺基，取代胺基可以是氨基、甲胺、二甲胺、乙胺、二乙胺、丙胺、異丙胺、丁胺、2-甲基丙胺或叔丁胺； (4)對式(III)化合物中的羰基進(jìn)行還原反應(yīng)，得到的化合物如式(IV)； (5)對式(IV)化合物進(jìn)行去保護，即可得到(±)α-[(取代胺基)甲基]-苯環(huán)取代基-苯甲醇類化合物，如式(V)所示。 其中，R1代表羥基或氫，R2代表甲氧基或氫，R3代表羥基或氫，R4代表羥基、甲氧基或氫，NR5代表取代胺基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及藥物化合物領(lǐng)域，具體涉及(±)α-[(取代胺基)甲基]-苯環(huán)取代基-苯甲醇類化合物的制備方法。本發(fā)明對取代基苯乙酮苯環(huán)上3、4或5位的羥基進(jìn)行保護反應(yīng)，對得到的化合物中羰基的鄰位進(jìn)行鹵代反應(yīng)，對得到的化合物中的鹵素原子進(jìn)行氨代反應(yīng)，對得到的化合物中的羰基進(jìn)行還原反應(yīng)，對得到的化合物進(jìn)行去保護，即可得到(±)α-[(取代胺基)甲基]-苯環(huán)取代基-苯甲醇類化合物。本發(fā)明的制備方法可合成出結(jié)構(gòu)與其相符或接近的系列腎上腺素藥物，合成過程中保持回收，對環(huán)境污染小。 |
| 國際公布 |
