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阿奇霉素衍生物及其應(yīng)用

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101148463A  
公開(kāi)(公告)日 2008.03.26  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200610116214.0  
申請(qǐng)日期 2006.09.19  
專(zhuān)利名稱(chēng) 阿奇霉素衍生物及其應(yīng)用  
主分類(lèi)號(hào) C07H17/08(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07H17/08(2006.01)I;A61K31/7052(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 沈舜義;王章躍;朱傳嫻;葛 涵  
地址 200040上海市北京西路1320號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 上海智信專(zhuān)利代理有限公司  
代理人 薛 琦  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一種式I所示的阿奇霉素衍生物: 式I R為-R1或-A-R1; A為C1-5亞烷基、C2-5亞烯基、C2-5亞炔基、C3-6亞環(huán)烷基、含1~2個(gè)選自N、O和S雜原子的3~6元的亞雜環(huán)基或C6-10亞芳基; R1為含0~3個(gè)選自N、O和S雜原子的5~15元芳香環(huán);該芳香環(huán)可隨意地被下列0~3個(gè)取代基任意取代:鹵素、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7環(huán)烷基、含1~3個(gè)選自N、O和S雜原子的3~6元雜環(huán)基、羥基、巰基、氨基、羧基、硝基、腈基、C6-10芳基、C1-5烷氧基、C2-5烯氧基、C2-5炔氧基、C3-6環(huán)氧基、C1-5烷硫基、C2-5烯硫基、C2-5炔硫基、C3-6環(huán)硫基、(鹵代)1-3(C1-5)烷基、(鹵代)1-3(C2-5)烯基、(鹵代)1-3(C2-5)炔基、(鹵代)1-3(C3-6)環(huán)烷基、羥(C1-5)烷基、羥(C2-5)烯基、羥(C2-5)炔基、羥(C3-6)環(huán)烷基、巰(C1-5)烷基、巰(C2-5)烯基、巰(C2-5)炔基、巰(C3-6)環(huán)烷基、氨基(C1-5)烷基、氨基(C2-5)烯基、氨基(C2-5)炔基、氨基(C3-6)環(huán)烷基、硝基(C1-5)烷基、硝基(C2-5)烯基、硝基(C2-5)炔基、硝基(C3-6)環(huán)烷基、腈基(C1-5)烷基、腈基(C2-5)烯基、腈基(C2-5)炔基、腈基(C3-6)環(huán)烷基、苯(C1-5)烷氧基、苯(C2-5)烯氧基、苯(C2-5)炔氧基、C1-5烷;、C1-5烷氧羰基、C1-5烷磺;1-5烷亞磺;⒎蓟酋;1-5烷酰氧基、C1-5烷酰胺基、C3-5烯酰胺基、C3-5炔酰胺基、氨甲;、N-(C1-4烷基)氨甲;,N-二-(C1-4烷基)氨甲酰基、N-(C1-4烷基)氨磺酰基、N,N-二-(C1-4烷基)氨磺酰基、或-NR2R3,其中R2、R3獨(dú)立地為氫、C1-5烷基、C2-5烯基、C2-5炔基或C3-6環(huán)烷基,或該芳香環(huán)上相鄰的2個(gè)碳原子與選自C、N、O、S的原子形成5~6元非芳香單環(huán); 或其藥學(xué)上可接受的鹽。  
摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種式I所示的阿奇霉素衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽。式I,R為-R1或-A-R1;A為C1-5亞烷基、C2-5亞烯基、C2-5亞炔基、C3-6亞環(huán)烷基、含1~2個(gè)選自N、O和S雜原子的3~6元的亞雜環(huán)基或C6-10亞芳基;R1為含有0~3個(gè)選自N、O和S雜原子的5~15元芳香環(huán);該芳香環(huán)可被各種取代基隨意取代。本發(fā)明還公開(kāi)了本發(fā)明的阿奇霉素衍生物在制備預(yù)防或治療細(xì)菌感染性疾病的藥物中的應(yīng)用。  
國(guó)際公布  
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