【藥品名稱】
通用名：地西泮注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Diazepam Injection
漢語拼音：Dixipɑn Zhusheye
本品的主要成份為：地西泮。其化學(xué)名稱為：1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氫-2H-1,4-苯并二氮雜-2-酮。
結(jié)構(gòu)式：（參見地西泮片)
分子式：C16H13ClN2O
分子量：284.74
【性狀】
本品為幾乎無色至黃綠色的澄明液體。
【藥理毒理】
本品為長效苯二氮類藥。苯二氮類為中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥，可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。本類藥的作用部位與機(jī)制尚未完全闡明，認(rèn)為可以加強(qiáng)或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神經(jīng)遞質(zhì)的作用，GABA在苯二氮受體相互作用下，主要在中樞神經(jīng)各個部位，起突觸前和突觸后的抑制作用。本類藥為苯二氮受體的激動劑，苯二氮受體為功能性超分子（supramolecular)功能單位，又稱為苯二氮- GABA受體-親氯離子復(fù)合物的組成部分。受體復(fù)合物位于神經(jīng)細(xì)胞膜，調(diào)節(jié)細(xì)胞的放電，主要起氯通道的閾閥(gating)功能。GABA受體激活導(dǎo)致氯通道開發(fā)，使氯離子通過神經(jīng)細(xì)胞膜流動，引起突觸后神經(jīng)元的超極化，抑制神經(jīng)元的放電，這個抑制轉(zhuǎn)譯為降低神經(jīng)元興奮性，減少下一步去極化興奮性遞質(zhì)。苯二氮類增加氯通道開發(fā)的頻率，可能通過增強(qiáng)GABA與其受體的結(jié)合或易化GABA受體與氯離子通道的聯(lián)系來實現(xiàn)。苯二氮類還作用在GABA依賴性受體。
（1)抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠作用。通過刺激上行性網(wǎng)狀激活系統(tǒng)內(nèi)的GABA受體，提高GABA在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制，增強(qiáng)腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)受刺激后的皮層和邊緣性覺醒反應(yīng)的抑制和阻斷。分子藥理學(xué)研究提示，減少或拮抗GABA的合成，本類藥的鎮(zhèn)靜催眠作用降低，如增加其濃度則能加強(qiáng)苯二氮類藥的催眠作用。
（2)遺忘作用。地西泮在治療劑量時可以干擾記憶通路的建立，從而影響近事記憶。
（3)抗驚厥作用�？赡苡捎谠鰪�(qiáng)突觸前抑制，抑制皮質(zhì)-丘腦和邊緣系統(tǒng)的致癇灶引起癲癇活動的擴(kuò)散，但不能消除病灶的異�；顒�。
（4)骨骼肌松弛作用。主要抑制脊髓多突觸傳出通路和單突觸傳出通路。地西泮由于具有抑制性神經(jīng)遞質(zhì)或阻斷興奮性突觸傳遞而抑制多突觸和單突觸反射。苯二氮類也可能直接抑制運(yùn)動神經(jīng)和肌肉功能。
【藥代動力學(xué)】
肌注吸收慢而不規(guī)則，亦不完全，急需發(fā)揮療效時應(yīng)靜脈注射。肌注20分鐘內(nèi)、靜注1~3分鐘起效。開始靜注后迅速經(jīng)血流進(jìn)入中樞神經(jīng)，作用快，但轉(zhuǎn)移進(jìn)入其他組織也快，作用消失也快。肌注0.5~1.5小時、靜注0.25小時血藥濃度達(dá)峰值，4~10天血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)，T1/2為20~70小時，血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)99%。醫(yī)學(xué)全在.線jfsoft.net.cn本品主要在肝臟代謝，代謝產(chǎn)物有去甲地西泮、去甲羥地西泮等，亦有不同程度的藥理活性，去甲地西泮的T1/2可達(dá)30~100小時。本品有腸肝循環(huán)，長期用藥有蓄積作用。代謝產(chǎn)物可滯留在血液中數(shù)天甚至數(shù)周，停藥后消除較慢。地西泮主要以代謝物的游離或結(jié)合形式經(jīng)腎排泄。
【適應(yīng)癥】
（1)可用于抗癲癇和抗驚厥；靜脈注射為治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥，對破傷風(fēng)輕度陣發(fā)性驚厥也有效；
（2)靜注可用于全麻的誘導(dǎo)和麻醉前給藥。
【用法用量】
成人常用量：基礎(chǔ)麻醉或靜脈全麻，10~30mg。鎮(zhèn)靜、催眠或急性酒精戒斷，開始10mg，以后按需每隔3~4小時加5~10mg。
24小時總量以40~50 mg為限。癲癇持續(xù)狀態(tài)和嚴(yán)重頻發(fā)性癲癇，開始靜注10 mg，每隔10~15分鐘可按需增加甚至達(dá)最大限用量。破傷風(fēng)可能需要較大劑量。靜注宜緩慢，每分鐘2~5mg.
小兒常用量：抗癲癇、癲癇持續(xù)狀態(tài)和嚴(yán)重頻發(fā)性癲癇，出生30天~5歲，靜注為宜，每2~5分鐘0.2~0.5 mg，最大限用量為5mg。
5歲以上每2~5分鐘1mg，最大限用量10 mg。如需要，2~4小時后可重復(fù)治療。
重癥破傷風(fēng)解痙時，出生30天到5歲1~2 mg，必要時3~4小時后可重復(fù)注射，5歲以上注射5~10 mg。
小兒靜注宜緩慢，3分鐘內(nèi)按體重不超過0.25mg/kg，間隔15~30分鐘可重復(fù)。新生兒慎用。
【不良反應(yīng)】
（1)常見的不良反應(yīng)，嗜睡，頭昏、乏力等，大劑量可有共濟(jì)失調(diào)、震顫。
（2)罕見的有皮疹，白細(xì)胞減少。
（3)個別病人發(fā)生興奮，多語，睡眠障礙，甚至幻覺。停藥后，上述癥狀很快消失。
（4)長期連續(xù)用藥可產(chǎn)生依賴性和成癮性，停藥可能發(fā)生撤藥癥狀，表現(xiàn)為激動或憂郁。
【禁忌】
孕婦、妊娠期婦女、新生兒禁用。
【注意事項】
（1)對苯二氮類藥物過敏者，可能對本藥過敏；
（2)肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。
（3)癲癇患者突然停藥可引起癲癇持續(xù)狀態(tài)；
（4)嚴(yán)重的精神抑郁可使病情加重,甚至產(chǎn)生自殺傾向，應(yīng)采取預(yù)防措施。
（5)避免長期大量使用而成癮，如長期使用應(yīng)逐漸減量，不宜驟停。
（6)對本類藥耐受量小的患者初用量宜小，逐漸增加劑量.。醫(yī)學(xué)全在/線jfsoft.net.cn
以下情況慎用：①嚴(yán)重的急性乙醇中毒，可加重中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用。②重度重癥肌無力，病情可能被加重。③急性或隱性發(fā)生閉角型青光眼可因本品的抗膽堿能效應(yīng)而使病情加重。④低蛋白血癥時，可導(dǎo)致易嗜睡難醒。⑤多動癥者可有反常反應(yīng)。⑥嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變，可加重呼吸衰竭。⑦外科或長期臥床病人，咳嗽反射可受到抑制。⑧有藥物濫用和成癮史者。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
（1)在妊娠三個月內(nèi)，本藥有增加胎兒致畸的危險，孕婦長期服用可成癮，使新生兒呈現(xiàn)撤藥癥狀激惹、震顫、嘔吐、腹瀉；妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經(jīng)活動。分娩前及分娩時用藥可導(dǎo)致新生兒肌張力較弱，應(yīng)禁用。
（2)本品可分泌入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)避免使用。
【兒童用藥】
幼兒中樞神經(jīng)系統(tǒng)對本藥異常敏感，應(yīng)謹(jǐn)慎給藥。
【老年患者用藥】
老年人對本藥較敏感，用量應(yīng)酌減。
【藥物相互作用】
①與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。②與易成癮和其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加。③與酒及全麻藥、可樂定、鎮(zhèn)痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時，可彼此增效，應(yīng)調(diào)整用量。④與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強(qiáng)。⑤與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長。⑥與撲米酮合用由于減慢后者代謝，需調(diào)整撲米酮的用量。⑦與左旋多巴合用時，可降低后者的療效。⑧與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。⑨異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。⑩與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
【藥物過量】
出現(xiàn)持續(xù)的精神錯亂、嚴(yán)重嗜睡、抖動、語言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴(yán)重乏力。超量或中毒宜及早對癥處理，最重要的是對呼吸循環(huán)方面的支持療法，此外苯二氮受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類藥物過量中毒的解救和診斷。中毒出現(xiàn)興奮異常時，不能用巴比妥類藥。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
【規(guī)格】
2ml:10mg
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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