|
| 一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類：抗偏頭痛藥物 三級分類： | |
|
|
|
|
|
|
|
| 偏頭痛出現(xiàn)與顱腦內(nèi)血管運動及外周三叉神經(jīng)復合體有關(guān)。普坦類藥物通過激動5-HT1B受體使顱內(nèi)血管大面積收縮，及通過5-HT1D受體抑制神經(jīng)遞質(zhì)在三叉神經(jīng)的傳遞，從而抑制致痛物質(zhì)的生成而起到治療偏頭痛的作用。 本品是選擇性5-HT1B/1D受體激動劑，對顱內(nèi)血管的5-HT1B/1D有較好的選擇性，而不作用于外周動脈受體。它對5-HT1A和5-HT7的識別比對5-HT1B/1D的識別低35～51倍，而對其他受體的作用可以忽略不計。本品具有高的血管選擇性，而對豬和兔的腎動脈要比對人的腎動脈的選擇性低。 | |
|
| 本品在普坦類藥物中具有最高的生物利用度，可達70%。它在男性和女性受試者體內(nèi)有相似的代謝過程，在對健康志愿者的研究中表現(xiàn)出線性藥動學。醫(yī).學全在線jfsoft.net.cn 在分別口服本品12.5mg，25mg及50mg后，其峰值Cmin為49.5ng/mL，Cmax為2135.5ng/mL。在口服200mg該藥物后，其Cmax及AUC分別為565和3833.3ng·(h·mL)。該藥物達峰時間較為恒定，在各種劑量下表現(xiàn)為約1.5～3.8小時之間。本品的藥動學及生物利用度不受食物影響。本品主要由腎和肝細胞色素CYP3A代謝，清除半衰期為3.0～3.7小時，主要經(jīng)尿排泄。 | |
|
| 適用于各種類型的偏頭痛，對疼痛緩解和治療有確切療效。 | |
|
|
| 對于溫和或輕微的腎損傷患者，不需考慮劑量問題，對于較重的腎病患者注意每24小時只能口服12.5mg一次。 | |
|
| 在對小白鼠的研究中，本品在口服達到300mg/kg的劑量下，沒有出現(xiàn)任何行為毒性。醫(yī)學全.在線jfsoft.net.cn當達到2000mg/kg的劑量下，也沒有觀察到任何威脅生命的急性毒性反應(yīng)。 | |
|
| 口服，每24小時服用，12.5mg/次，1～2次。 | |
|
|
| 臨床試驗數(shù)據(jù)指出，在12.5mg治療劑量下，該藥物在30分鐘內(nèi)可以有效并顯著緩解偏頭痛。在口服1小時后，患者可以達到無痛目的。根據(jù)該試驗，口服2小時后，該藥物可以達到所有已知治療偏頭痛藥物的最大療效。一項長期公開的臨床試驗指出，本品在762名偏頭痛患者中，口服該藥的長期有效率為84%；另外，當需要劑量加倍時，本品同樣有效并有安全保障。 本品有良好的順應(yīng)性。在一項臨床試驗中，在分別用本品6.25，12.5mg及安慰劑以后，反彈現(xiàn)象分別為13%，18%及16%，不能說明本品本身與反彈現(xiàn)象有關(guān)。醫(yī)學/全在線jfsoft.net.cn最后，研究也指出，本品可因?qū)﹃嚢l(fā)性偏頭痛與一般的偏頭痛提供相似的療效。 | |
