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抗腫瘤藥
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> 正文:苯丁酸氮芥
苯丁酸氮芥
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藥學(xué)論壇
苯丁酸氮芥
苯丁酸
氮芥
藥物類別:
抗腫瘤藥
所屬類別:
烷化劑
藥物名稱:
苯丁酸氮芥
英文名稱:
Chlorambucil
藥物別名:
序號
中文別名
英文別名
1
氯氨布西
2
流可倫
3
瘤可寧
制劑/規(guī)格:
序號
制劑
規(guī)格
1
紙型片
每格2mg
2
片劑
2mg;2.5mg
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號
成份
化學(xué)結(jié)構(gòu)
1
Leukeran
藥理作用:
同氮芥。本品為一種典型的氮芥類烷化劑,通常劑量下其毒性較其他任何氮芥類藥物小。對增殖狀態(tài)的細(xì)胞敏感,特別對G
1
期與M期的作用最強(qiáng),屬細(xì)胞周期非特異性藥物。對淋巴組織的選擇優(yōu)于氮芥。
藥動(dòng)學(xué):
口服吸收完全。在1小時(shí)內(nèi),肝臟可達(dá)最高組織濃度。本品及其代謝物與血漿蛋白結(jié)合廣泛,蛋白結(jié)合率約99%。半衰期為1.5小時(shí)。皮下注射能分布到
腹水
中。在24小時(shí)內(nèi)60%的藥物經(jīng)尿排出。部分的藥物分子有親脂肪特性而貯存于脂肪中,從而延長本品的作用時(shí)間。
適應(yīng)癥:
1.慢性淋巴細(xì)胞性
白血病
、霍奇金病及
卵巢癌
。
2.非霍奇金淋巴瘤、
多發(fā)性骨髓瘤
、
網(wǎng)狀細(xì)胞肉瘤
、
絨毛膜上皮癌
。
3.宮頸癌、
乳腺癌
、
胃癌
、頭頸癌及各種肉瘤。
用法用量:
本品口服有效。
1.0.1mg/kg,每日1次或分3~4次口服,此藥顯效慢,約于3~6周內(nèi)見效,見效后或出現(xiàn)骨髓抑制時(shí)可改為維持量,每日2~4mg,總量可達(dá)300~500mg。
2.間歇給藥 0.4mg/kg,每4周1次,增加至1.5~2.0mg/kg,每月1次,可不產(chǎn)生骨髓毒性。
3.治療白血病 口服每日0.1~O.2mg/kg,或6~8mg,共3~6周,然后改為維持量,每日2~6mg。
4.晚期乳腺癌 每日O.1~0.2mg/kg,連用。
不良反應(yīng):
1.骨髓抑制 淋巴細(xì)胞明顯下降,粒細(xì)胞與血小板減少,對紅細(xì)胞的影響很小,但過大劑量則全血象下降。長期、連續(xù)給藥300mg以上時(shí),易有蓄積作用,須注意血象變化,并視情況減量或停藥。
2.胃腸道反應(yīng) 惡心、
嘔吐
較氮芥輕,患者易于耐受。
相互作用:
注意事項(xiàng):
1.劑量過大可出現(xiàn)肝功能損害和黃疽。
2.對晚期淋巴瘤先用氮芥治療后,用本品維持可延長緩解期,待進(jìn)一步臨床觀察療效。
3.治療
慢性淋巴細(xì)胞白血病
最好與腎上腺皮質(zhì)激素合并用藥。
療效評價(jià):
對
慢性淋巴細(xì)胞性白血病
、霍奇金病及卵巢癌療效較好。對非霍奇金淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤、網(wǎng)狀細(xì)胞肉瘤、絨毛膜上皮癌有一定療效。也可用于宮頸癌、乳腺癌、胃癌、頭頸癌及各種肉瘤的治療。
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