【常用局麻藥】
常用局麻藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)親水性胺基和一個(gè)親脂性芳香基團(tuán)，兩者通過(guò)酯鍵或酰胺鍵相互聯(lián)接。常用局麻藥比較見(jiàn)表12-1。
1．普魯卡因（procaine)最常用，它親脂性低，不易穿透粘膜，故只作注射用藥。廣泛用于浸潤(rùn)麻醉、傳導(dǎo)麻醉、蛛網(wǎng)膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。還可用于損傷部位的局部封閉。其代謝產(chǎn)物對(duì)氨苯甲酸（PABA)能對(duì)抗磺胺類(lèi)藥物的抗菌作用。故應(yīng)避免普魯卡因與磺胺類(lèi)藥物同時(shí)應(yīng)用。偶見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng)，用藥前宜做皮膚過(guò)敏試驗(yàn)。過(guò)敏者可用利多卡因代替。
2．利多卡因（lidocaine)作用比普魯卡因快、強(qiáng)而持久，安全范圍較大，能穿透粘膜，可用于各種局麻方法。臨床主要用于傳導(dǎo)麻醉和硬膜外麻醉。本藥屬酰胺類(lèi)，在肝中受肝微粒體酶水解滅活，t1/2約90分鐘，利多卡因還可用于抗心律失常（詳見(jiàn)第二十二章)。]
3．丁卡因（tetracaine)又稱(chēng)地卡因（dicaine)，作用及毒性均比普魯卡因強(qiáng)10倍，親脂性高，穿透力強(qiáng)，易進(jìn)入神經(jīng)，也易被吸收入血。最常用作表面麻醉、腰麻及硬脊膜外腔麻醉，一般不用于浸潤(rùn)麻醉。此藥與神經(jīng)脂質(zhì)親和力較大，在血中被膽堿酯酶水解速度較普魯卡因慢，故作用較持久，約2～3小時(shí)。
4．布比卡因（bupivacaine) 又稱(chēng)麻卡因（marcaine)是目前常用局麻藥中作用維持時(shí)間最長(zhǎng)的藥物，約5～10小時(shí)。其局麻作用較利多卡因強(qiáng)4～5倍，安全范圍較利多卡因?qū)�，無(wú)血管擴(kuò)張作用。主要用于浸潤(rùn)麻醉、傳導(dǎo)麻醉和硬膜外麻醉。
【影響局麻藥作用的因素】局麻藥的作用易受下列因素影響。
表12-1 常用局麻藥比較表
1.神經(jīng)干或神經(jīng)纖維的粗細(xì)粗大的神經(jīng)干有鞘膜包圍，局麻藥對(duì)它的作用不如對(duì)神經(jīng)末梢，所以傳導(dǎo)麻醉所需濃度較高，約為浸潤(rùn)麻醉的2～3倍。粗神經(jīng)纖維（如運(yùn)動(dòng)神經(jīng))對(duì)局麻藥的敏感性不如細(xì)神經(jīng)纖維（如痛覺(jué)神經(jīng)及交感神經(jīng))
2．體液pH 局麻藥在體內(nèi)呈非離子型（R┆N)與離子型（R┇NH+)。非離子型親脂性高，易穿透細(xì)胞膜進(jìn)入神經(jīng)細(xì)胞發(fā)揮局麻作用。兩種形式所占百分比決定于藥物的解離常數(shù)Ka與體液的pH。按公式
可知體液pH偏高時(shí)，非離子型較多，局麻作用增強(qiáng)；反之，細(xì)胞外液pH降低時(shí)，非離子型少，局麻作用減弱。炎癥區(qū)域內(nèi)pH降低，因此局麻藥的作用減弱。在切開(kāi)膿腫手術(shù)前，如將局麻藥注入膿腔就不能取得局麻效果，必須在膿腫周?chē)鳝h(huán)形浸潤(rùn)才能奏效。
3．藥物濃度 局麻藥按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，其t1/2與原始血藥濃度無(wú)關(guān)。增加藥物濃度并不能按數(shù)學(xué)比例延長(zhǎng)局麻維持時(shí)間，反會(huì)加快吸收引起中毒。因此不能用增加濃度的方法來(lái)延長(zhǎng)局麻作用時(shí)間，不如將等濃度藥物分次注入更為有效。醫(yī)學(xué).全.在線.網(wǎng).站.提供
4．血管收縮藥 局麻藥液中加入微量腎上腺素（1/100 000～1/200 000)可收縮用藥局部的血管，減慢藥物吸收，既能延長(zhǎng)局麻作用維持時(shí)間，又可減少吸收中毒的發(fā)生。但在手指、足趾及陰莖等末梢部位用藥時(shí)，應(yīng)禁加腎上腺素，否則可引起局部組織壞死。
制劑及用法
鹽酸普魯卡因（procaine hydrochloride) 注射劑：25mg/10ml；50mg/10ml；40mg/2ml；150mg/支（粉針)。浸潤(rùn)麻醉用0.5%～1%等滲液。傳導(dǎo)麻醉、腰麻及硬膜外麻醉均可用2%溶液。一次極量1000mg。腰麻不宜超過(guò)200mg。
鹽酸丁卡因（tetracaine hydrochloride)注射劑：50mg/5ml。表面麻醉用0.25%～1%溶液，傳導(dǎo)麻醉、腰麻及硬膜外麻醉可用0.2%溶液。腰麻不宜超過(guò)16mg。
鹽酸利多卡因（lidocaine hydrochloride)注射劑：200mg/10ml；400mg/20ml。浸潤(rùn)麻醉用0.25%～0.5%溶液，表面麻醉、傳導(dǎo)麻醉、硬膜外麻醉均可用1%～2%溶液。一次極量500mg。腰麻不宜超過(guò)100mg。
鹽酸布比卡因（bupivacaine hydrochloride)注射劑：12.5mg/5ml；25mg/5ml；37.5mg/5ml。浸潤(rùn)麻醉用0.25%溶液，傳導(dǎo)麻醉用0.25%～0.5%溶液，硬膜外麻醉用0.5%～0.75%溶液。一次極量200mg,一日極量400mg。
