| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN100358912C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2008.01.02 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN01814858.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.08.31 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 紅霉素衍生物的制備方法 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07H17/08(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07H17/08(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.9.1 JP 265277/00 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 中外制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 清水仁;津﨑要;栗田光博 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2001-08-31 PCT/JP2001/007534 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.02.28 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 陳 昕 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備方法，在將通式(I) 式中，R1表示氫原子或低級(jí)烷基 所示化合物氨基甲酸酯化，得到通式(III) 式中，R1表示氫原子或低級(jí)烷基，R3表示氨 基甲酸酯基，R4表示氫原子或氨基甲酸酯基 所示化合物，除去該化合物的氨基甲酸酯基，得到通式(IV) 式中，R1表示氫原子或低級(jí)烷基 所示化合物，將該化合物的德糖胺3’位氮原子烷基化，得到通式(II) 式中，R1表示氫原子或低級(jí)烷基，R2表示低級(jí)烷基 所示化合物，將讀化合物進(jìn)行富馬酸鹽化，得到該化合物的富馬酸鹽，將該富馬酸鹽用含有醇類(lèi)的溶劑結(jié)晶析出，得到結(jié)晶，進(jìn)一步將讀結(jié)晶用含醇類(lèi)的溶劑重結(jié)晶，制備通式(II)所示化合物的富馬酸鹽結(jié)晶的方法中，其特征在于，用異丙醇的單一溶劑重結(jié)晶后，進(jìn)一步用甲醇和異丙醇的混合溶劑重結(jié)晶。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種制備方法，在將通式(I)(式中，R1表示氫原子或低級(jí)烷基)所示化合物氨基甲酸酯化，除去該化合物的氨基甲酸酯基，將所得化合物德糖胺的3’位氮原子烷基化，得到通式(II)(式中，R1表示氫原子或低級(jí)烷基，R2表示低級(jí)烷基)所示化合物，將該化合物富馬酸鹽化，制備通式(II)所示化合物的富馬酸鹽的方法中，其特征在于，將通式(I)所示化合物在環(huán)醚類(lèi)或羧酸酯類(lèi)存在下氨基甲酸酯化。根據(jù)該制備方法，可以有效率地制備高質(zhì)量的紅霉素衍生物。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-03-07 WO2002/018403 日 |
