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| 通用名 | 鹽酸嗎啡注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | MORPHINE HYDROCHLORIDE INJECTION |
| 拼音名 | YANSUAN MAFEI ZHUSHEYE |
| 藥品類別 | 鎮(zhèn)痛藥 |
| 性狀 | 本品為無色澄明的液體，遇光易變質。 |
| 藥理毒理 | 本品為純粹的阿片受體激動劑，有強大的鎮(zhèn)痛作用，同時也有明顯 的鎮(zhèn)靜作用，并有鎮(zhèn)咳作用（因其可致成癮而不用于臨床）。對呼吸中樞有抑制作 用，使其對二氧化碳張力的反應性降低，過量可致呼吸衰竭而死亡。本品興奮平滑 肌，增加腸道平滑肌張力引起便秘，并使膽道、輸尿管、支氣管平滑肌張力增加。 可使外周血管擴張，尚有縮瞳、鎮(zhèn)吐等作用（因其可致成癮而不用于臨床）。 阿片類藥物的鎮(zhèn)痛機制尚不完全清楚，實驗證明采用離子導入嗎啡于脊髓膠質 區(qū)，可抑制傷害性刺激引起的背角神經元放電，但不影響其他感覺神經傳遞。按阿 片受體激動后產生的不同效應分型，嗎啡可激動μ、κ及δ型受體，故產生鎮(zhèn)痛、 呼吸抑制、欣快成癮。阿片類藥物可使神經末梢對乙酰膽堿、去甲腎上腺素、多巴 胺及P物質等神經遞質的釋放減少，并可抑制腺苷酸環(huán)化酶．使神經細胞內的cAMP 濃度減少，提示阿片類藥物的作用與cAMP有一定關系。 急性毒性LD50(mg/kg)：大鼠，口服905；皮下700；腹腔920；靜脈237。 |
| 藥代動力學 | 本品皮下和肌內注射吸收迅速，皮下注射30分鐘后即可吸收60%， 吸收后迅速分布至肺、肝、脾、腎等各組織。成人中僅有少量嗎啡透過血、腦脊液 屏障，但已能產生高效的鎮(zhèn)痛作用�？赏ㄟ^胎盤到達胎兒體內。消除T1/2 1.7～3小 時，蛋白結合率26%～36%。一次給藥鎮(zhèn)痛作用維持4～6小時。本品主要在肝臟代 謝，60%～70%在肝內與葡萄糖醛酸結合，10%脫甲基成去甲基嗎啡，20%為游離型。 主要經腎臟排出，少量經膽汁和乳汁排出。 |
| 適應癥 | 本品為強效鎮(zhèn)痛藥，適用于其他鎮(zhèn)痛藥無效的急性銳痛，如嚴重創(chuàng)傷、 戰(zhàn)傷、燒傷、晚期癌癥等疼痛。心肌梗死而血壓尚正常者,應用本品可使病人鎮(zhèn)靜, 并減輕心臟負擔。應用于心源性哮喘可使肺水腫癥狀暫時有所緩解。麻醉和手術前 給藥可保持病人寧靜進入嗜睡。因本品對平滑肌的興奮作用較強，故不能單獨用于 內臟絞痛（如膽絞痛等），而應與阿托品等有效的解痙藥合用。 本品不適宜慢性重度癌痛病人的長期使用。 |
| 用法用量 | 1. 皮下注射 成人常用量：一次5～15mg，一日15～40mg；極 量：一次20mg，一日60mg。 2． 靜脈注射 成人鎮(zhèn)痛時常用量5～10mg；用作靜脈全麻按體重不得超過 1mg/kg,不夠時加用作用時效短的本類鎮(zhèn)痛藥，以免蘇醒遲延，術后發(fā)生血壓下降和 長時間呼吸抑制。 3．手術后鎮(zhèn)痛注入硬膜外間隙，成人自腰脊部位注入，一次極限5mg，胸脊 部位應減為2～3mg，按一定的間隔可重復給藥多次。注入蛛網膜下腔，—次0.1～ 0.3mg。原則上不再重復給藥。 4．對于重度癌痛病人，首次劑量范圍較大，每日3～6次，以預防癌痛發(fā)生及 充分緩解癌痛。 |
| 不良反應 | 1．連用3～5天即產生耐藥性，1周以上可成癮，需慎用。但對于晚 期中重度癌痛病人，如果治療適當，少見依賴及成癮現(xiàn)象。 2. 惡心、嘔吐、呼吸抑制、嗜睡、眩暈、便秘、排尿困難、膽絞痛等。偶見瘙 癢、蕁麻疹、皮膚水腫等過敏反應。 3．本品急性中毒的主要癥狀為昏迷，呼吸深度抑制、瞳孔極度縮小、兩側對 稱，或呈針尖樣大，血壓下降、發(fā)紺，尿少，體溫下降，皮膚濕冷，肌無力，由于 嚴重缺氧致休克、循環(huán)衰竭、瞳孔散大、死亡。 4. 中毒解救 可采用人工呼吸、給氧、給予升壓藥提高血壓，β-腎上腺素受體 阻滯藥減慢心率、補充液體維持循環(huán)功能。靜脈注射拮抗劑納洛酮0.005～ 0.01mg/kg，成人0.4mg。亦可用烯丙嗎啡作為拮抗藥。 |
| 禁忌癥 | 呼吸抑制已顯示紫紺、顱內壓增高和顱腦損傷、支氣管哮喘、肺源性 心臟病代償失調、甲狀腺功能減退、皮質功能不全、前列腺肥大、排尿困難及嚴重 肝功能不全、休克尚未糾正控制前、炎性腸梗等病人禁用。 |
| 注意事項 | 1. 本品為國家特殊管理的麻醉藥品，務必嚴格遵守國家對麻醉藥品 的管理條例，醫(yī)院和病室的貯藥處均須加鎖，處方顏色應與其他藥處方區(qū)別開。各 級負責保管人員均應遵守交接班制度，不可稍有疏忽。使用該藥醫(yī)生處方量每次不 應超過3日常用量。處方留存兩年備查。 2. 根據WHO《癌癥疼痛三階梯止痛治療指導原則》中關于癌癥疼痛治療用藥 個體化的規(guī)定，對癌癥病人鎮(zhèn)痛使用嗎啡應由醫(yī)師根據病情需要和耐受情況決定劑 量。 3. 未明確診斷的疼痛，盡可能不用本品，以免掩蓋病情，貽誤診斷。 4．可干擾對腦脊液壓升高的病因診斷，這是因為本品使二氧化碳滯留，腦血 管擴張的結果。 5．能促使膽道括約肌收縮，引起膽管系的內壓上升；可使血漿淀粉酶和脂肪 酶均升高。 6．對血清堿性磷酸酶、丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、膽紅素、 乳酸脫氫酶等測定有一定影響，故應在本品停藥24小時以上方可進行以上項目測 定，以防可能出現(xiàn)假陽性。 7. 因本品對平滑肌的興奮作用較強，故不能單獨用于內臟絞痛(如膽、腎絞痛)， 而應與阿托品等有效的解痙藥合用，單獨使用反使絞痛加劇。 8. 應用大量嗎啡進行靜脈全麻時，常和神經安定藥(neuroleptics)并用，誘導中 可發(fā)生低血壓，手術開始遇到外科刺激時血壓又會驟升，應及早對癥處理。 9. 嗎啡注入硬膜外間隙或蛛網膜下腔后，應監(jiān)測呼吸和循環(huán)功能，前者24小 時，后者12小時。 10. 藥液不得與氨茶堿、巴比妥類藥鈉鹽等堿性液、溴或碘化合物、碳酸氫鹽、 氧化劑（如高錳酸鉀）、植物收斂劑、氫氯噻嗪、肝素鈉、苯妥英鈉、呋喃妥英、 新生霉素、甲氧西林、氯丙嗪、異丙嗪、哌替啶、磺胺嘧啶、磺胺甲異噁唑以及鐵、 鋁、鎂、銀、鋅化合物等接觸或混合，以免發(fā)生混濁甚至出現(xiàn)沉淀。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品可通過胎盤屏障到達胎兒體內，少量經乳汁排出， 故禁用于嬰兒、孕婦、哺乳期婦女。本品能對抗催產素對子宮的興奮作用而延長產 程，故禁用于臨盆產婦。 |
| 兒童用藥 | 嬰幼兒慎用，未成熟新生兒禁用。 |
| 老年患者用藥 | 慎用。 |
| 藥物相互作用 | 1．與吩噻嗪類、鎮(zhèn)靜催眠藥、單胺氧化酶抑制劑、三環(huán)抗抑 郁藥、抗組胺藥等合用，可加劇及延長嗎啡的抑制作用。 2．本品可增強香豆素類藥物的抗凝血作用。 3．與西咪替丁合用，可能引起呼吸暫停、精神錯亂、肌肉抽搐等。 |
| 藥物過量 | 嗎啡過量可致急性中毒，成人中毒量為60mg，致死量為250mg。 對于重度癌痛病人，嗎啡使用量可超過上述劑量（即不受藥典中關于嗎啡極 量的限制）。 |
| 貯藏 | 遮光，密閉保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 鹽酸嗎啡 | ||||||||
| 化學名 | 17-甲基-3-羥基-4,5α-環(huán)氧-7,8-二脫氫嗎啡喃-6α-醇鹽酸鹽三水合物 | ||||||||
| 拼音名 | YANSUAN MAFEI | ||||||||
| 英文名 | MORPHINE HYDROCHLORIDE | ||||||||
| CAS No. | 52-26-6 | ||||||||
| 結構式 |  | ||||||||
| 分子式 | C17H19NO3·HCl·3H2O | ||||||||
| 分子量 | 375.85 | ||||||||
| 規(guī) 格 | （1）0.5ml:5mg；（2）1ml:10mg | ||||||||
| 相關說明書 |
| 嗎啡阿托品注射液、鹽酸嗎啡緩釋片、鹽酸嗎啡控釋片、鹽酸嗎啡片 |
