| 通用名 | 鹽酸萬乃洛韋膠囊 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | VALACICLOVIR HYDROCHLORIDE CAPSULES |
| 拼音名 | YANSUAN WANNAILUOWEI JIAONANG |
| 藥品類別 | 抗病毒類 |
| 性狀 | 膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色粉末。 |
| 藥理毒理 | 1.藥理
鹽酸萬乃洛韋是阿昔洛韋的前體藥物，口服后吸收迅速并在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為
阿昔洛韋，其抗病毒作用為母體阿昔洛韋的作用所致，阿昔洛韋進(jìn)入皰疹感染細(xì)
胞之后，與脫氧核苷競爭病毒胸腺嘧啶激酶或細(xì)胞激酶，藥物被磷酸化成活化型
無環(huán)鳥苷三磷酸酯，作為病毒DNA復(fù)制的底物與脫氧鳥嘌呤三磷酸酯競爭病毒
DNA聚合酶，從而抑制了病毒DNA合成，顯示抗病毒效力。
本品對單純性皰疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型及水痘帶狀皰疹病毒有很高的療效，對哺乳
動(dòng)物宿主細(xì)胞毒性很低。鹽酸萬乃洛韋口服生物利用度高，故體內(nèi)抗病毒活性優(yōu)
于阿昔洛韋，對單純皰疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型的治療指數(shù)分別比阿昔洛韋高42.91%
和30.13%。
2.毒理
鹽酸萬乃洛韋大、小鼠灌胃給藥的半數(shù)致死量(LD50)分別為4.4g/kg和
1.51g/kg，高于臨床給藥劑量數(shù)百倍。由于鹽酸萬乃洛韋在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔
洛韋，其代謝產(chǎn)物在體內(nèi)沒有蓄積現(xiàn)象，因此，當(dāng)調(diào)整與阿昔洛韋相同血藥濃度
水平時(shí)，在不同階段的慢性和亞慢性試驗(yàn)中，鹽酸萬乃洛韋與阿昔洛韋具有相同
的安全性。在臨床劑量范圍內(nèi)，鹽酸萬乃洛韋是很安全的。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 鹽酸萬乃洛韋膠囊600mg口服后被迅速吸收并轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，血中母體
阿昔洛韋達(dá)峰時(shí)間為2.35±0.24小時(shí)。阿昔洛韋血藥峰濃度約為2.59±0.82μ
g/ml，本膠囊劑相對于鹽酸萬乃洛韋片的人體生物利用度為103.6±11.2%。
鹽酸萬乃洛韋口服吸收后在體內(nèi)分布廣泛，可分布到所有組織中，其中胃、
小腸、腎、肝、淋巴結(jié)和皮膚組織中濃度最高，腦組織的濃度最低。
鹽酸萬乃洛韋口服吸收后在體內(nèi)被迅速徹底地轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，代謝產(chǎn)物主
要從尿中排除，其中阿昔洛韋占46%～59%，8-羥基-9-鳥嘌呤占25%～30%，9-
羥基甲氧基甲基鳥嘌呤占11%～12%�？诜o藥后母體阿昔洛韋的消除為單相，
半衰期為2.86±0.39小時(shí)。 |
| 適應(yīng)癥 | 用于治療水痘帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹的感染，包括初發(fā)和復(fù)發(fā)的生
殖器皰疹。本品在醫(yī)生的指導(dǎo)下，可用于阿昔洛韋的所有適應(yīng)癥。 |
| 用法用量 | 口服：一日2次，一次0.3g，飯前空腹服用。帶狀皰疹連續(xù)服藥10天。單
純皰疹連續(xù)服藥7天。 |
| 不良反應(yīng) | 偶有輕度胃部不適、頭暈等。 |
| 禁忌癥 | 對本品及阿昔洛韋過敏者禁用。 |
| 注意事項(xiàng) | 1.腎功能不全者慎用。
2.服藥期間宜多飲水。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1.孕婦禁用。
2.哺乳期婦女慎用。 |
| 兒童用藥 | 兒童慎用，本品對二歲以下的兒童的安全性、有效性資料尚未建立。 |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 尚不明確。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 密閉，在干燥處保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
