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雙氨基酸羥乙基氨基磺酰胺逆轉錄病毒蛋白酶抑制劑

公開(公告)號 CN1178954C  
公開(公告)日 2004.12.08  
申請(專利)號 CN96193618.5  
申請日期 1996.03.07  
專利名稱 基酸羥乙基氨基磺酰胺逆轉錄病毒蛋白酶抑制劑  
主分類號 C07K5/062  
分類號 C07K5/062;A61K38/55  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 1995.3.10 US 08/402,450; 1995.6.7 US 08/479,071  
申請(專利權)人 G·D·瑟爾公司  
發(fā)明(設計)人 D·P·格特曼;G·A·德克雷辛佐  
地址 美國伊利諾伊州  
頒證日  
國際申請 PCT/US1996/002685 1996.3.7  
進入國家日期 1997.10.30  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 馬崇德;溫宏艷  
國省代碼 美國;US  
主權項 下面的通式表示的化合物或它們的可以藥用的鹽類、前藥或酯類,其中R1為C1-5烷基;R2為C1-3烷基的芳烷基;R3為C1-5烷基或3至6元環(huán)的環(huán)烷甲基;R10為氫或C1-3烷基;R11為氫或C1-5烷基;R4為芳基,條件是R11不為氫,或R4為如下通式的基:其中A和B各自為O;R6和R7為氫;或R4為下面通式的基:其中Z為NH;R9為下面通式的基:其中Y為O;X為O;R20為C1-5烷基;R12和R13各自獨立為氫、烷基、芳烷基、環(huán)烷基、羥烷基、烷烷基或雜芳基,其中烷基含1-5個碳,環(huán)烷基為3-6元環(huán)烷基,雜芳基為5-6元雜芳基。  
摘要 選擇的雙氨基酸羥乙基氨基磺酰胺化合物為有效的逆轉錄病毒蛋白酶抑制劑,特別是HIV蛋白酶的有效抑制劑。本發(fā)明涉及這類逆轉錄病毒蛋白酶抑制劑,更特別地涉及抑制逆轉錄病毒蛋白酶的選擇的新化合物、組合物和方法,例如抑制人免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶、預防逆轉錄病毒感染或逆轉染病毒傳播以及治療逆轉錄病毒感染的方法!  
國際公布 WO1996/028464 英 1996.9.19  
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