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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:環(huán)絲氨酸的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

環(huán)絲氨酸

環(huán)絲氨酸副作用;別名:太素霉素、東方霉素、氧霉素、殺癆霉素、Antibiotic-5915、Cyclomycin、Closina、Ciclovalidin、Orientomycin、Seromycin、Tisomycin;環(huán)絲氨酸適應(yīng)癥:用于治療對本品敏感的活動性結(jié)核病,但需與其他有效抗結(jié)核藥物聯(lián)用。自于可能引起嚴(yán)重精神錯亂,故臨床應(yīng)用受到一定限制。;環(huán)絲氨酸藥理學(xué)作用:本品結(jié)構(gòu)與D-丙氨基酸相似,可抑制結(jié)核桿菌的細(xì)胞壁合成,干擾結(jié)核菌的細(xì)胞壁的早期合成,競爭性地抑制細(xì)胞漿中的L-丙氨酸消旋酶和D-丙氨酸合成酶,L-丙氨酸消旋酶使L-丙氨酸形成D-丙氨酸,D-丙氨酸合成酶可參與丙氨酸到五肽,為黏肽和菌體細(xì)胞壁合成所必需。特別是對鏈霉素、對氨基水楊酸鈉、異煙肼和紫霉素耐藥的結(jié)核桿菌有效。本品屬廣譜抗生素,對革蘭陽性和陰性菌均有抑制作用,但抑菌力較弱,對結(jié)核桿菌有較強(qiáng)抑菌作用,體外最低抑菌濃度為5~20μg/ml。對其他的分枝桿菌、立克次體和某些原蟲也有抑制作用。
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:抗結(jié)核藥 三級分類: 
 藥品英文名
Cycloserine
 藥品別名
太素霉素、東方霉素、氧霉素、殺癆霉素、Antibiotic-5915、Cyclomycin、Closina、Ciclovalidin、Orientomycin、Seromycin、Tisomycin
 藥物劑型
膠囊:0.25g。
 藥理作用
本品結(jié)構(gòu)與D-丙氨基酸相似,可抑制結(jié)核桿菌的細(xì)胞壁合成,干擾結(jié)核菌的細(xì)胞壁的早期合成,競爭性地抑制細(xì)胞漿中的L-丙氨酸消旋酶和D-丙氨酸合成酶,L-丙氨酸消旋酶使L-丙氨酸形成D-丙氨酸,D-丙氨酸合成酶可參與丙氨酸到五肽,為黏肽和菌體細(xì)胞壁合成所必需。特別是對鏈霉素、對氨基水楊酸鈉、異煙肼和紫霉素耐藥的結(jié)核桿菌有效。本品屬廣譜抗生素,對革蘭陽性和陰性菌均有抑制作用,但抑菌力較弱,對結(jié)核桿菌有較強(qiáng)抑菌作用,體外最低抑菌濃度為5~20μg/ml。對其他的分枝桿菌、立克次體和某些原蟲也有抑制作用。
 藥動學(xué)
口服在胃腸道吸收迅速,血漿藥物濃度達(dá)峰時間為3~4h。口服每次250mg,每天2次,血藥濃度可維持達(dá)20~30μg/ml。在體內(nèi)分布甚廣,服后迅速分布于全身組織和體液中,在腦脊液、胸腔積液、胎盤血和母乳中藥物濃度與血漿濃度相仿,腹腔積液、膽汁、痰、羊水、肺組織和淋巴組織中均可發(fā)現(xiàn)藥物,血漿半衰期為2~10h。服藥后2~6h排出最多,72h后65%以原形藥物由尿液中排出,其余35%在體內(nèi)代謝分解。醫(yī).學(xué)全在線jfsoft.net.cn由于在尿液中高度濃縮,對尿道結(jié)核無須給予大劑量,腎功能不全者可在體內(nèi)蓄積。
 適應(yīng)證
用于治療對本品敏感的活動性結(jié)核病,但需與其他有效抗結(jié)核藥物聯(lián)用。自于可能引起嚴(yán)重精神錯亂,故臨床應(yīng)用受到一定限制。
 禁忌證
1.患有癲癇、嚴(yán)重憂郁癥、煩躁或精神病者禁用。2.嚴(yán)重肝腎功能損害者禁用。3.嗜好飲酒者禁用。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:心功能不全者慎用。對兒童的安全性尚未明確,妊娠及哺乳婦女慎用。2.本品的不良反應(yīng)與血藥濃度和給藥劑量相關(guān),特別是一日超過500mg時,治療期間最好能監(jiān)測血藥濃度,并應(yīng)控制其低于30μg/ml,對測定的血樣宜于每天首劑服用前抽取。醫(yī)學(xué)全在/線jfsoft.net.cn對腎功能不全者一周監(jiān)測1次。3.神經(jīng)反應(yīng)包括神經(jīng)和精神兩方面,可出現(xiàn)肌肉抽搐、驚厥發(fā)作,一旦出現(xiàn)應(yīng)立即停藥,宜同時給予大劑量的維生素B6以預(yù)防。
 不良反應(yīng)
不良反應(yīng)主要為中樞神經(jīng)反應(yīng),1.常見頭痛眩暈、嗜睡、行為異常、精神抑郁、定向或記憶障礙、震顫、抽搐、煩躁不安、驚厥或昏迷。2.偶見加重心力衰竭、發(fā)熱、惡心、嘔吐腹痛、肝功能異常、AST或ALT升高,本品可誘發(fā)精神病性反應(yīng),出現(xiàn)精神障礙和自殺傾向。
 用法用量
口服:1.成人每天0.5~1g,分2次服用,初始2周可每次0.25g,每天2次,最大劑量為每天1g。2.兒童每天5~20mg/kg,分2~4次服用,首劑用半量。
 藥物相應(yīng)作用
與異煙肼和乙硫異煙胺不宜聯(lián)合應(yīng)用,以免對中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)生累加性影響,加大神經(jīng)毒性。應(yīng)用期間不宜飲酒。
 專家點(diǎn)評
本品抗菌譜較廣,但抗菌力不強(qiáng)。醫(yī).學(xué)全在線jfsoft.net.cn抗結(jié)核作用遠(yuǎn)比異煙肼、鏈霉素弱,其優(yōu)點(diǎn)是細(xì)菌對本品不易產(chǎn)生耐藥性。本品為二線抗結(jié)核藥,因毒性大和不良反應(yīng)的發(fā)生率較高,國內(nèi)已不生產(chǎn),主要用于對其他抗結(jié)核藥耐藥的結(jié)核感染和肺外結(jié)核病。
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