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| 一級(jí)分類(lèi)：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi)：抗心功能不全藥物 三級(jí)分類(lèi)：其他 | |
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| 左西孟旦片劑：1mg/片。左西孟旦注射液：12.5mg/5ml，25mg/10ml。遮光，室溫保存。 | |
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| 本品為鈣離子增敏劑，通過(guò)改變鈣結(jié)合信息傳遞而起作用。本品直接與肌鈣蛋白相結(jié)合，使鈣離子誘導(dǎo)的心肌收縮所必需的心肌纖維蛋白的空間構(gòu)型得以穩(wěn)定，從而使心肌收縮力增加，而心率、心肌耗氧無(wú)明顯變化。同時(shí)本品具有強(qiáng)力的擴(kuò)血管作用，通過(guò)激活三磷酸腺苷(ATP)敏感的鉀通道使血管擴(kuò)張，本品主要使外周靜脈擴(kuò)張，使心臟前負(fù)荷降低，對(duì)治療心力衰竭有利。當(dāng)大劑量使用本品時(shí)，具有一定的磷酸二酯酶抑制作用，可使心肌細(xì)胞內(nèi)cAMP濃度增高，發(fā)揮額外的正性肌力作用。 | |
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| 本品可以很快的速度從腸道被吸收，并且具有很高的生物利用度。醫(yī)學(xué)全在/線jfsoft.net.cn口服用14C標(biāo)記的藥物后，可以在消化道、肝、腎、尿中測(cè)得很高的放射性，說(shuō)明藥物及其代謝產(chǎn)物廣泛分布于這些組織中，但在腦組織中測(cè)得的放射性很低，提示藥物較難透過(guò)血-腦屏障。藥物在人體內(nèi)代謝完全，在尿液和糞便僅測(cè)到微量原形藥物。藥物在人體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化主要是在肝中與谷胱甘肽結(jié)合。結(jié)合物不穩(wěn)定，很快轉(zhuǎn)換為半胱氨酸和半胱氨酰的衍生物。這些物質(zhì)具有生物活性，是藥物出現(xiàn)在尿中的主要代謝產(chǎn)物。本品也可被腸道菌群還原，產(chǎn)生的氨基衍生物(OR-1855)在隨糞便排出體外之前可進(jìn)一步被乙酰化為OR-1896。OR-1855和OR-1896消除半衰期長(zhǎng)，可以延長(zhǎng)藥物的血液動(dòng)力學(xué)作用。藥物主要通過(guò)尿和膽汁兩條途徑排泄，尿中出現(xiàn)的藥物代謝物為半胱氨酸及半胱氨酸甘氨酸與藥物的結(jié)合物，在尿中僅發(fā)現(xiàn)微量的原形藥物。醫(yī)學(xué)/全在線jfsoft.net.cn | |
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| 本品口服可被腸道菌群還原，還原產(chǎn)物參與腸肝循環(huán)并且具有與左西孟旦相似的生物活性，使頭痛、眩暈等副作用的發(fā)生率增高。 | |
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| 不良反應(yīng)較少，偶見(jiàn)頭痛、眩暈、心悸等。 | |
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| 1.口服：每次1～4mg，每日2～4次。2.靜滴：以5%葡萄糖液稀釋?zhuān)鹗家?2～24μg/kg負(fù)荷劑量靜注10min，而后以0.1μg/(kg·min)的速度滴注。用藥30～60min后，觀察藥物的療效，滴注速度可調(diào)整為0.2～0.5μg/(kg·min)。建議進(jìn)行6～24h的輸注。醫(yī)/學(xué)全在線jfsoft.net.cn | |
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