| 公開(公告)號(hào) | CN101148462A |
| 公開(公告)日 | 2008.03.26 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610116213.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.09.19 |
| 專利名稱 | 阿奇霉素衍生物及其應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07H17/08(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07H17/08(2006.01)I;A61K31/7052(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 沈舜義;王寶霞;葛 涵 |
| 地址 | 200040上海市北京西路1320號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海智信專利代理有限公司 |
| 代理人 | 薛 琦 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式I所示的阿奇霉素衍生物： 式I R4、R5同時(shí)為氫或R4+R5為 R為-R1或-A-R1； A為C1-5亞烷基、C2-5亞烯基、C2-5亞炔基、C3-6亞環(huán)烷基、含1～2個(gè)選自N、O和S雜原子的3～6元的亞雜環(huán)基或C6-10亞芳基； R1為含0～3個(gè)選自N、O和S雜原子的5～15元芳香環(huán)；該芳香環(huán)可隨意地被下列0～3個(gè)取代基任意取代：鹵素、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7環(huán)烷基、含1～3個(gè)選自N、O和S雜原子的3～6元雜環(huán)基、羥基、巰基、氨基、羧基、硝基、腈基、C6-10芳基、C1-5烷氧基、C2-5烯氧基、C2-5炔氧基、C3-6環(huán)氧基、C1-5烷硫基、C2-5烯硫基、C2-5炔硫基、C3-6環(huán)硫基、(鹵代)1-3(C1-5)烷基、(鹵代)1-3(C2-5)烯基、(鹵代)1-3(C2-5)炔基、(鹵代)1-3(C3-6)環(huán)烷基、羥(C1-5)烷基、羥(C2-5)烯基、羥(C2-5)炔基、羥(C3-6)環(huán)烷基、巰(C1-5)烷基、巰(C2-5)烯基、巰(C2-5)炔基、巰(C3-6)環(huán)烷基、氨基(C1-5)烷基、氨基(C2-5)烯基、氨基(C2-5)炔基、氨基(C3-6)環(huán)烷基、硝基(C1-5)烷基、硝基(C2-5)烯基、硝基(C2-5)炔基、硝基(C3-6)環(huán)烷基、腈基(C1-5)烷基、腈基(C2-5)烯基、腈基(C2-5)炔基、腈基(C3-6)環(huán)烷基、苯(C1-5)烷氧基、苯(C2-5)烯氧基、苯(C2-5)炔氧基、C1-5烷�；�、C1-5烷氧羰基、C1-5烷磺酰基、C1-5烷亞磺�；⒎蓟酋；1-5烷酰氧基、C1-5烷酰胺基、C3-5烯酰胺基、C3-5炔酰胺基、氨甲�；�、N-(C1-4烷基)氨甲�；�、N，N-二-(C1-4烷基)氨甲�；-(C1-4烷基)氨磺�；，N-二-(C1-4烷基)氨磺�；�、或-NR2R3，其中R2、R3獨(dú)立地為氫、C1-5烷基、C2-5烯基、C2-5炔基或C3-6環(huán)烷基，或該芳香環(huán)上相鄰的2個(gè)碳原子與選自C、N、O、S的原子形成5～6元非芳香單環(huán)； 或其藥學(xué)上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種式I所示的阿奇霉素衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽。式I，R4、R5同時(shí)為氫或R4+R5為式Ⅱ；R為-R1或-A-R1；A為C1-5亞烷基、C2-5亞烯基、C2-5亞炔基、C3-6亞環(huán)烷基、含1～2個(gè)選自N、O和S雜原子的3～6元的亞雜環(huán)基或C6-10亞芳基；R1為含有0～3個(gè)選自N、O和S雜原子的5～15元芳香環(huán)；該芳香環(huán)可被各種取代基隨意取代。本發(fā)明還公開了本發(fā)明的阿奇霉素衍生物在制備預(yù)防或治療細(xì)菌感染性疾病的藥物中的應(yīng)用。 |
| 國際公布 |
