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| 一級(jí)分類(lèi)：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi)：解熱鎮(zhèn)痛藥 三級(jí)分類(lèi)：吡唑酮類(lèi)藥 | |
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| 羥基保泰松、坦特利爾、Hydroxgphenylbutzone | |
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| 羥布宗是保泰松在體內(nèi)的代謝產(chǎn)物。為吡唑酮的衍生物，屬非醇類(lèi)，非水楊酸類(lèi)，消炎、抗風(fēng)濕藥，也是非成癮性鎮(zhèn)痛藥。對(duì)于炎癥引起的疼痛有較強(qiáng)的鎮(zhèn)痛作用。羥布宗的抗炎作用機(jī)理是其抑制了與產(chǎn)生炎癥過(guò)程有關(guān)的活性物質(zhì)，包括前列腺素(PG)的合成、白細(xì)胞的活動(dòng)和移植、溶酶體的釋放及其活性等。PG不僅可引起局部組織血管通透性增加，導(dǎo)致充血、水腫等炎癥反應(yīng)，還可提高機(jī)體對(duì)痛覺(jué)的敏感性。因此抑制PG的生物合成可以減弱炎癥反應(yīng)過(guò)程，降低痛覺(jué)閾值，起到抗炎、鎮(zhèn)痛的作用。 | |
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| 羥布宗口服吸收迅速且完全，2小時(shí)達(dá)血藥峰值濃度。約98%與血漿蛋白結(jié)合，可再緩慢釋出，故作用持久，血漿t1/2長(zhǎng)達(dá)數(shù)日。本品能透過(guò)滑液膜，滑液腔內(nèi)藥物濃度可達(dá)血濃度的50%，停藥后關(guān)節(jié)組織中可保持較高濃度達(dá)3周之久。本品主要由肝藥酶代謝，并與葡萄糖醛酸相結(jié)合。僅有1%原形藥物由尿排出。其腎小管重吸收率較高。醫(yī)學(xué)/全在線jfsoft.net.cn長(zhǎng)期應(yīng)用有蓄積性。 | |
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| 1.高血壓、嚴(yán)重心臟病、消化性潰瘍者及肝、腎功能損害者禁用。2.對(duì)本品過(guò)敏者禁用。3.老年人慎用。 4.服用本品時(shí)忌鹽。 | |
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| 1.本品長(zhǎng)期應(yīng)用可有蓄積，1周后需減量。2.本品對(duì)骨髓有抑制作用，用藥期間應(yīng)定期檢查血象。 | |
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| 1.胃腸道反應(yīng)：可有惡心、嘔吐、胃部不適或腹瀉等，個(gè)別病例可發(fā)生胃及十二指腸消化性潰瘍，有時(shí)并發(fā)出血、穿孔。2.骨髓抑制：可引起粒細(xì)胞減少，血小板減少及甚至再生障礙性貧血。3.水鈉潴留：本品能促進(jìn)腎小管對(duì)Na+及水的重吸收，可引起水、鈉潴留而致組織水腫，故高血壓、心衰病人禁用。4.過(guò)敏反應(yīng)：偶見(jiàn)蕁麻疹、皮膚瘙癢、剝脫性皮炎、藥物熱，甚至過(guò)敏性休克。醫(yī)/學(xué)全在線jfsoft.net.cn5.肝、腎損害：偶致肝炎和腎炎。6.甲狀腺腫和黏液性水腫：本品抑制甲狀腺攝取碘所致。 | |
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| 口服：0.1g，3次/d，一日量不超過(guò)0.4g。一周后減量，維持量0.1～0.2g/d。 | |
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| 本品與其他藥物相互作用較多。能誘導(dǎo)肝藥酶，除加速自身代謝外，還可加速?gòu)?qiáng)心苷類(lèi)藥物代謝。本品血漿蛋白結(jié)合率較高，可通過(guò)血漿蛋白結(jié)合部位的置換，提高口服抗凝血藥、口服降糖藥、苯妥英鈉、磺胺及糖皮質(zhì)激素的游離血藥濃度，增強(qiáng)以上藥物的作用和毒性，當(dāng)本品與這些藥物合用時(shí)，應(yīng)予注意。 | |
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| 羥布宗是保泰松的代謝產(chǎn)物。其作用與保泰松相似，消炎、抗風(fēng)濕作用較強(qiáng)。因其無(wú)排尿酸作用，在抗痛風(fēng)作用上較保泰松為弱。羥布宗吸收后可與血漿蛋白大量結(jié)合，血漿半衰期長(zhǎng)，長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí)可明顯蓄積，與口服抗凝血藥、口服降糖藥、苯妥英鈉、磺胺及糖皮質(zhì)激素等同時(shí)應(yīng)用可提高其作用和毒性，故臨床使用時(shí)應(yīng)注意調(diào)整上述藥物的用量。不良反應(yīng)與保泰松相似，但胃腸道的刺激比保泰松略輕。有些國(guó)家已將其淘汰。醫(yī)學(xué).全在線jfsoft.net.cn | |
