屈大麻酚

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屈大麻酚副作用;別名:;屈大麻酚適應(yīng)癥:化療引起惡心和嘔吐的癌癥病人，而用常規(guī)止吐藥治療無明顯療效者。本品治療可能會引起很大一部分病人發(fā)生其他止吐藥未觀察到的擬精神病的不良反應(yīng)，故應(yīng)限制使用。因本品可能改變精神狀態(tài)，故要求在密切監(jiān)護(hù)病人的情況下使用本品。本品很易被濫用，按美國特殊管理物品條例控制。本品處方僅限于一個化療周期(即幾天)所需的劑量。;屈大麻酚藥理學(xué)作用:本品是存在于大麻(Cannabis sativa L.)中的主要精神活性物質(zhì)，系經(jīng)化學(xué)合成，并以麻油制成圓形軟明膠膠囊供口服。屈大麻酚通常稱為?-9-THC，是大麻中的主要活性物質(zhì)之一。實(shí)際上可認(rèn)為屈大麻酚的非治療作用與大麻及其它具中樞作用的大麻酚類基本相同。本品易被濫用，可產(chǎn)生軀體及精神依賴性。本品口服后全身利用度僅為靜注給藥的10%～20%，表明本品發(fā)生廣泛的首過代謝。已鑒定出數(shù)種代謝物，包括具精神活性的11-羥基四氫大麻醇。本品分布容積約為血漿體積的100倍。本品、11-羥基代謝物及其他數(shù)種代謝物約于口服后2～3h達(dá)到最高血漿濃度。口服后72h內(nèi)糞中可回收約50%劑量；尿中可回收10%～15%，包括原形及代謝物，正常人的腎清除率約為腎小球?yàn)V過率的1/10。本品的消除呈兩相，α相半衰期約4h，β相約25～36h。本品的主要活性代謝物11-羥基四氫大麻醇的血漿濃度與其母體大致相同。后者的血漿終末半衰期約15～18h。因此長期使用本品可引起本品及其代謝物蓄積中毒。

分類名稱

一級分類：消化系統(tǒng)藥物二級分類：止吐及催吐藥物三級分類：

藥品英文名

Dronabinol

藥品別名

藥物劑型

膠囊劑：每粒含本品2.5mg、5mg、10mg。

藥理作用

本品是存在于大麻(Cannabis sativa L.)中的主要精神活性物質(zhì)，系經(jīng)化學(xué)合成，并以麻油制成圓形軟明膠膠囊供口服。屈大麻酚通常稱為?-9-THC，是大麻中的主要活性物質(zhì)之一。實(shí)際上可認(rèn)為屈大麻酚的非治療作用與大麻及其它具中樞作用的大麻酚類基本相同。本品易被濫用，可產(chǎn)生軀體及精神依賴性。本品口服后全身利用度僅為靜注給藥的10%～20%，表明本品發(fā)生廣泛的首過代謝。已鑒定出數(shù)種代謝物，包括具精神活性的11-羥基四氫大麻醇。本品分布容積約為血漿體積的100倍。本品、11-羥基代謝物及其他數(shù)種代謝物約于口服后2～3h達(dá)到最高血漿濃度。口服后72h內(nèi)糞中可回收約50%劑量；尿中可回收10%～15%，包括原形及代謝物，正常人的腎清除率約為腎小球?yàn)V過率的1/10。本品的消除呈兩相，α相半衰期約4h，β相約25～36h。本品的主要活性代謝物11-羥基四氫大麻醇的血漿濃度與其母體大致相同。后者的血漿終末半衰期約15～18h。因此長期使用本品可引起本品及其代謝物蓄積中毒。醫(yī)/學(xué)全在線jfsoft.net.cn

藥動學(xué)

適應(yīng)證

化療引起惡心和嘔吐的癌癥病人，而用常規(guī)止吐藥治療無明顯療效者。本品治療可能會引起很大一部分病人發(fā)生其他止吐藥未觀察到的擬精神病的不良反應(yīng)，故應(yīng)限制使用。因本品可能改變精神狀態(tài)，故要求在密切監(jiān)護(hù)病人的情況下使用本品。本品很易被濫用，按美國特殊管理物品條例控制。本品處方僅限于一個化療周期(即幾天)所需的劑量。

禁忌證

注意事項(xiàng)

1.因本品極易被濫用，禁用于非癌癥化療所致的惡心和嘔吐。禁用于已知對屈大麻酚或麻油過敏的病人。2.本品可提高中樞擬交感神經(jīng)活性，高血壓和心臟病病人應(yīng)慎用。應(yīng)慎用于躁狂、抑郁或精神分裂癥病人，因使用本品可掩蓋這些疾病的癥狀。正在接受其他精神藥物的病人應(yīng)慎用本品。3.動物生殖研究證明本品無致畸性，但并不能預(yù)言人的反應(yīng)，故妊娠期間僅在確有必要應(yīng)用。本品可濃集并經(jīng)母乳排出。嬰兒長期接受本品及其代謝物的后果尚不清楚，授乳婦女不應(yīng)使用。4.致癌性、誘變性的影響：本品尚未進(jìn)行致癌研究。醫(yī)/學(xué)全在線jfsoft.net.cn對小鼠(約人劑量的32～400倍)和大鼠(約人劑量的8～32倍)的生殖研究表明，本品可使其受孕率降低。在大鼠的長期(77d)研究中口服本品的劑量達(dá)到人劑量的3～17倍時可減少腹側(cè)前列腺、精囊和附睪的重量，減少精液量。也觀察到精子發(fā)生減少，睪丸中發(fā)育中的生殖細(xì)胞和間質(zhì)細(xì)胞減少。然而精子數(shù)、交配成功率及睪丸酮水平不受影響。這些動物觀察對人的意義尚不清楚。5.本品對精神狀態(tài)有明顯影響，故接受本品治療時應(yīng)警告病人不要開車、操作復(fù)雜的機(jī)器或從事需判斷聲音的活動。6.不應(yīng)與乙醇、鎮(zhèn)靜藥、催眠藥或致幻藥合用。

不良反應(yīng)

在臨床對照試驗(yàn)中，最常報(bào)道的不良反應(yīng)是中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。按其發(fā)生率下降的次序?yàn)榫胨?a class="channel_keylink" href="http://jfsoft.net.cn/tcm/2009/20090113023408_77584.shtml" target="_blank">眩暈、思維模糊和短暫的協(xié)調(diào)、感覺與知覺功能紊亂。經(jīng)常笑、得意和認(rèn)識加深，通常認(rèn)為發(fā)生率較高，可占服用本品病人的24%。

用法用量

最好在化療前1～3h服用初劑量5mg/m²，然后在化療后每2～4h給藥一次，每日給藥4～6次。如果5mg/m²的劑量無效，也無明顯不良反應(yīng)，則劑量可增加2.5mg/m²直至最大劑量每次15mg/m²。然而應(yīng)注意，因?yàn)樵诖俗畲髣┝繒r精神癥狀的發(fā)生率明顯增加。

藥物相應(yīng)作用

專家點(diǎn)評

本品與安慰劑、丙氯拉嗪的雙盲交叉隨機(jī)對照試驗(yàn)中，嘔吐及惡心的消失率，本品為70%(14/20)及72.7%(40/55)，安慰劑為0(0/22)及9.1%(5/55)，丙氯拉嗪為14.5(8/55)及45.6%(36/79)。醫(yī)學(xué)全在/線jfsoft.net.cn本品療效優(yōu)于丙氯拉嗪和安慰劑。

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