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氧氟沙星

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗感染藥物\抗微生物藥\喹諾酮類
英文名 Ofloxacin
漢語拼音
別名 氟嗪酸
藥物組成
性狀 本品為白色或淺黃色結晶粉末,無臭,味苦,遇光漸變色。在氯仿中略溶,在甲醇中微溶,在冰醋酸中易溶,在稀酸及0.1mol/L氫氧化鈉液中略溶。
功效
主治 1.下呼吸道感染 由嗜血流感桿菌或肺炎鏈球菌引起的慢性支氣管炎急性發(fā)作。 2.皮膚感染 由金黃色葡萄球菌或化膿性鏈球菌引起。 3.性傳播疾病 泌尿道或宮頸淋球菌感染、或非淋球菌性尿道炎衣原體感染。 4.泌尿道感染 膀胱炎、尿道炎、或前列腺炎,由大腸、肺炎桿菌、變形桿菌、枸櫞酸桿菌、銅綠假單胞菌引起的。 如有厭氧菌還需另加相應的藥。
用途
方解
藥理作用 本品為DNA旋轉酶的抑制劑,對革蘭陰性菌、革蘭陽性菌和部分厭氧菌均有較強的抗菌作用。本品與其它類抗菌藥未見交叉耐藥性;對沙眼衣原體作用比環(huán)丙沙星強;此外對麻風分枝桿菌和結核分枝桿菌亦有效。
體內(nèi)過程 正常志愿者1小時內(nèi)靜滴氧氟沙星0.2-0.4g,其平均血漿藥物峰濃度為2.7-4.0μg/ml;用藥后12小時分別為0.3-0.7μg/ml,4個劑量后可達穩(wěn)態(tài),其曲線下面積較單劑量大40%。連續(xù)用藥7天(0.2giv每12小時靜滴),其平均峰值和谷值為2.gμg/ml和0.5μg/ml。如用0.4g每12小時靜滴,穩(wěn)態(tài)后其平均峰值和谷值在兩個不同研究中分別為5.5-7.2μg/ml和1.2-1.9μg/ml。在靜滴7天后其清除t1/2為6小時。 本品主要由腎排出,48小時內(nèi)腎排出所用量的65%,約<5%的所用量為其代謝物由尿中排出,4%-8%由糞便排出。在體外測得32%和蛋白相結合。本品口服吸收好,生物利用度高,口服0.4g,其血漿濃度除了峰值外和靜滴0.4g相當。12例健康志愿者在口服氧氟沙星200mg后0-6小時尿中平均藥濃度為220μg/ml,用藥后12-24小時之間尿中藥物濃度平均為34μg/ml。在常規(guī)用量多次口服后檢測瘡疹液、宮頸、肺組織、卵巢、前列腺和其分泌液、皮膚和痰液,氧氟沙星的濃度高于血漿濃度0.8-1.5倍。在64-74歲的健康老人中,半衰期為7-8小時,而在年輕一些健康者中半衰期為6小時,腎功能差時(肌酐清除率(≤50ml/min),本品清除速度下降,因此腎功能不全時要調整劑量。如用同樣劑量,靜滴的作用并不比口服的殺菌或療效更好。
劑型 片劑,注射劑
規(guī)格 片劑:0.1g,0.2g。注射劑:0.1g,0.2g,0.3g。
用法用量 1.口服 ①成人每口量為200-600mg,分1-2次服用,療程7-14日。②單純下尿路感染每日200mg,分1-2次服用,單純淋球菌感染用400mg單劑即可。③本品對傷寒療效確定,每日600mg,分2次服用,療程不少于10日。 2.靜滴 200-400mg/d,分2次給藥。
不良反應 胃腸不適、惡心、嘔吐、腹瀉;失眠、頭痛、眩暈;皮疹、瘙癢、外陰瘙癢;腹痛、食欲減退、口干、乏力、發(fā)熱、陰道分泌物增多、便秘等。
注意事項 同環(huán)丙沙星。本品主要自腎排出,腎功能減退者及老年患者需減量應用。
貯藏 遮光,密封保存。
備注
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