氟尿嘧啶

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氟尿嘧啶

藥物類別：

抗腫瘤藥

所屬類別：

抗代謝藥

藥物名稱：

氟尿嘧啶

英文名稱：

Fluorouracil

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	5-氟尿嘧啶

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	軟膏劑	5％-10％
2	注射劑	125mg(5m1)；250mg(10m1)
3	片劑	50mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Fluorouracil

藥理作用：

本品為抗嘧啶類抗代謝藥，對多種動物腫瘤有抑制作用。在體內(nèi)轉(zhuǎn)變成5-氟尿嘧啶脫氧核苷酸，抑制脫氧胸苷酸合成酶，阻斷脫氧尿苷酸轉(zhuǎn)變成脫氧胸苷酸，從而影響DNA的生物合成。主要作用于S期，也能作用于RNA，干擾蛋白質(zhì)合成，對其他各期也有作用。

藥動學(xué)：

口服吸收不規(guī)則，T_max為20分鐘。靜脈注射后血藥濃度迅速下降，24小時后大部分消失，血漿半衰期約15～20分鐘。主要在肝臟代謝分解，10％～30％由尿排出，60％～80％分解以CO₂的形式由呼吸道排出。

適應(yīng)癥：

1.消化系癌(胃癌、大腸癌、肝癌、胰腺癌、食道癌等)。
2.乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎。
3.膀胱癌、皮膚癌、頭頸部癌。

用法用量：

1.靜注 500～700mg，隔日1次；或一日12～15mg/kg，連續(xù)4～5天后改為隔日1次，出現(xiàn)毒性反應(yīng)后劑量減半；亦可500～600mg/m²，每周1次。一療程總量可達5.0～7.5g。
2.靜滴一般為15mg/kg，溶于生理鹽水或5％葡萄糖注射液中，滴注2～8小時，每日1次，連續(xù)5天，以后將劑量減半，隔日1次，直至出現(xiàn)毒性反應(yīng)。治療絨毛膜上皮癌，劑量偏大，25～30mg/kg，溶于5％葡萄糖注射液500～1000ml中，靜滴8小時，每10天為一療程，間隔2周。近年來主張持續(xù)靜脈滴注給藥，300～400mg/m²，連用5天，21天為一周期，與CF合用可提高大腸癌的療效。
3.動脈內(nèi)滴注 5～20mg/kg(每次750～1000mg)，溶于5％葡萄糖注射液中，滴注6～8小時，也可將用量均分為24小時滴注，總量8～10g。用于晚期頭頸部癌有效率達53.1％。
4.口服每日300mg，分3次服，總量10～15g。
5.局部用藥 5％～10％軟膏外用，每日2次；瘤內(nèi)注射，每次250～500mg；胸腔注射，每次0.75～lg，5～7天1次；腹腔注射，有腹水者，放腹水后腹腔注入5-FU 1～2g；無腹水者，將5-FU l～2g以生理鹽水2000ml稀釋后注入腹腔。

不良反應(yīng)：

1.消化道反應(yīng) 是最常見的毒性反應(yīng)�？捎惺秤麥p退、惡心、嘔吐、口腔炎、口腔潰瘍、胃炎、腹痛、腹瀉，嚴(yán)重者便血。腹瀉每日5次以上或血性腹瀉者應(yīng)停藥。
2.骨髓抑制白細(xì)胞下降，最低點為第一次用藥后7～14日，血小板降低一般不太明顯。
3.肝功能損害可引起肝細(xì)胞壞死，出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高、黃疸，與劑量有關(guān)。
4.心臟毒性發(fā)生率為1.7％，大多數(shù)表現(xiàn)為心電圖異常，少數(shù)病人出現(xiàn)心絞痛或心肌梗死，有些患者心肌酶升高。以前有心臟病者心臟毒性反應(yīng)的發(fā)生率明顯增高。
5.局部刺激注射部位可引起靜脈炎，動脈滴注可引起局部皮膚紅斑、水腫、破潰。
6.神經(jīng)系統(tǒng) 少數(shù)可出現(xiàn)小腦變性、共濟失調(diào)等。
7.其他脫發(fā)、皮炎、色素沉著、甲床變黑，偶可見腎功能損害。

相互作用：

用本藥前先用MTX可產(chǎn)生協(xié)同作用。因用MTX后，細(xì)胞內(nèi)磷酸核糖焦磷酸含量增加，可增加5-氟尿嘧啶核苷酸的形成，增強5-FU的抗癌能力。別瞟呤醇能降低5-FU的毒性，并可能改進治療指數(shù)。CF可增強5-FU的治療效果。

注意事項：

1.對廣泛骨轉(zhuǎn)移或曾接受大面積骨盆放射的患者應(yīng)降低劑量。
2.肝轉(zhuǎn)移或肝、腎功能不良者慎用。
3.使用本品時不宜飲酒或同用阿司匹林類藥物，以減少消化道出血的發(fā)生。
4.孕婦、哺乳期婦女禁用。
5.有消化道梗阻、感染、出血者慎用本品。
6.本品應(yīng)避光保存，溫度l0～35℃。

療效評價：

5-FU是目前常用抗腫瘤藥物之一，廣泛應(yīng)用于消化系癌、乳腺癌、婦科腫瘤、頭頸部癌等。它是大腸癌的首選藥物，近年來的CF 5-FU及5-FU持續(xù)給藥方法使其有效率較前提高。大劑量大容積5-FU腹腔給藥能在腹腔、門靜脈和肝臟中形成較高濃度，維持時間長且恒定，而體循環(huán)濃度較低，故對預(yù)防和治療胃腸道癌術(shù)后局部復(fù)發(fā)及肝轉(zhuǎn)移的療效比靜脈給藥為優(yōu)。為提高療效，一大批5-FU衍生物被研制、開發(fā)，如替加氟、優(yōu)福定、卡莫氟、卡培他濱等。

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