| 公開(公告)號(hào) | CN1793155A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.28 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610051345.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 1998.05.29 |
| 專利名稱 | 4”-取代的-9-脫氧-9A-氮雜-9A-高紅霉素A衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07H17/00(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07H17/00(2006.01)I;A61K31/7052(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | 200410049112.2 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1997.6.11 US 60/049,348 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 輝瑞產(chǎn)品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | B·S·布羅克;M·A·勒塔威克;金子卓史;秉薇·V·楊;E·A·格拉瑟;程恒淼 |
| 地址 | 美國(guó)康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式化合物或及其藥學(xué)上可接受的鹽， 其中： R1是H，羥基或甲氧基； R2是羥基； R3是C1-C10烷基，C2-C10鏈烯基，C2-10炔基，氰基，-CH2S(O)nR8，其中n是0-2的整數(shù)，-CH2OR8，-CH2N(OR9)R8，-CH2NR8R15，-(CH2)m(C6-C10芳基)，或-(CH2)m(5-10員雜芳基)，其中m是0-4的整數(shù)，且前述R基團(tuán)可任意被1-3個(gè)R16基團(tuán)取代； 或R2和R3一起形成如下的噁唑環(huán)基 R4是H，-C(O)R9，-C(O)OR9，-C(O)NR9R10，或羥基保護(hù)基； R5是-SR8，-(CH2)nC(O)R8，其中n是0或1，C1-C10烷基，C2-C10鏈烯基，C2-C10炔基，-(CH2)m(C6-C10芳基)，-(CH2)m(5-10員雜芳基)，其中m是0-4的整數(shù)，且前述R5基團(tuán)可任意被1-3個(gè)R16基團(tuán)取代； 每個(gè)R6和R7分別是H，羥基，C1-C6烷氧基，C1-C6烷基，C2-C6鏈烯基，C2-C6炔基，-(CH2)m(C6-C10芳基)，或-(CH2)m(5-10員雜芳基)，其中m是0-4的整數(shù)； 每個(gè)R8分別是H，C1-C10烷基，C2-C10鏈烯基，C2-C10炔基，-(CH2)qCR11R12(CH2)rNR13R14，其中q和r分別是0-3的整數(shù)，但q和r不能同時(shí)為0，-(CH2)m(C6-C10芳基)，或-(CH2)m(5-10員雜芳基)，其中m是0-4的整數(shù)，且前述R8基團(tuán)，除了H，可任意被1-3個(gè)R16基團(tuán)取代； 或其中R8是-CH2NR8R15，R8和R15可一起形成4-10員單環(huán)或飽和多環(huán)或5-10員雜芳環(huán)，其中所述飽和的和雜芳環(huán)任意含有1或2個(gè)選自O(shè)，S的雜原子和-N(R8)-，除了與R15和R8相連的氮原子，所述飽和環(huán)任意含有1或2個(gè)碳-碳雙鍵或三鍵，且所述飽和環(huán)和雜芳環(huán)可任意被1-3個(gè)R16基團(tuán)取代； 每個(gè)R9和R10分別是H或C1-C6烷基； 每個(gè)R11，R12，R13和R14分別選自H，C1-C10烷基，-(CH2)m(C6-C10芳基)，和-(CH2)m(5-10員雜芳基)，其中m是0-4整數(shù)，且其中前述R11，R12，R13和R14基團(tuán)，除了H，可任意被1-3個(gè)R16基團(tuán)取代； 或R11和R13一起形成其中p是0-3的整數(shù)的-(CH2)p-，如4-7員飽和環(huán)，其中可任意包括1或2個(gè)碳-碳雙鍵或三鍵； 或R13和R14一起形成4-10員單環(huán)或飽和多環(huán)或5-10員雜芳環(huán)，其中所述飽和環(huán)和雜芳環(huán)任意含有1或2個(gè)選自O(shè)，S的雜原子和-N(R8)-，除了與R13和R14相連的氮原子，所述飽和環(huán)任意含有1或2個(gè)碳-碳雙鍵或三鍵，且所述飽和環(huán)和雜芳環(huán)可任意被1-3個(gè)R16基團(tuán)取代； R15是H，C1-C10烷基，C2-C10鏈烯基或者C2-C10炔基，其中前述R15基團(tuán)可任意被1-3個(gè)分別選自鹵素和-OR9的取代基任意取代； 每個(gè)R16分別選自鹵素，氰基，硝基，三氟甲基，疊氮基，-C(O)R17，-C(O)OR17，-OC(O)OR17，-NR6C(O)R7，-C(O)NR6R7’-NR6R7，羥基，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，-(CH2)m(C6-C10芳基)，和(CH2)m(5-10員環(huán)雜芳基)，其中m是0-4的整數(shù)，且其中所述芳基和雜芳基取代基可被1或2個(gè)分別選自鹵素，氰基，硝基，三氟甲基，疊氮基，-C(O)R17，-C(O)OR17，-OC(O)R17，-NR6C(O)R7，-C(O)NR6R7-NR6R7，羥基，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基的取代基任意取代； 每個(gè)R17分別選自H，C1-C10烷基，C2-C10鏈烯基，C2-C10炔基，-(CH2)m(C6-C10芳基)，和-(CH2)m(5-10員環(huán)雜芳基)，其中m是0-4的整數(shù)； 條件是當(dāng)R3是-CH2S(O)nR8時(shí)，R8不是氫。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(1)化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽。通式(1)化合物是抗菌劑，可用于治療各種細(xì)菌和原生動(dòng)物感染。本發(fā)明還涉及含有通式(1)化合物的藥物組合物以及通過使用通式(I)化合物給藥的治療細(xì)菌和原生動(dòng)物感染的方法。本發(fā)明還涉及制備通式(1)化合物的方法以及在制備中有用的中間體。 |
| 國(guó)際公布 |
