| 通用名 | 鹽酸美沙酮注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | METHADONE HYDROCHLORIDE INJECTION |
| 拼音名 | YANSUAN MEISHATONG ZHUSHEYE |
| 藥品類別 | 鎮(zhèn)痛藥 |
| 性狀 | 本品為無色的澄明液體。 |
| 藥理毒理 | 1. 本品為阿片受體激動(dòng)劑。主要作用于μ受體。其藥理作用與嗎啡
相似，鎮(zhèn)痛效能和持續(xù)時(shí)間也與嗎啡相當(dāng)。本品也能產(chǎn)生呼吸抑制、鎮(zhèn)咳、降溫、
縮瞳的作用，鎮(zhèn)靜作用較弱，但重復(fù)給藥仍可引起明顯的鎮(zhèn)靜作用。其特點(diǎn)為口服
有效，抑制嗎啡成癮者的戒斷癥狀的作用期長(zhǎng)，重復(fù)給藥仍有效。耐受性及成癮發(fā)
生較慢，戒斷癥狀略輕，但脫癮較難。
2. 急性毒性LD50（mg/kg）：小鼠，口服93.7；腹腔31～38.2；靜脈17.3～20.9。
大鼠，口服95；腹腔24～40。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 本品皮下注射10分鐘后即可出現(xiàn)在血漿中。血漿蛋白結(jié)合率
87%～90%。主要分布在肝、肺、腎和脾臟。只有小部分進(jìn)入腦組織。皮下或肌注
后約1小時(shí)腦中達(dá)最高濃度。其生物利用度為90%，血漿T1/2約為7.6小時(shí)，治療
血濃度為0.48～0.85mg/L，致死血濃度為 74mg/L。主要在肝臟代謝，由尿排泄，
少量原形從膽汁排泄。酸性尿液可增加其排泄。 |
| 適應(yīng)癥 | 1. 本品起效慢、作用時(shí)效長(zhǎng)，適用于慢性疼痛。但其止痛常不夠完全；
對(duì)急性創(chuàng)傷疼痛常緩不濟(jì)急，故少用。
2. 采用替代遞減法，用于各種阿片類藥物的戒毒治療，尤其是用于海洛因依
賴；也用于嗎啡、阿片、哌替啶、二氫埃托啡等的依賴。 |
| 用法用量 | 肌注或皮下注射 每次2.5～5mg，一日10～15mg。三角肌注射血
漿峰值高，作用出現(xiàn)快，因此可采用三角肌注射。極量：一次10mg，一日20mg。 |
| 不良反應(yīng) | 1.不良反應(yīng)主要有性功能減退，男性使用后精液少，且可有乳腺增
生。女性與避孕藥同用，可終日迷倦乏力，逾量可逐漸進(jìn)入昏迷，并出現(xiàn)右束支傳
導(dǎo)阻滯、心動(dòng)過速或（和）低血壓。
2. 亦有眩暈、惡心、嘔吐、出汗、嗜睡等，也可引起便秘及藥物依賴。 |
| 禁忌癥 | 呼吸功能不全者禁用。 |
| 注意事項(xiàng) | 1. 本品為國(guó)家特殊管理的麻醉藥品，務(wù)必嚴(yán)格遵守國(guó)家對(duì)麻醉藥品
的管理?xiàng)l例，醫(yī)院和病室的貯藥處均須加鎖，處方顏色應(yīng)與其他藥處方區(qū)別開。各
級(jí)負(fù)責(zé)保管人員均應(yīng)遵守交接班制度，不可稍有疏忽。
2. 本品為阿片或嗎啡成癮者可取的戒斷用藥，戒斷癥狀輕微，但依賴性顯著，
所以弊多利少，多采用“美沙酮維持法”。
3．本藥僅供皮下或肌內(nèi)注射，不得靜注，能釋放組胺，忌作麻醉前和麻醉中
用藥。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 妊娠期間本藥能滲透過胎盤屏障，引起胎兒染色體變
異，死胎和未成熟新生兒多，本藥成癮的產(chǎn)婦所分娩的新生兒，常出現(xiàn)遲延的戒斷
癥狀，在出生后6～7天才發(fā)現(xiàn)，持續(xù)6～17日不等，這些新生兒尿內(nèi)藥濃度，可
10～16倍于血液，又常伴有低血糖，處理上有一定困難。因此妊娠分娩期間嚴(yán)格禁
用。 |
| 兒童用藥 | 嬰幼兒禁用。 |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 1.與堿性液、氧化劑，碘化物，糖精鈉以及莧菜紅等接觸，藥液
顯混濁。
2．苯妥英鈉和利福平等能促使肝細(xì)胞微粒體酶的活動(dòng)增強(qiáng)，因而本品在體內(nèi)
的降解代謝加快，用量應(yīng)相應(yīng)增加。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 密閉保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
