甲氧沙林

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甲氧沙林副作用;別名:8-甲氧基補骨脂素、花椒毒素、8-甲氧補骨脂素、敏白靈、8-MOP、Meladinin、meladinine、Meloxine、Methoxadome、Methoxsalenum;甲氧沙林適應(yīng)癥:本藥需與長波紫外線(UVA)合用(二者合用方式稱PUVA)治療白癜風(fēng)、銀屑病、蕈樣真菌病(蕈樣肉芽腫)。PUVA還可用于掌跖膿皰病、濕疹、遺傳過敏性皮炎(異位性皮炎)、扁平苔蘚等的治療。;甲氧沙林藥理學(xué)作用:本藥為光敏劑，與表皮細胞結(jié)合后可被波長為320～400nm的長波紫外線激活，最大作用波長為365nm。在長波紫外線的作用下，與表皮細胞DNA上的胸腺嘧啶發(fā)生光化學(xué)反應(yīng)，形成光加合物，產(chǎn)生光毒反應(yīng)，使表皮細胞DNA合成及有絲分裂受到抑制，從而使表皮細胞更新速度減緩，發(fā)揮治療銀屑病的作用。光敏反應(yīng)的結(jié)果還使黑素細胞中的酪氨酸酶活力增加，促使黑素細胞形成并向表皮移動，從而使皮膚上出現(xiàn)色素沉著。

分類名稱

一級分類：皮膚科用藥二級分類：常用維生素三級分類：

藥品英文名

Methoxsalen

藥品別名

8-甲氧基補骨脂素、花椒毒素、8-甲氧補骨脂素、敏白靈、8-MOP、Meladinin、meladinine、Meloxine、Methoxadome、Methoxsalenum

藥物劑型

1.片劑：10mg；2.溶液劑：0.2%，0.4%，0.1%；3.膠囊：10mg。

藥理作用

本藥為光敏劑，與表皮細胞結(jié)合后可被波長為320～400nm的長波紫外線激活，最大作用波長為365nm。在長波紫外線的作用下，與表皮細胞DNA上的胸腺嘧啶發(fā)生光化學(xué)反應(yīng)，形成光加合物，產(chǎn)生光毒反應(yīng)，使表皮細胞DNA合成及有絲分裂受到抑制，從而使表皮細胞更新速度減緩，發(fā)揮治療銀屑病的作用。光敏反應(yīng)的結(jié)果還使黑素細胞中的酪氨酸酶活力增加，促使黑素細胞形成并向表皮移動，從而使皮膚上出現(xiàn)色素沉著。

藥動學(xué)

口服后約95%從胃腸道吸收，并與血漿蛋白結(jié)合，表皮細胞與其結(jié)合力較強。與250ml牛奶同服時血藥濃度峰值時間為0.5～6h，硬膠囊服用后半衰期為1.1h，軟膠囊服用后半衰期為2h。本藥在肝臟代謝，代謝物主要從腎臟排泄，腎功能正常者，尚未見蓄積現(xiàn)象。24h內(nèi)95%的代謝物從腎臟排出。

適應(yīng)證

本藥需與長波紫外線(UVA)合用(二者合用方式稱PUVA)治療白癜風(fēng)、銀屑病、蕈樣真菌病(蕈樣肉芽腫)。PUVA還可用于掌跖膿皰病、濕疹、遺傳過敏性皮炎(異位性皮炎)、扁平苔蘚等的治療。

禁忌證

禁用：1.12歲以下兒童。2.年老體弱者。3.妊娠婦女。4.嚴(yán)重肝病。5.白內(nèi)障或其他晶體疾病。醫(yī)/學(xué)全在線jfsoft.net.cn6.光敏性疾病，如紅斑狼瘡、皮肌炎、卟啉癥、多形性日光疹、著色性干皮病等。7.嚴(yán)重心血管疾病。8.白化病；9.夏令水皰病。10.卟啉病。

注意事項

1.慎用：(1)有皮膚癌病史(因為動物實驗發(fā)現(xiàn)本藥能誘發(fā)UVA的致癌作用)；(2)有日光敏感家族史；(3)新近接受放射線或細胞毒、砷劑、煤焦油和UVB(紫外線B)治療；(4)胃腸疾病；(5)慢性感染。2.治療期間不得服用其他光敏性藥物。3.口服可能在6～8周起作用，不要隨意增加藥物劑量或UVA照射時間。4.PUVA治療前24h和治療后12h，需保護皮膚切勿曬陽光。外出需穿長袖襯衫、長褲、闊邊帽、戴手套和用保護系數(shù)15的遮光物涂在暴露部位，并佩戴墨鏡來濾除紫外線，以防白內(nèi)障的發(fā)生。5.若用藥過量，應(yīng)考慮盡快催吐，并將患者移至暗室至少24h。因?qū)UVA的紅斑反應(yīng)峰通常發(fā)生在口服本藥48h后，如在24h內(nèi)就出現(xiàn)顯著紅斑，提示可能出現(xiàn)嚴(yán)重曬傷，應(yīng)根據(jù)發(fā)生的范圍和嚴(yán)重度進行燒傷的對癥治療。6.由于外用比口服更易引起光敏感效應(yīng)，因此局部外用僅適于在小于10cm²的面積，且照射UVA后要將所涂藥物去掉，而且照射UVA的時間亦需根據(jù)患者的皮膚類型和耐受性適當(dāng)調(diào)節(jié)。在外用和UVA照射治療后，應(yīng)至少12～48h避免日光照射。7.為減少胃腸道刺激，應(yīng)與食物或牛奶一起服用。8.治療中不要將本藥軟膠囊與硬膠囊互換，因前者比后者具較大生物有效性和較早發(fā)生光敏。醫(yī)/學(xué)全在線jfsoft.net.cn9.本藥劑量根據(jù)體重計算，倘若患者體重改變，不要改變劑量，如體重改變顯著，可調(diào)整UVA曝光時間。10.倘若用作增加皮膚對日光的耐受性，治療應(yīng)限制在14天內(nèi)。

不良反應(yīng)

1.本藥內(nèi)服后可有惡心、嘔吐、頭暈、頭痛、精神抑郁、失眠以及中毒性肝炎。2.本藥配合UVA照射后常見的不良反應(yīng)是紅斑(常在照射24～48h出現(xiàn))、皮膚色素沉著、瘙癢。若照射劑量過大或時間過長，照射部位皮膚上可出現(xiàn)紅腫、水皰、疼痛、脫屑以及足和小腿的腫脹。3.局部應(yīng)用高濃度甲氧沙林和UVA照射過度，可引起劇烈紅斑和水皰等毒性反應(yīng)。4.曾報道長期PUVA治療后可出現(xiàn)白內(nèi)障和皮膚早期老化的癥狀。

用法用量

1.口服給藥：(1)白癜風(fēng)：在照射UVA前2～3h按體重口服0.3～0.6mg/kg，每周2～3次(至少相隔48h)；UVA照射劑量以亞光毒反應(yīng)為度，通常由1.0～1.5J/cm²開始，以后逐漸增加照射量；日光照射難以控制劑量，現(xiàn)已少用；(2)銀屑病或蕈樣肉芽腫：在照射UVA前2h，按體重口服0.6mg/kg，每周2～3次(至少相隔48h)；UVA照射劑量同白癜風(fēng)，治療次數(shù)可逐漸減少至維持治療；但患者一生內(nèi)治療次數(shù)不宜超過200次，UVA照射總劑量不宜超過1000J/cm²。2.外用：將本藥涂在白癜風(fēng)等局部病損處30～60min后進行UVA照射，照射劑量以亞光毒反應(yīng)為度，通常由0.05～0.25J/cm²開始，每周1次；溶液濃度由0.1%開始，可逐漸增加濃度到0.2%。每次照射后立即以肥皂和水洗凈本藥并蓋上遮光物。

藥物相應(yīng)作用

1.與吩噻嗪類藥物合用可加劇對脈絡(luò)膜、視網(wǎng)膜和晶體的光化學(xué)損傷。2.與咖啡因合用，能有效的抑制咖啡因的代謝，降低咖啡因的清除率(從每分鐘110ml降到每分鐘34ml)，使咖啡因的半衰期從5.6h增加到57h，而峰濃度和達峰時間不受影響。3.苯妥英會降低本藥的作用，在使用苯妥英的患者中，可加大本藥劑量，如無效可選用其他抗癲癇藥。4.治療期間服用含有呋喃香豆素的食物(如酸橙、無花果、香菜、芥、胡蘿卜、芹菜等)，可增加光毒性。

專家點評

本品可用來治療白癜風(fēng)，促使黑色細胞向皮表移動，增加色素沉著，使用時必須參照注意事項，勿盲目使用，盡量避免藥物不良反應(yīng)。醫(yī)學(xué)全在.線jfsoft.net.cn

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