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有絲分裂驅(qū)動(dòng)蛋白抑制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 默克公司/K·L·阿林格頓;M·E·弗雷利;G·D·哈特曼
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1893951A  
公開(kāi)(公告)日 2007.01.10  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480037691.7  
申請(qǐng)日期 2004.12.15  
專利名稱 有絲分裂驅(qū)動(dòng)蛋白抑制劑  
主分類號(hào) A61K31/505(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/505(2006.01)I;C07D239/91(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.12.19 US 60/531,372  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 默克公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 K·L·阿林格頓;M·E·弗雷利;G·D·哈特曼  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-12-15 PCT/US2004/042070  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.06.16  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 溫宏艷;劉 玥  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 下式I所示化合物、或其可藥用鹽或立體異構(gòu)體: 其中 w、x、y和z獨(dú)立地選自CH、CH2和N,條件是w、x、y和z中最多只有一個(gè)為N,并且只有當(dāng)兩個(gè)虛線都表示雙鍵時(shí),w、x、y和z中的一個(gè)為N; 虛線表現(xiàn)任選的雙鍵; a為0或1; b為0或1; m為0、1或2; n為0到2; p為1到3; r為0或1; s為0或1; R1選自: 1)H, 2)C1-C10烷基, 3)芳基, 4)C2-C10烯基, 5)C2-C10炔基, 6)C1-C6全氟烷基, 7)C1-C6芳烷基, 8)C3-C8環(huán)烷基,和 9)雜環(huán)基, 所述烷基、芳基、烯基、炔基、環(huán)烷基、芳烷基和雜環(huán)基任選被一個(gè)或多個(gè)選自R4的取代基取代; R2和R3獨(dú)立地選自: 1)(C=O)aObC1-C10烷基, 2)(C=O)aOb芳基, 3)(C=O)aObC2-C10烯基, 4)(C=O)aObC2-C10炔基, 5)CO2H, 6)鹵素, 7)OH, 8)ObC1-C6全氟烷基, 9)(C=O)aNR6R7, 10)CN, 11)(C=O)aObC3-C8環(huán)烷基, 12)(C=O)aOb雜環(huán)基, 13)SO2NR6R7,和 14)SO2C1-C10烷基, 所述烷基、芳基、烯基、炔基、環(huán)烷基和雜環(huán)基任選被一個(gè)或多個(gè)選自R4的取代基取代; R4獨(dú)立地選自: 1)(C=O)aObC1-C10烷基, 2)(C=O)aOb芳基, 3)C2-C10烯基, 4)C2-C10炔基, 5)(C=O)aOb雜環(huán)基, 6)CO2H, 7)鹵素, 8)CN, 9)OH, 10)ObC1-C6全氟烷基, 11)Oa(C=O)bNR6R7, 12)氧代, 13)CHO, 14)(N=O)R6R7,或 15)(C=O)aObC3-C8環(huán)烷基, 16)SO2C1-C10烷基, 17)SO2NR6R7, 所述烷基、芳基、烯基、炔基、雜環(huán)基和環(huán)烷基任選被一個(gè)或多個(gè)選自R5的取代基取代; R5選自: 1)(C=O)rOs(C1-C10)烷基, 2)Or(C1-C3)全氟烷基, 3)(C0-C6)亞烷基-S(O)mRa, 4)氧代, 5)OH, 6)鹵素, 7)CN, 8)(C=O)rOs(C2-C10)烯基, 9)(C=O)rOs(C2-C10)炔基, 10)(C=O)rOs(C3-C6)環(huán)烷基, 11)(C=O)rOs(C0-C6)亞烷基-芳基, 12)(C=O)rOs(C0-C6)亞烷基-雜環(huán)基, 13)(C=O)rOs(C0-C6)亞烷基-N(Rb)2, 14)C(O)Ra, 15)(C0-C6)亞烷基-CO2Ra, 16)C(O)H, 17)(C0-C6)亞烷基-CO2H,和 18)C(O)N(Rb)2, 所述烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基和雜環(huán)基任選被最多三個(gè)取代基取代,所述取代基選自Rb、OH、(C1-C6)烷氧基、鹵素、CO2H、CN、O(C=O)C1-C6烷基、氧代和N(Rb)2; R6和R7獨(dú)立地選自: 1)H, 2)(C=O)ObC1-C10烷基, 3)(C=O)ObC3-C8環(huán)烷基, 4)(C=O)Ob芳基, 5)(C=O)Ob雜環(huán)基, 6)C1-C10烷基, 7)芳基, 8)C2-C10烯基, 9)C2-C10炔基, 10)雜環(huán)基, 11)C3-C8環(huán)烷基, 12)SO2Ra,和 13)(C=O)NRb2, 所述烷基、環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基、烯基和炔基任選被一個(gè)或多個(gè)選自R5的取代基取代,或 R6和R7可與它們所連接的氮一起形成每個(gè)環(huán)為4-7元環(huán)并且除了所述氮之外還任選含有一個(gè)或兩個(gè)另外的選自N、O和S的雜原子的單環(huán)或雙環(huán)雜環(huán),所述單環(huán)或雙環(huán)雜環(huán)任選被一個(gè)或多個(gè)選自R5的取代基取代; Ra為(C1-C6)烷基、(C3-C6)環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基;和 Rb為H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-NRa2、(C1-C6)烷基-NH2、(C1-C6)烷基-NHRa、芳基、雜環(huán)基、(C3-C6)環(huán)烷基、(C=O)OC1-C6烷基、(C=O)C 1-C6烷基或S(O)2Ra。  
摘要 本發(fā)明涉及2,3-二芳基喹唑啉酮化合物,其可用于治療細(xì)胞增殖疾病、用于治療與KSP驅(qū)動(dòng)蛋白活性有關(guān)的疾病、以及用于抑制KSP驅(qū)動(dòng)蛋白。本發(fā)明還涉及包括這些化合物的組合物、以及使用這些它們治療哺乳動(dòng)物的癌癥的方法。  
國(guó)際公布 2005-07-21 WO2005/065183 英  
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