| 公開(公告)號(hào) | CN1894232A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480037647.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.10.14 |
| 專利名稱 | 作為趨化因子受體活性調(diào)節(jié)劑的新三環(huán)螺衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D307/94(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D307/94(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P11/08(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.17 SE 0302755-4 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 內(nèi)菲扎爾·霍塞恩 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2004-10-14 PCT/SE2004/001476 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.06.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式化合物： 其中： m是0、1、2、3或4； 各個(gè)R1獨(dú)立地代表鹵素、氰基、羥基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基或氨磺酰基； X代表化學(xué)鍵、-CH2-、-O-或-C(O)-，和Y代表化學(xué)鍵、-CH2-、-O-或-C(O)-，或者X和Y一起代表基團(tuán)-CH＝C(CH3)-或-C(CH3)＝CH-，和Z代表化學(xué)鍵、-O-、-NH-或-CH2-，條件是在任何時(shí)候X、Y和Z中僅有一個(gè)可代表化學(xué)鍵并且條件是X和Y不能同時(shí)都代表-O-或-C(O)-； n是0、1或2； 各個(gè)R2獨(dú)立地代表鹵素或C1-C6烷基； q是0或1； R3代表-NHC(O)R10、-C(O)NR11R12或-COOR12a； R4、R5、R6、R7和R8各自獨(dú)立地代表氫原子或C1-C6烷基； t是0、1或2； 各個(gè)R9獨(dú)立地代表鹵素、氰基、羥基、羧基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6鹵代烷基、或任選地被至少一個(gè)選自羧基和C1-C6烷氧羰基的取代基取代的C1-C6烷基； R10代表C1-C6烷基、C2-C6烯基、C3-C6環(huán)烷基、金剛烷基、C5-C6環(huán)烯基、苯基或包含至少一個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的飽和或不飽和的5-至10-員雜環(huán)體系，各個(gè)基團(tuán)可任選地被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自硝基、羥基、氧代、鹵素、羧基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧羰基、苯基和-NHC(O)-R13的取代基取代，或 R10代表基團(tuán)-NR14R15或-O-R16； R11和R12各自獨(dú)立地代表(i)氫原子，(ii)3至6-員飽和或不飽和的環(huán)，該環(huán)任選地包含至少一個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子并任選地還包含橋連基團(tuán)，該環(huán)任選地被至少一個(gè)選自鹵素、羥基、C1-C6烷基、C1-C6羥烷基和C1-C6鹵代烷基的取代基取代；(iii)任選地被至少一個(gè)選自如下的取代基取代的C1-C6烷基：鹵素、氨基、羥基、C1-C6鹵代烷基、羧基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷基羰基氨基，和3至6-員飽和或不飽和的環(huán)，該環(huán)任選地包含至少一個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子并任選地還包含橋連基團(tuán)，該環(huán)任選地被至少一個(gè)選自鹵素、羥基、氧代、C1-C6烷基、C1-C6羥烷基和C1-C6鹵代烷基的取代基取代，或(iv)C1-C6烷基磺�；�，或 R11和R12與它們相連的氮原子一起形成4-至7-員飽和雜環(huán)，所述雜環(huán)還任選地包含環(huán)氮、氧或硫原子并且任選地與苯環(huán)稠合形成8-至11-員環(huán)體系，所述雜環(huán)或環(huán)體系任選地被至少一個(gè)選自鹵素、羥基、氨�；1-C6烷基、C1-C6羥烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷基羰基氨基、C1-C6烷基氨基羰基、二-C1-C6烷基氨基羰基、苯基、鹵代苯基、苯基羰基、苯基羰氧基和羥基二苯基甲基的取代基取代； R12a代表氫原子或C1-C6烷基； R13代表C1-C6烷基、氨基或苯基； R14和R15各自獨(dú)立地代表氫原子，或C1-C6烷基、C1-C6烷基磺酰基、苯基或包含至少一個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的飽和或不飽和的5-至10-員雜環(huán)體系，各個(gè)基團(tuán)任選地如上R10所定義的被取代，或 R14和R15與它們相連的氮原子一起形成還任選地包含環(huán)氮、氧或硫原子的4-至7-員飽和雜環(huán)，所述雜環(huán)任選地被至少一個(gè)羥基取代；和 R16代表氫原子，或基團(tuán)C1-C6烷基、苯基或包含至少一個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的飽和或不飽和的5-至10-員雜環(huán)體系，各個(gè)基團(tuán)任選地如上R10所定義的被取代； 或其可藥用鹽或溶劑化物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了式(I)化合物，其中m、R1、n、R2、q、X、Y、Z、R3、R4、R5、R6、R7、R8、t和R9如說明書中定義，它們的制備方法，包含這些化合物的藥物組合物以及其在治療中的用途。 |
| 國際公布 | 2005-04-28 WO2005/037814 英 |
