通用名 | 鹽酸林可霉素口服溶液 |
曾用名 | |
英文名 | LINCOMYCIN HYDROCHLORIDE ORAL SOLUTION |
拼音名 | YANSUAN LINKEMEISU KOUFU RONGYE |
藥品類別 | 其他 |
性狀 | 本品為紅棕色透明液體,味甜。 |
藥理毒理 | 1.藥理
本品屬林可霉素類抗生素?咕V與紅霉素相似但較窄。對(duì)革蘭陽性菌如葡萄球菌
屬(包括耐青霉素株)、鏈球菌屬、白喉?xiàng)U菌、炭疽桿菌等有較高抗菌活性。對(duì)革蘭陰性
厭氧菌也有良好抗菌活性,擬桿菌屬包括脆弱擬桿菌、梭桿菌屬、消化球菌、消化鏈球
菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌等大多對(duì)本品高度敏感。革蘭陰性需氧菌包括流感嗜血桿菌、奈瑟菌
屬及支原體屬均對(duì)本品耐藥。本品與青霉素、氯霉素、頭孢菌素類和四環(huán)素類之間無交
叉耐藥,與大環(huán)內(nèi)酯類有部分交叉耐藥,與林可霉素有完全交叉耐藥性。
本品的作用機(jī)制是與細(xì)菌核糖體50S亞基結(jié)合,阻止肽鏈的延長(zhǎng),從而抑制細(xì)菌細(xì)
胞的蛋白質(zhì)合成。本品系抑菌藥,但在高濃度時(shí),對(duì)某些細(xì)菌也具有殺菌作用。
2.毒理:
本品的半數(shù)致死量(LD50):小鼠靜脈注射為214mg/kg,口服為4000mg/kg;大鼠口
服為4000mg/kg。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 本品口服后在胃腸道迅速吸收,不被胃酸破壞?崭箍诜酒罚瑑H20%~30%被吸收,
進(jìn)食后服用則吸收更少?诜酒0.5g,2~4小時(shí)內(nèi)達(dá)血藥峰濃度(Cmax),對(duì)多數(shù)革蘭陽
性菌可維持最低抑菌濃度(MIC) 達(dá)6~8小時(shí)。吸收為除腦脊液外,廣泛及迅速頒于
各體液和組織中,包括骨組織。可迅速經(jīng)胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán),在胎兒血中的濃度右達(dá)母
體血藥濃度的約25%。蛋白結(jié)合率為77%~82%。本品主要在肝中代謝,部分代謝物具抗
菌活性。小兒的代謝率較成人為高。血消除半衰期(t1/2?)為4~6小時(shí),腎功能減退時(shí),
t1/2?可延長(zhǎng)至10~20小時(shí);肝功能減退時(shí),t1/2?延長(zhǎng)至9小時(shí)。 本品經(jīng)膽道、 腎和腸道
排泄,口服后約40%以原形隨糞便排出, 9%~30%以原形自尿中排出。本品可分泌入乳汁
中。血液透析及腹膜透析不能清除本品。 |
適應(yīng)癥 | 本品適用于葡萄球菌屬、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌及厭氧菌所致的呼吸道感染、
皮膚軟組織感染、女性生殖道和盆腔感染及腹腔感染等。
有應(yīng)用青霉素指征的患者,如患者對(duì)青霉素過敏或不宜用青霉素者,本品可用作替
代藥物。 |
用法用量 | 口服。宜空腹服用。
成人 一次1.5~2g,分3~4次服用。
4周及4周以上小兒 按體重一日30~60mg/kg,分3~4次服用。
【不良反應(yīng)】
1.胃腸道反應(yīng):常見惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等;嚴(yán)重者有腹絞痛、腹部壓痛、嚴(yán)
重腹瀉(水樣或膿血樣),伴發(fā)熱、異?诳屎推7Γ倌ば阅c炎)。腹瀉、腸炎和假膜
性腸炎可發(fā)生在用藥初期,也可發(fā)生在停藥后數(shù)周。
2.血液系統(tǒng):偶可發(fā)生白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多和血小板
減少等;罕見再生障礙性貧血。
3.過敏反應(yīng):可見皮疹、瘙癢等,偶見蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和血清病反應(yīng)等,
罕見剝脫性皮炎、大皰性皮炎、多形性紅斑和Steven-Johnson綜合征。
4.肝、腎功能異常,如血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、黃疸等。
5. 其他:耳鳴、眩暈、念珠菌感染等。 |
不良反應(yīng) | |
禁忌癥 | 對(duì)本品和林可霉素類過敏者禁用。 |
注意事項(xiàng) | 1.下列情況應(yīng)慎用:
(1)胃腸道疾病或有既往史者,特別如潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)腸炎
(本品可引起偽膜性腸炎)。
(2)肝功能減退。
(3)腎功能嚴(yán)重減退。
(4)有哮喘或其他過敏史者。
2.對(duì)本品過敏時(shí)有可能對(duì)其他克林霉素類也過敏。
3.對(duì)實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)的干擾:服藥后血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶
可有增高。
4.用藥期間需密切注意大便次數(shù),如出現(xiàn)排便次數(shù)增多,應(yīng)注意假膜性腸炎的可能,
需及時(shí)停藥并作適當(dāng)處理。輕癥患者停藥后即可能恢復(fù);中等至重癥患者需補(bǔ)充水、電
解質(zhì)和蛋白質(zhì)。如經(jīng)上述處理無效,則應(yīng)口服甲硝唑250~500mg,一日3次。如復(fù)發(fā),
可再次口服甲硝唑,仍無效時(shí)可改用萬古霉素(或者去甲萬古霉素)口服,一次125~
500mg,每6小時(shí)1次,療程5~10日。
5.為防止急性風(fēng)濕熱的發(fā)生,用本品治療溶血性鏈球菌感染時(shí),療程至少為10日。
6.本品偶爾會(huì)導(dǎo)致不敏感微生物的過度繁殖或引起二重感染,一旦發(fā)生二重感染,
需采取相應(yīng)措施。
7.療程長(zhǎng)者,需定期檢測(cè)肝、腎功能和血常規(guī)。
8. 嚴(yán)重腎功能減退和(或)嚴(yán)重肝功能減退,伴嚴(yán)重代謝異常者,采用高劑量時(shí)需
進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。
9.本品不能透過血-腦脊液屏障,故不能用于腦膜炎。
10.不同細(xì)菌對(duì)本品的敏感性可有相當(dāng)大的差異,故藥敏試驗(yàn)有重要意義。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1. 本品吸收入血后,可迅速經(jīng)胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán),在胎兒血中的濃度可達(dá)母體血藥
濃度的約25%,并可在胎兒肝中濃縮,故孕婦禁和。
2. 本品可分泌至母乳中,故哺乳期婦女慎用,使用本品時(shí)暫停哺乳。 |
兒童用藥 | 出生4周以內(nèi)的嬰兒禁用本品。其他小兒服用本品時(shí)應(yīng)注意觀察重要器官的功能。 |
老年患者用藥 | 患有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病的老年人易發(fā)生腹瀉或假膜性腸炎等不良反應(yīng),用藥時(shí)需密切觀
察。 |
藥物相互作用 | 1.本品可增強(qiáng)吸入性麻醉藥的神經(jīng)肌肉阻斷現(xiàn)象,導(dǎo)致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或麻
痹(呼吸暫停),在手術(shù)中或術(shù)后合用時(shí)應(yīng)注意。以抗膽堿酯酶藥物或鈣鹽治療可望有效。
2.本品與抗蠕動(dòng)止瀉藥、含白陶土止瀉藥合用,在療程中甚至在療程后數(shù)周有引起
伴嚴(yán)重水樣腹瀉的假膜性腸炎可能。因可使結(jié)腸內(nèi)毒素延遲排出,從而導(dǎo)致腹瀉延長(zhǎng)和
加劇,故本品不宜與抗蠕動(dòng)止瀉藥合用。與含白陶土止瀉藥合用時(shí),本品的吸收將顯著
減少,故兩者不宜同時(shí)服用,需間隔一定時(shí)間(至少2小時(shí))。
3.本品具神經(jīng)肌肉阻斷作用,可增強(qiáng)神經(jīng)肌肉阻斷藥的作用,兩者應(yīng)避免合用。本
品與抗肌無力藥合用時(shí)將導(dǎo)致后者對(duì)骨骼肌的效果減弱,為控制重癥肌無力的癥狀,在
合用時(shí)抗肌無力藥的劑量應(yīng)予調(diào)整。
4.氯霉素或紅霉素在靶位上均可置換本品,或阻抑本品與細(xì)菌核糖體50S亞基的結(jié)
合,體外試驗(yàn)顯示本品與紅霉素具拮抗作用,故本品不宜與氯霉素或紅霉素合用。
5.與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用時(shí),本品的呼吸抑制作用與阿片類的中樞呼吸抑制作用可因
相加而有導(dǎo)致呼吸抑制延長(zhǎng)或引起呼吸麻痹(呼吸暫停)的可能,故必須對(duì)病人進(jìn)行密
切觀察或監(jiān)護(hù)。 |
藥物過量 | |
貯藏 | 密封保存。 |
包裝 | |
有效期 | |