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甲氧芐啶片

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 國(guó)家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說(shuō)明書

【藥品名稱】
通用名:甲氧芐啶片
曾用名:
商品名:
英文名:Trimethoprim Tablets
漢語(yǔ)拼音:Jiɑyɑnɡ Biɑndinɡ Piɑn
本品主要成份為:甲氧芐啶。其化學(xué)名稱為:5[(3,4,5-三甲氧基苯基)甲基]-2,4-嘧啶二胺。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C14H18N4O3
分子量:290.32

【性狀】
本品為白色片。

【藥理毒理】
甲氧芐啶(TMP)屬抑菌劑,為親脂性弱堿,化學(xué)結(jié)構(gòu)屬乙胺嘧啶類。其對(duì)大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬均具有抗菌活性,對(duì)肺炎鏈球菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌的抗菌作用不明顯,對(duì)銅綠假單胞菌無(wú)作用。
本品作用機(jī)制為干擾細(xì)菌的葉酸代謝。主要為選擇性抑制細(xì)菌的二氫葉酸還原酶的活性,使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸,而合成葉酸是核酸生物合成的主要組成部分,因此本品阻止了細(xì)菌核酸和蛋白質(zhì)的合成,且本品與細(xì)菌的二氫葉酸還原酶的結(jié)合較之對(duì)哺乳類動(dòng)物酶的結(jié)合緊密5萬(wàn)~6萬(wàn)倍。
本品與磺胺藥合用可使細(xì)菌的葉酸合成代謝遭到雙重阻斷,有協(xié)同作用,使磺胺藥抗菌活性增強(qiáng),并可使抑菌作用轉(zhuǎn)為殺菌作用,減少耐藥菌株產(chǎn)生。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服后吸收完全,約可吸收給藥量的90%以上,血藥峰濃度(Cmax)在給藥后l~4小時(shí)到達(dá),口服0.1g后高峰血藥濃度約為lmg/L。本品吸收后廣泛分布至組織和體液,在腎、肝、脾、肺、肌肉、支氣管分泌物、唾液、陰道分泌物、前列腺組織及前列腺液中的濃度均超過(guò)血藥濃度。本品可穿過(guò)血-腦脊液屏障,腦膜無(wú)炎癥時(shí)腦脊液藥物濃度為血藥濃度的30%~50%,炎癥時(shí)可達(dá)50%~l00%。TMP亦可穿過(guò)血胎盤屏障,胎兒循環(huán)中藥物濃度接近母體血藥濃度。乳汁中本品濃度接近或高于血藥濃度。房水中藥物濃度約為血藥濃度的1/3。本品表觀分布容積為1.3~1.8L/kg,蛋白結(jié)合率為30%~46%,血消除半衰期(t1/2?)為8~10小時(shí),無(wú)尿時(shí)可達(dá)20~50小時(shí)。TMP主要自腎小球?yàn)V過(guò),腎小管分泌排出,24小時(shí)約可排出給藥量的50%~60%,其中80%~90%以藥物原形排出,而其余部分以代謝物形式排出。平均尿藥濃度為90~l00mg/L,尿中高峰濃度約為200mg/L。在酸性尿中本品自尿排泄增加,堿性尿中排出減少。本品少量自膽汁及糞便中(約為給藥量的4%)排出。醫(yī)學(xué)全.在線jfsoft.net.cn

【適應(yīng)癥】
本品可用于對(duì)其呈現(xiàn)敏感的大腸埃希菌、奇異變形桿菌、肺炎克雷伯菌和某些腸桿菌屬和腐生葡萄球菌等細(xì)菌所致的急性單純性下尿路感染初發(fā)病例。本品對(duì)銅綠假單胞菌感染無(wú)效。目前本品很少單用,一般均與磺胺藥,如磺胺甲硝唑磺胺嘧啶聯(lián)合用藥。

【用法用量】
治療急性單純性尿路感染。成人常用量:口服,一次0.lg,每12小時(shí)1次或一次0.2g,一日1次,療程7~10日。
腎功能損害成人患者需減量應(yīng)用。肌酐清除率>30ml/min(0.5ml/s)時(shí)仍用成人常用量;肌酐清除率為15~30ml/min(0.25~0.5ml/s)時(shí),每12小時(shí)服50mg;肌酐清除率<15ml/min(0.25ml/s)時(shí)不宜用本品。

【不良反應(yīng)】
1.由于本品對(duì)葉酸代謝的干擾可產(chǎn)生血液系統(tǒng)不良反應(yīng),可出現(xiàn)白細(xì)胞減少,血小板減少或高鐵血紅蛋白性貧血。一般白細(xì)胞及血小板減少系輕度,及時(shí)停藥可望恢復(fù),也可加用葉酸制劑。
2.過(guò)敏反應(yīng):可發(fā)生瘙癢、皮疹,偶可呈嚴(yán)重的滲出性多形紅斑。
3.惡心、嘔吐腹瀉等胃腸道反應(yīng),一般癥狀輕微。
4.偶可發(fā)生無(wú)菌性腦膜炎,有頭痛、頸項(xiàng)強(qiáng)直、惡心等表現(xiàn)。

【禁忌】
1.新生兒、早產(chǎn)兒禁用。
2.嚴(yán)重肝腎疾病、血液病患者(如白細(xì)胞減少、血小板減少、紫癜癥等)及對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】
1.下列情況應(yīng)慎用:肝功能損害;由于葉酸缺乏的巨幼紅細(xì)胞性貧血或其他血液系統(tǒng)疾病;腎功能損害。
2.用藥期間應(yīng)定期進(jìn)行周圍血象檢查,療程長(zhǎng)、服用劑量大、老年、營(yíng)養(yǎng)不良及服用抗癲癇藥者易出現(xiàn)葉酸缺乏癥,如周圍血象中白細(xì)胞或血小板等已有明顯減少則需停用本品。
3.本品可空腹服用,如有胃腸道刺激癥狀時(shí)也可與食物同服。
4.如因服用本品引起葉酸缺乏時(shí),可同時(shí)服用葉酸制劑,后者并不干擾本品的抗菌活性,因細(xì)菌并不能利用已合成的葉酸。如有骨髓抑制征象發(fā)生,應(yīng)即停用本品,并給予葉酸3~6mg肌注,每日1次,使用3日或根據(jù)需要用藥至造血功能恢復(fù)正常,對(duì)長(zhǎng)期、過(guò)量使用本品者可給予高劑量葉酸并延長(zhǎng)療程。醫(yī)學(xué)全.在線jfsoft.net.cn
5.對(duì)于無(wú)尿患者,本品的半衰期可自l0小時(shí)左右延長(zhǎng)至20~50小時(shí)。本品可經(jīng)血液透析清除,故在透析后需補(bǔ)給維持量的全量;腹膜透析對(duì)本品自血中清除無(wú)影響。
6.若與磺胺甲唑(SMZ)合用,兩者的劑量比為1∶5(TMP∶SMZ)為好。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.本品可穿過(guò)血胎盤屏障,雖然在人類應(yīng)用中尚未證實(shí)有致畸作用,但由于本品對(duì)大鼠、有致畸作用,其作用機(jī)制為干擾葉酸代謝,在胎兒循環(huán)及羊水中藥物濃度接近母體血藥濃度,因此本品在妊娠期間應(yīng)用必須權(quán)衡利弊后決定是否用藥。
2.本品可分泌至乳汁中,其濃度較高,且藥物有可能干擾哺乳嬰兒的葉酸代謝,因此雖然在人類中尚未證實(shí)其問(wèn)題存在,但本品在乳母的應(yīng)用必須權(quán)衡利弊后決定是否用藥。

【兒童用藥】
2個(gè)月以下嬰兒不宜應(yīng)用本品。

【老年患者用藥】
老年患者應(yīng)用本品易出現(xiàn)葉酸缺乏癥,用藥量應(yīng)酌減。

【藥物相互作用】
1.骨髓抑制劑與本品合用時(shí)發(fā)生白細(xì)胞、血小板減少的機(jī)會(huì)增多。
2.氨苯砜與本品合用時(shí),兩者血藥濃度均可升高,氨苯砜濃度的升高可使不良反應(yīng)增多且加重,尤其是高鐵血紅蛋白血癥的發(fā)生。
3.本品不宜與抗腫瘤藥、2,4-二氨基嘧啶類藥物同時(shí)應(yīng)用,也不宜在應(yīng)用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間應(yīng)用本品,因?yàn)橛挟a(chǎn)生骨髓再生不良或巨幼紅細(xì)胞貧血的可能。
4.與利福平合用時(shí)可明顯增加本品清除,血清半衰期縮短。
5.與環(huán)孢素合用可增加腎毒性。
6.本品可干擾苯妥英鈉的肝內(nèi)代謝,增加苯妥英鈉的T1/2達(dá)50%,并使其清除率降低30%。
7.與普魯卡因胺合用時(shí)可減少普魯卡因胺的腎清除,致普魯卡因胺及其代謝物NAPA的血濃度增高。
8.與華法林合用時(shí)可抑制該藥的代謝而增強(qiáng)其抗凝作用。

【藥物過(guò)量】
過(guò)量服用本品會(huì)出現(xiàn)惡心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、神智不清、骨髓抑制等。逾量的處理:①洗胃;
②同時(shí)給尿液酸化藥促進(jìn)本品排泄;③支持療法;④血液透析。
長(zhǎng)期服用本品會(huì)引起骨髓抑制,造成血小板、白細(xì)胞的減少和巨幼紅細(xì)胞性貧血。當(dāng)出現(xiàn)骨髓抑制癥狀時(shí),患者應(yīng)立即停藥同時(shí)每天肌內(nèi)注射甲酰四氫葉酸5~15mg,直至造血功能恢復(fù)正常。醫(yī)學(xué)全在.線jfsoft.net.cn

【規(guī)格】
0.1g

【貯藏】
遮光,密封保存。

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號(hào)】

【生產(chǎn)企業(yè)】
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