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鹽酸克林霉素溶液

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名鹽酸克林霉素溶液
曾用名 
英文名CLINDAMYCIN HYDROCHLORIDE SOLUTION
拼音名YANSUAN KELINMEISU RONGYE
藥品類別其他
性狀 
藥理毒理本品屬林可霉素類抗生素。為林可霉素的衍生物,抗菌譜與林可霉素相同,抗菌活性較林可霉素強(qiáng)4~8倍。對(duì)革蘭陽性菌如葡萄球菌屬(包括耐青霉素株)、鏈球菌屬、白喉?xiàng)U菌、炭疽桿菌等有較高抗菌活性。對(duì)革蘭陰性厭氧菌也有良好抗菌活性,擬桿菌屬包括脆弱擬桿菌、梭桿菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌等大多對(duì)本品高度敏感。革蘭陰性需氧菌包括流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬及支原體屬均對(duì)本品耐藥。本品與青霉素、氯霉素、頭孢菌素類和四環(huán)素類之間無交叉耐藥,與大環(huán)內(nèi)酯類有部分交叉耐藥,與林可霉素有完全交叉耐藥性。 本品的作用機(jī)制是與細(xì)菌核糖體50S亞基結(jié)合,阻止肽鏈的延長(zhǎng),從而抑制細(xì)菌細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成。本品系抑菌藥,但在高濃度時(shí),對(duì)某些細(xì)菌也具有殺菌作用。
藥代動(dòng)力學(xué)本品口服后在胃腸道內(nèi)迅速吸收,不被胃酸破壞,空腹口服本品的生物利用度為90%,進(jìn)食不影響其吸收?诜酒150mg、300mg及600mg后的血藥峰濃度分別約為2.5mg/L、4mg/L及8mg/L,達(dá)峰時(shí)間(tmax)為0.75~2小時(shí)。本品的蛋白結(jié)合率高,為92%~94%。本品吸收后在體內(nèi)廣泛分布,可進(jìn)入唾液、痰、呼吸系統(tǒng)、胸腦積液、膽汁、前列腺、肝臟、膀胱、闌尾、精液、軟組織、骨和關(guān)節(jié)等,也可透過胎盤,但不易進(jìn)入腦脊液中。在骨組織、膽汁及尿液中可達(dá)高濃度。本品主要在肝臟代謝,部分代謝物具抗菌活性。約10%給藥量以活性成分由尿排出,3.6%以活性成分由糞便排出,其余以不具抗菌活性的代謝物排出。血消除半衰期(T1/2()成人為2.4~3.0小時(shí),小兒為2.5~3.4小時(shí)。腎功能衰竭晚期及嚴(yán)重肝臟損害者t1/2(可略有延長(zhǎng)(3~5小時(shí))。血透及腹透不能清除本品。
適應(yīng)癥本品適用于鏈球菌屬、葡萄球菌屬及厭氧菌(包括脆弱擬桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、放線菌等)所致的下述感染:中耳炎、鼻竇炎、化膿性扁桃體炎、肺炎;皮膚軟組織感染如痤瘡、癤;骨和關(guān)節(jié)感染;腹腔感染及子宮內(nèi)膜炎、盆腔炎等婦產(chǎn)科感染。也可在治療某些嚴(yán)重感染如膿胸、肺膿腫、骨髓炎、敗血癥等疾病時(shí),先予克林霉素靜脈給藥,病情穩(wěn)定后繼以本品口服治療。 有應(yīng)用青霉素指征的患者,如患者對(duì)青霉素過敏或不宜用青霉素者,本品可用作替代藥物。
用法用量口服。 成人,一次0.15~0.3g,一日4次,重癥感染可增至一次0.45g,一日4次。 4周或4周以上小兒,按體重一日8~16mg/kg,分3~4次服用;重度感染可增至一日16~20mg/kg,分3~4次服用。
不良反應(yīng)1.胃腸道反應(yīng):常見惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等;嚴(yán)重者有腹絞痛、腹部壓痛、嚴(yán)重腹瀉(水樣或膿血樣),伴發(fā)熱、異?诳屎推7Γ倌ば阅c炎)。腹瀉、腸炎和假膜性腸炎可發(fā)生在用藥初期,也可發(fā)生在停藥后數(shù)周。 2.血液系統(tǒng):偶可發(fā)生白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多和血小板減少等;罕見再生障礙性貧血。 3.過敏反應(yīng):可見皮疹、瘙癢等,偶見蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和血清病反應(yīng)等,罕見剝脫性皮炎、大皰性皮炎、多形性紅斑和Steven-Johnson綜合征。 4.肝、腎功能異常,如血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、黃疸等。 5. 靜脈滴注可能引起靜脈炎;肌內(nèi)注射局部可能出現(xiàn)疼痛、硬結(jié)和無菌性膿腫。 6. 其他:耳鳴、眩暈、念珠菌感染等。
禁忌癥對(duì)本品和林可霉素類過敏者禁用。
注意事項(xiàng)1.下列情況應(yīng)慎用: (1) 胃腸道疾病或有既往史者,特別如潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)腸炎(本品可引起假膜性腸炎)。 (2)肝功能減退。 (3)腎功能嚴(yán)重減退。 (4) 有哮喘或其他過敏史者。 2.對(duì)本品過敏時(shí)有可能對(duì)其他克林霉素類也過敏。 3.對(duì)實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)的干擾:服藥后血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶可有增高。 4.用藥期間需密切注意大便次數(shù),如出現(xiàn)排便次數(shù)增多,應(yīng)注意假膜性腸炎的可能,需及時(shí)停藥并作適當(dāng)處理。輕癥患者停藥后即可能恢復(fù);中等至重癥患者需補(bǔ)充水、電解質(zhì)和蛋白質(zhì)。如經(jīng)上述處理無效,則應(yīng)口服甲硝唑250~500mg,一日3次。如復(fù)發(fā),可再次口服甲硝唑,仍無效時(shí)可改用萬古霉素(或者去甲萬古霉素)口服,一次125~500mg,每6小時(shí)1次,療程5~10日。 5.為防止急性風(fēng)濕熱的發(fā)生,用本品治療溶血性鏈球菌感染時(shí),療程至少為10日。 6.本品偶爾會(huì)導(dǎo)致不敏感微生物的過度繁殖或引起二重感染,一旦發(fā)生二重感染,應(yīng)立即停藥并采取相應(yīng)措施。 7.療程長(zhǎng)者,需定期檢測(cè)肝、腎功能和血常規(guī)。 8. 嚴(yán)重腎功能減退和(或)嚴(yán)重肝功能減退,伴嚴(yán)重代謝異常者,采用高劑量時(shí)需進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。 9.本品不能透過血-腦脊液屏障,故不能用于腦膜炎。 10.不同細(xì)菌對(duì)本品的敏感性可有相當(dāng)大的差異,故藥敏試驗(yàn)有重要意義。
孕婦及哺乳期婦女用藥1. 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示本品對(duì)胎兒無影響,但應(yīng)用于孕婦尚缺乏經(jīng)驗(yàn),且本品可透過胎盤,故孕婦慎用。 2. 本品可分泌至母乳中,故哺乳期婦女慎用,使用本品時(shí)暫停哺乳。
兒童用藥出生4周以內(nèi)的嬰兒禁用本品。其他小兒服用本品時(shí)應(yīng)注意觀察重要器官的功能。
老年患者用藥患有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病的老年人易發(fā)生腹瀉或假膜性腸炎等不良反應(yīng),用藥時(shí)需密切觀察。
藥物相互作用1.本品可增強(qiáng)吸入性麻醉藥的神經(jīng)肌肉阻斷現(xiàn)象,導(dǎo)致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暫停),在手術(shù)中或術(shù)后合用時(shí)應(yīng)注意。以抗膽堿酯酶藥物或鈣鹽治療可望有效。 2.本品與抗蠕動(dòng)止瀉藥、含白陶土止瀉藥合用,在療程中甚至在療程后數(shù)周有引起伴嚴(yán)重水樣腹瀉的假膜性腸炎可能。因可使結(jié)腸內(nèi)毒素延遲排出,從而導(dǎo)致腹瀉延長(zhǎng)和加劇,故本品不宜與抗蠕動(dòng)止瀉藥合用。與含白陶土止瀉藥合用時(shí),本品的吸收將顯著減少,故兩者不宜同時(shí)服用,需間隔一定時(shí)間(至少2小時(shí))。 3.本品具神經(jīng)肌肉阻斷作用,可增強(qiáng)神經(jīng)肌肉阻斷藥的作用,兩者應(yīng)避免合用。本品與抗肌無力藥合用時(shí)將導(dǎo)致后者對(duì)骨骼肌的效果減弱,為控制重癥肌無力的癥狀,在合用時(shí),抗肌無力藥的劑量應(yīng)予調(diào)整。 4.氯霉素或紅霉素在靶位上均可置換本品,或阻抑本品與細(xì)菌核糖體50S亞基的結(jié)合,體外試驗(yàn)顯示本品與紅霉素具拮抗作用,故本品不宜與氯霉素或紅霉素合用。 5.與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用時(shí),本品的呼吸抑制作用與阿片類的中樞呼吸抑制作用可因相加而有導(dǎo)致呼吸抑制延長(zhǎng)或引起呼吸麻痹(呼吸暫停)的可能,故必須對(duì)病人進(jìn)行密切觀察或監(jiān)護(hù)。
藥物過量 
貯藏密封保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名鹽酸克林霉素
化學(xué)名6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-7(S)-氯-6,7,8-三脫氧-L-蘇式-a-D-半乳辛吡喃糖苷鹽酸鹽
拼音名YANSUAN KELINMEISU
英文名CLINDAMYCIN HYDROCHLORIDE
CAS No.21462-39-5
結(jié)構(gòu)式
分子式C18H33ClN2O5S·HCl
分子量461.44
規(guī)  格 
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