附子、
川烏、
草烏的炮制加工及藥理作用比較
首都醫(yī)藥 2000年第4期第7卷 中醫(yī)中藥
作者：趙保文
單位：北京同仁堂飲片廠
附子、川烏、草烏同為
毛茛科植物，但不同屬。附子Radix Aconiti lateralis Preparata為
烏頭的子根，川烏Radix Aconiti為烏頭的干燥母根，草烏Radix Aconitz Kusnezoffii為北烏頭的干燥塊根。附子、川烏系栽培品，草烏為野生植物。在性味與歸經(jīng)方面附子、川烏、草烏同具辛、熱、有毒、歸心、脾、腎經(jīng)的特點；在毒性方面附子＜川烏＜草烏；在功效方面，三者各有異同，附子具有回陽救逆，補火助陽，散寒止痛功效。川烏具祛風(fēng)寒濕，散寒止痛功效。此兩者相比較，附子散寒止痛作用強于川烏。草烏與川烏同樣具祛風(fēng)寒濕，散寒止痛作用，只是川烏側(cè)重于祛寒濕痹癥，草烏側(cè)重祛風(fēng)止痛。附子、川烏在用藥時一般用炮制品，《本草綱目》曾說，“
草烏頭或生用或炮用或以烏頭大豆同煮去其毒用，其用量分別為附子3—15g，川烏、草烏為1.5—3g。論附子、川烏、草烏須因人因地而用，李時珍曾說：“烏、附毒藥，非危病不用，而補藥中少加引導(dǎo)，其功能猶捷，有人才服錢4，即發(fā)燥不堪，而昔人補劑，用為常藥，豈古今運氣不同耶?服之有益無害，不可以常理概論，皆其臟腑稟賦之偏，在配伍用藥時，三者分別不宜與
半夏、
瓜蔞、
貝母、
白芨同用，川烏、草烏還分別不宜與
白薇、貝母、
犀角同用，并先煎久煎。
附子、川烏、草烏的主要化學(xué)成分都有烏頭堿、次烏頭堿、中烏頭堿，其它化學(xué)成分各有所異。在藥理作用方面，小鼠作實驗表明，川烏、草烏鎮(zhèn)痛作用較附子明顯。川烏與草烏比較，川烏為烏頭的干燥母根，草烏為北烏頭的干燥塊根，實驗證明，烏頭與北烏頭在等毒劑量(1/10或1/5LD50)口服，均有明顯鎮(zhèn)痛作用，北烏頭略強于烏頭。
烏頭堿類是川烏、草烏鎮(zhèn)痛的主要成份，另外，川烏中所含東茛菪堿可以加強其止痛作用。
在抗炎作用方面，附子主要抑制蛋清、
角叉菜膠、甲醛等所致大鼠足腫脹，抑制醋酸所致毛細血管通透性亢進，抑制肉芽腫形成及佐劑性關(guān)節(jié)炎。川烏總堿顯著抑制角叉菜膠、蛋清，組胺和5—HT所致大鼠足腫脹，抑制二甲苯所致小鼠耳腫脹，抑制組胺、5HT所致大
鼠皮膚毛細血管通透性亢進，抑制巴
豆油所致肉芽囊的滲出和增生。草烏可促進蛋清所致大鼠足
水腫消退，對
巴豆油引起的鼠耳腫脹和腹腔毛細血管有通透性抑制。附子、川烏、草烏分別對心臟有影響。附子對心血管系統(tǒng)的影響：強心、致心率失常，抗心肌缺血缺氧，影響血壓，防止
休克；川烏對離體
蛙心有強心作用，劑量大引起
心律失常，終致心臟抑制，煎劑可引起麻醉犬血壓呈迅速而短暫下降；草烏使家
兔心電圖變化，北烏頭總堿增強
腎上腺素對心肌作用。另外，在其它作用方面，附子還影響血液系統(tǒng)，影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)，影響外周神經(jīng)，影響免疫功能，影響腸道平滑肌等；川烏有降血糖作用，影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)抗癌等；草烏有抗組胺、局部麻醉等作用。
附子的炮制加工主要是產(chǎn)地炮制加工方法。制成鹽附子、黑附子、白附片。鹽附子炮制加工時，選擇個大均勻的泥附子，洗凈，浸入食用膽巴的水溶液中，過夜再加
食鹽，繼續(xù)浸泡，每日取出晾曬，并逐漸延長晾曬時間，直到附子表面出現(xiàn)大量結(jié)晶鹽粒，體質(zhì)變硬為止，其稱鹽附子。黑順片，取泥附子大小分路，浸入食用膽巴的水溶液中數(shù)日，連同浸液煮至透心，撈出，水漂，縱切成約0.5cm的厚片，再用水浸漂，用調(diào)色液使附片染成濃茶色，取出，蒸到出現(xiàn)油面光澤后，烘至半干，再曬干或繼續(xù)烘干，習(xí)稱“黑順片”。選擇大小均勻的泥附子，洗凈浸入食用膽巴的水溶液中數(shù)日，連同浸液煮至透心，撈出剝?nèi)ネ馄�，縱切成約0.3cm的薄片，用水浸漂，取出蒸透曬至半干，以
硫黃熏后曬干，習(xí)稱“白附片”。
現(xiàn)行有淡附子炮制方法：取產(chǎn)地凈鹽附子，用清水浸漂，每日換水2～3次，至鹽分漂盡與
甘草、
黑豆共煮透心，至切開后口嘗無麻舌感，取出，除去甘草、黑豆，切薄片干燥，每鹽附子100kg，用甘草5kg，黑豆10kg。其作用緩和，毒性較低。炮附子現(xiàn)行取凈河沙置鍋內(nèi)，用武火炒熱，加入附片，拌炒至鼓起，微變色時取出篩去河沙放涼。炮附片毒性低，質(zhì)疏脆，可直接供丸散劑配方用。
炮制對附子的毒性和作用有明顯影響，由于烏頭堿類毒性成份的存在，強心作用不易出現(xiàn)。生附子無強心作用，劑量稍大即導(dǎo)致心律失常，傳導(dǎo)阻滯。烏頭堿不耐熱，在炮制過程中大部分被破壞，故炮制后的附片及鹽附子均表現(xiàn)顯著強心作用，但鎮(zhèn)痛作用減弱，而劑量過大可出現(xiàn)心律失常。白附片、黑附片等因加工方法類似，生物堿含量十分相似，炮制品的總生物堿含量下降為原生藥的1/6—1/9，而雙酯型烏頭堿類生物堿的含量只相當于原藥的1/100左右，鹽附子因加工條件比較溫和，總生物堿與上述附片類似，而雙酯型生物堿比白附片、黑附片高得多，因此，總堿不能反應(yīng)生藥毒性，應(yīng)根據(jù)雙酯型生物堿來測定生藥毒性。
川烏與草烏炮制方法相同，據(jù)文獻記載，二者的炮制方法都有70余種，當代有蒸、煮、黑豆甘草煮、生
姜豆腐煮等炮制方法。制川烏依據(jù)《中華人民共和國藥典》一九九五版，《北京市中藥炮制規(guī)范》一九八六年版，制定一套工藝加工方法，其工藝流程如下：由原藥材除去雜質(zhì)，大小分開，加一倍量清水浸泡，小個泡1～5天，大個泡18～20天，每天換水兩次，用木鏟輕輕攪拌，有沫時用清水沖凈泡至口嘗微有麻辣感為度，用清水洗凈取出，串碎甘草、
銀花，置鍋內(nèi)加適量清水煎煮，第一次二小時，第二次一小時，去渣取湯，取合并藥液與泡好的川烏同放鍋內(nèi)共煮，用武火煮沸后改用文火煮3～4小時，隨時翻動，至內(nèi)無白心為度，取出用清水沖凈，曬五成干，再悶潤24小時，至內(nèi)外溫度一致切厚片，干燥，過篩，最后進行包裝，每川烏100kg用甘草5kg，銀花2kg，每鍋投入量為50kg。在炮制加工方法過程中，浸泡→水處理，烘干→熱處理，蒸煮→濕熱處理都能達到去毒目的。
經(jīng)過三個炮制主要環(huán)節(jié)，水處理：生物堿隨水流失較多，藥效受到影響；烘干加熱處理：雖生物堿含量影響不大，對藥物影響較小；蒸煮濕熱處理；總生物堿含量高，雙酯型毒性生物堿含量低，去毒效果好�！都本认煞健氛J識到煮制的重要性，“……煮時最要斟酌，蓋煮太過則藥力輕，煮不及則藥力過重也�！�
川烏、草烏的炮制機理：1.烏頭含有雙酯二萜生物堿毒性極強，但雙酯堿性不穩(wěn)定，遇水加熱容易水解成毒性較小的單酯型生物堿，進一步可水解為烏頭胺。2.據(jù)研究，生川烏含生物堿約0.7008%，浸泡，35天后為0.0301%，繼續(xù)用甘草、銀花水煮至內(nèi)無白心后為0.0269%。其毒性實驗小白鼠4000mg/kg的劑量，口服各種炮制品生品全部死亡，浸泡35天組和甘草銀花水煮組無死亡。3.干燥溫度的控制十分重要，毒性的降低與烏頭總生物堿含量無關(guān)，毒性與烏頭炮制品時加熱溫度和時間長短有關(guān)，實驗表明，溫度在90℃以下對烏頭毒性無影響，3小時以上溫度90℃以上，能夠降低烏頭毒性。草烏的毒性成份和解毒機理與川烏類同，據(jù)草烏生品炮制品比較，實驗結(jié)果表明，小鼠口服炮制品較生品半數(shù)致死量增大17倍以上，小鼠腹腔注射增大150倍以上。實驗結(jié)果表明草烏炮制后毒性顯著降低。
由此可見，原藥材的炮制加工方法，是藥物保存藥效，去毒增效，保障用藥安全十分重要的加工環(huán)節(jié)，是醫(yī)生準確用藥的基礎(chǔ)。
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