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作為HIV逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的S-三唑基α-巰基乙酰苯胺

公開(公告)號 CN101083987A  
公開(公告)日 2007.12.05  
申請(專利)號 CN200580036372.9  
申請日期 2005.08.25  
專利名稱 作為HIV逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的S-三唑基α-巰基乙酰苯胺  
主分類號 A61K31/4196(2006.01)I  
分類號 A61K31/4196(2006.01)I;C07D249/08(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.8.25 US 60/604,219;2004.8.25 US 60/604,220;2005.5.31 US 60/686,351  
申請(專利權(quán))人 阿迪亞生命科學(xué)公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 J·-L·吉拉爾代;Y·-H·科;M·德拉洛薩;E·古尼克;Z·洪;S·朗;H·W·金  
地址 美國加利福尼亞州  
頒證日  
國際申請 2005-08-25 PCT/US2005/030259  
進(jìn)入國家日期 2007.04.23  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 冬;范 赤  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種式A的化合物 其中 Q選自CO2H或其鹽、CONR′R″、SO3H或其鹽以及SO2NR′R″;P選自(a)、(b)、(c)和(d) R1選自Cl、Br、I、CH3、CF3、CHF2和CH2F; R3為H或CH3; R′和R″獨(dú)立地選自H、低級烷基和被一個(gè)或多個(gè)OR、CO2R、NHR、NR2或CF3基團(tuán)取代的低級烷基,其中R為H或低級烷基,或R′和R″與它們連接的氮原子一起形成4-、5-或6-元雜環(huán); Ro選自Cl、Br、CF3和甲基; Rp選自鹵素、甲基、乙基、丙基、異丙基、環(huán)丙基甲基和C3-C6環(huán)烷基; R4、R5和R6獨(dú)立地選自H、F、Cl、Br、CH3、CF3、CFH2、CF2H、異丙基、環(huán)丙基、OCH3、OH、OCF3、NH2和NHCH3; U和U′獨(dú)立地選自N和CH; R7選自Cl、Br、I、CH3、CF3、OCH3、異丙基、環(huán)丙基、叔丁基和環(huán)丁基;和 R8、R9、R10和R11獨(dú)立地為H或CH3; 條件是,當(dāng)Q為SO2NH2時(shí), 除非Rp為鹵素、環(huán)丙基甲基或C3-C6環(huán)烷基,否則R1不為甲基,和 只有當(dāng)R6為甲基時(shí),R7才為甲基。  
摘要 本發(fā)明提供了具有通式(1)的一系列S-三唑基α-巰基乙酰苯胺,其中Q為CO2H、CONR2、SO3H或SO2NR2。所述化合物抑制HIV逆轉(zhuǎn)錄酶多種變異體,該化合物可用于治療HIV感染。  
國際公布 2006-03-09 WO2006/026356 英  
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