2018年執(zhí)業(yè)藥師臨床藥理學(xué)復(fù)習(xí):局部麻醉藥基礎(chǔ)知識
局部麻醉藥是手術(shù)治療過程會使用到的藥物，醫(yī)療工作者使用局麻藥時(shí)必須遵循嚴(yán)格的劑量要求。
局部麻醉藥：在用藥局部可逆性的阻斷感覺神經(jīng)沖動發(fā)生與傳遞的藥品。
構(gòu)效關(guān)系：常用局麻藥在化學(xué)結(jié)構(gòu)上由三部分組成，即芳香族環(huán)、中間鏈和胺基團(tuán)，中間鏈可為酯鏈或酰胺鏈。根據(jù)中間鏈的結(jié)構(gòu)，可將常用局麻藥分為兩類：第一類為酯類，結(jié)構(gòu)中具有-COO-基團(tuán)，屬于這一類的藥物有普魯卡因、丁卡因等;第二類為酰胺類，結(jié)構(gòu)中具有-CONH-基團(tuán)，屬于這一類的藥物有利多卡因、布比卡因等。
局部麻醉藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型較多，根據(jù)臨床應(yīng)用的局部麻醉藥，如酯類、酰胺類以及酮類，可將其化學(xué)結(jié)構(gòu)概括為三部分即親脂部分，中間鏈和親水部分。
1、親脂部分可分為芳烴及芳雜環(huán)，但以苯環(huán)的作用較強(qiáng)，這部分保證藥物分子具有相當(dāng)?shù)闹苄�。親水性胺基部分通常為叔胺結(jié)構(gòu)(因其刺激性較輕)，既保證藥物分子具有一定水溶性以利轉(zhuǎn)運(yùn)，也提供了與Na+通道受點(diǎn)部位結(jié)合的結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)。因此，局部麻醉藥的親脂性部分和親水性部分必須保持適當(dāng)?shù)钠胶�。這種平衡在某種程度上可以用離解常數(shù)來描繪。其作用順序?yàn)椋罕江h(huán)≥吡咯≥吩噻≥呋喃當(dāng)苯環(huán)上引入羥基、烷氧基、氨基得麻醉作用增強(qiáng)，以對位上引入氨基，丁氨基等局部麻醉藥作用尤佳。
2、中間鏈與局部麻醉藥作用持效時(shí)間有關(guān)，并決定藥物的穩(wěn)定性。
3、中間鏈中n以2～3個(gè)碳原子為好，碳鏈增長，可延效，但毒性增大。
4、親水部分為仲胺、叔胺或吡咯、吡啶等，以叔胺為好。烷基以3～4個(gè)碳原子時(shí)作用最強(qiáng)。
5、為了保持藥物在局部的較高濃度 ，維持一定的作用時(shí)間，脂溶性不能太大，否則易透過血管壁，隨血液流至全身，使局部濃度降低而達(dá)不到應(yīng)有的效果。但為了便于制劑在一定范圍體液內(nèi)擴(kuò)散，又要有一定的水溶性。
分類：
1.表面麻醉
2. 浸潤麻醉
3. 傳導(dǎo)麻醉
4. 蛛網(wǎng)膜下腔麻醉(脊麻，腰麻)
5. 硬脊膜外麻醉
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