| 公開(公告)號 | CN100999534A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.18 |
| 申請(專利)號 | CN200610011149.5 |
| 申請日期 | 2006.01.11 |
| 專利名稱 | 鬼臼毒素磷酸酯衍生物的合成方法 |
| 主分類號 | C07H15/26(2006.01)I |
| 分類號 | C07H15/26(2006.01)I;C07H17/04(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 重慶華邦制藥股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 郝光富;胡世權(quán);田 凱;李 江 |
| 地址 | 400041重慶市九龍坡區(qū)歇臺子南方花園科園四街55號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 北京海虹嘉誠知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 張 濤 |
| 國省代碼 | 重慶;85 |
| 主權(quán)項 | 通式I化合物的合成方法，在四鹵甲烷、叔胺和4-二甲胺基吡啶存在下，將式II化合物與式III化合物進行反應(yīng)，反應(yīng)溫度為-10℃～-30℃，反應(yīng)時間30～60分鐘： 式II 式III 式I 式中： R1選自1～10個碳原子的烷基、2～10個碳原子的鏈烯基、5～6個碳原子的環(huán)烷基、2-呋喃基、2-噻吩基、6～10個碳原子的芳香基、7～14個碳原子的芳烷基、8～14個碳原子的芳鏈烯基，其中芳香環(huán)可以無取代基也可以有取代基，其取代基可以選自鹵素原子、1～8個碳原子的烷基、1～8個碳原子的烷氧基、羥基、硝基、胺基； R2選自氫或1～8個碳原子的烷基； 或者，R1和R2是經(jīng)碳原子連接而形成的5～6個碳原子的環(huán)烷基； X是氧或者硫； R3和R4分別選自氫、1～5個碳原子的烷基、鹵素取代的1～5個碳原子的烷基，氰基取代的1～5個碳原子的烷基、3～6個碳原子的環(huán)烷基、6～10個碳原子的芳香基、7～14個碳原子的芳烷基，其中芳香環(huán)可以無取代基或有取代基，其取代基選自烷基、鹵素、硝基；R3和R4也可以是金屬元素。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及鬼臼毒素磷酸酯衍生物的合成方法。在四鹵甲烷、叔胺和4-二甲胺基吡啶存在下，將鬼臼毒素衍生物與亞磷酸衍生物進行反應(yīng)，反應(yīng)可一步進行，反應(yīng)時間在1小時之內(nèi)。本發(fā)明的方法操作簡單、生產(chǎn)成本低、反應(yīng)時間短，產(chǎn)物收率高、純度高。 |
| 國際公布 |
