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| 一級(jí)分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：抗高血壓藥物 三級(jí)分類：鈣拮抗劑 | |
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| 樂(lè)息平、樂(lè)司平、那西地平、司樂(lè)平、拉色地平、樂(lè)息下、Lacidipinum、Lacipil | |
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| 為特異、強(qiáng)效持久的二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，主要選擇性的阻滯血管平滑肌的鈣通道，擴(kuò)張周?chē)鷦?dòng)脈，減低周?chē)茏枇Γ瑴p低心臟后負(fù)荷，降低血壓。對(duì)血管與心臟的選擇性比近100。在正常志愿者3～5mg，有劑量依賴性的外周血管阻力下降。不影響竇房或房室傳導(dǎo)，也不影響自律組織。 | |
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| 口服腸道吸收迅速但不完全，絕對(duì)生物利用度30%～52%。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為30～150min。血漿蛋白結(jié)合率95%。消除半衰期約為8h。只在肝臟代謝，有4個(gè)藥理活性較低的代謝產(chǎn)物。70%的藥物以代謝產(chǎn)物形式隨糞便排出，其余代謝產(chǎn)物隨尿排出。 | |
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| 1.嚴(yán)重主動(dòng)脈狹窄。2.對(duì)本藥或其他鈣通道阻滯藥過(guò)敏。 | |
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| 1.慎用：(1)心絞痛患者在鈣通道阻滯藥開(kāi)始使用或增加用量時(shí)可能出現(xiàn)心絞痛加重，應(yīng)謹(jǐn)慎。醫(yī)學(xué)全.在線jfsoft.net.cn(2)慢性腎功能不全。(3)在使用β受體阻滯藥的左室功能不全患者加用本藥時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。(4)充血性心力衰竭。(5)芬太尼麻醉時(shí)建議在術(shù)前36h停用拉西地平。(6)胃腸動(dòng)力增強(qiáng)或胃腸道梗阻時(shí)慎用緩釋制劑。(7)低血壓患者在開(kāi)始治療以及合用β-受體阻滯藥時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。(8)孕婦及哺乳期婦女慎用。2.用量調(diào)整應(yīng)間隔3～4周。3.肝功能不全患者或老年人，開(kāi)始時(shí)需減半量。4.逾量可引起低血壓、心動(dòng)過(guò)速，此時(shí)需補(bǔ)液及使用升壓藥。 | |
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| 多與其血管擴(kuò)張作用有關(guān)，如頭痛、皮膚潮紅、水腫、眩暈、乏力、心悸，通常短暫并隨繼續(xù)使用而逐漸消失或減弱。少見(jiàn)有皮疹、紅斑、瘙癢、食欲缺乏、惡心、多尿，罕見(jiàn)胸痛、齒齦增生、一過(guò)性堿性磷酸酶升高。一般停藥后可逐漸消失或恢復(fù)正常。 | |
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| 初始劑量為4mg，每天1次，3～4周后可加量到每天8mg，老年患者、肝臟疾病患者初始劑量為2mg，每天1次。 | |
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| 1.胺碘酮與鈣通道阻滯藥聯(lián)用可進(jìn)一步減慢竇性心律，加重房室傳導(dǎo)阻滯。醫(yī)學(xué)全.在線jfsoft.net.cn因此竇性心動(dòng)過(guò)緩或存在房室傳導(dǎo)阻滯的患者應(yīng)避免本藥與胺碘酮合用。2.與β-受體阻滯藥合用耐受良好，對(duì)治療心絞痛與高血壓有利。但在左室功能不全、心律失常或主動(dòng)脈瓣狹窄的患者聯(lián)用β-受體阻滯藥與二氫吡啶類鈣通道阻滯藥容易引起明顯低血壓和心臟抑制。如聯(lián)用本藥與β-受體阻滯藥，應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)心功能，特別是有潛在心力衰竭的患者。3.西咪替丁可增加本藥的血藥濃度。4.地拉費(fèi)定可抑制本藥由細(xì)胞色素P450 3A4介導(dǎo)的代謝，使本藥的血藥濃度升高，毒性增強(qiáng)。5.在使用芬太尼麻醉時(shí)，合用鈣通道阻滯藥(如本藥)與β-受體阻滯藥可引起嚴(yán)重低血壓。估計(jì)相互作用可能發(fā)生時(shí)，應(yīng)補(bǔ)充液體。6.奎奴普汀/達(dá)福普汀是細(xì)胞色素P450 3A4酶抑制劑，可升高本藥的血藥濃度。如合用，應(yīng)監(jiān)測(cè)不良反應(yīng)，必要時(shí)減小用量。7.雖然目前尚未報(bào)道本藥與沙奎那韋發(fā)生相互作用，但沙奎那韋對(duì)肝臟細(xì)胞色素P450 3A4酶族有抑制作用，因此可能減少本藥的代謝，使本藥的血藥濃度升高，毒性增強(qiáng)。8.鈣通道阻滯藥可增加非甾體類抗炎藥或口服抗凝藥引起胃腸出血的可能性，合用時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)胃腸出血征象。9.雖然目前尚未報(bào)道與利福平發(fā)生相互作用，但利福平可誘導(dǎo)肝臟細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)，因此可能使本藥的血藥濃度降低，療效下降。10.麻黃是含有麻黃堿和偽麻黃堿的天然藥物，對(duì)正常個(gè)體的血壓有不定的影響，可降低抗高血壓藥療效。使用本藥治療的高血壓患者應(yīng)避免服用含麻黃制劑。醫(yī).學(xué)全在線jfsoft.net.cn | |
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