| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1829704A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480014470.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.03.26 |
| 專利名稱 | 用作CCK2調(diào)節(jié)劑的苯并[1,2,5]噻二唑化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D285/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D285/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.3.28 US 60/458,638 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | B·阿里森;L·C·麥卡特;V·K·普胡安格;M·H·拉比諾維茨;N·P·香克萊 |
| 地址 | 比利時(shí)比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-03-26 PCT/US2004/009589 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.11.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 比利時(shí);BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下式(I)化合物以及其對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體、水合物、溶劑合物和藥學(xué)上可接受的鹽、酯和酰胺： R1和R2各自獨(dú)立選自以下基團(tuán)： a)H；C1-7烷基；C2-7烯基；C2-7炔基；C3-7環(huán)烷基；C3-7環(huán)烯基；苯并稠合的C4-7環(huán)烷基，其連接點(diǎn)是與環(huán)接合處相鄰的碳原子；C3-7環(huán)烷基C1-7烷基， b)萘基-(CRs2)-；苯甲�；鵆0-3烷基-(CRs2)-；苯基，所述苯基任選與Rf在兩個(gè)相鄰碳原子稠合；苯基-(CRs2)-，所述苯基任選與Rf在兩個(gè)相鄰碳原子稠合， Rf為線性3-5元烴基，其中含有0-1個(gè)不飽和鍵以及0-2個(gè)羰基碳， c)Ar6-(CRs2)-，其中Ar6是以碳作為連接點(diǎn)的含1-2個(gè)-N＝雜原子的6元雜芳基，并且任選被苯并稠合或吡啶并稠合， d)Ar5-(CRs2)-，其中Ar5是以碳作為連接點(diǎn)的含1個(gè)選自O(shè)、S、＞NH或＞NC1-4烷基的雜原子以及0-1個(gè)-N＝雜原子的5元雜芳基，并且任選被苯并稠合或吡啶并稠合， e)Ar6-6-(CRs2)-，其中Ar6-6是具有連接點(diǎn)而且稠合含1-2個(gè)-N＝雜原子的6元雜芳基的苯基， f)Ar6-5-(CRs2)-，Ar6-5是具有連接點(diǎn)而且稠合5元雜芳基的苯基，所述雜芳基含1個(gè)選自O(shè)、S、＞NH或＞NC1-4烷基的雜原子以及0-1個(gè)-N＝雜原子， g)C1-4烷基-O-和HSC1-4烷基， 其中R1和R2不同時(shí)為H；而且除了標(biāo)出Rs的位置，a)-g)的各基團(tuán)被0-3個(gè)Rq取代， Rq獨(dú)立選自C1-4烷基、羥基、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、氨基C1-4烷基、C1-4烷基氨基C1-4烷基、二-C1-4烷基氨基C1-4烷基、HO-C1-4烷基、C1-4烷基-O-C1-4烷基、HS-C1-4烷基、C1-4烷基-S-C1-4烷基、C1-4烷氧基和C1-4烷基-S-， Rs獨(dú)立選自氫、C1-4烷基、三氟甲基、氨基C1-4烷基、C1-4烷基氨基C1-4烷基、二-C1-4烷基氨基C1-4烷基、HO-C1-4烷基、HS-C1-4烷基、C1-4烷基-S-C1-4烷基和苯基； 或者 R1和R2可以與它們連接的氮結(jié)合在一起構(gòu)成選自以下的基團(tuán)： i)10-氧雜-4-氮雜-三環(huán)[5.2.1.02，6]癸-4-基，任選被Rp單取代或二取代， Rp獨(dú)立選自羥基、C1-4烷基、羥基C1-4烷基、苯基、單-、二-或三-鹵代苯基和羥基苯基， ii)4-7元雜環(huán)，所述雜環(huán)含有0-1個(gè)與連接氮相隔至少一個(gè)碳的選自O(shè)、S、-N＝、＞NH或＞NRp的雜原子、0-2個(gè)不飽和鍵、0-2個(gè)羰基碳、任選含有一個(gè)橋碳、以及含有0-2個(gè)取代基Rp， iii)苯并稠合的4-7元雜環(huán)，所述雜環(huán)含有0-1個(gè)與連接氮相隔至少一個(gè)碳的選自O(shè)、S、-N＝、＞NH或＞NRp的雜原子、0-1個(gè)其它不飽和鍵、0-2個(gè)羰基碳、僅在苯環(huán)上含有0-3個(gè)鹵基取代基、以及含有0-2個(gè)取代基Rp， iv)4-7元雜環(huán)，所述雜環(huán)含有0-1個(gè)與連接氮相隔至少一個(gè)碳的選自O(shè)、S、-N＝、＞NH或＞NRp的雜原子、0-2個(gè)不飽和鍵、0-2個(gè)羰基碳以及任選含有一個(gè)橋碳，所述雜環(huán)在構(gòu)成飽和鍵的兩個(gè)相鄰碳原子或在構(gòu)成飽和鍵的相鄰碳原子和氮原子稠合4-7元烴環(huán)，所述烴環(huán)含有0-1個(gè)位于環(huán)的非接合點(diǎn)的選自O(shè)、S、-N＝、＞NH或＞NRp的雜原子、0-2個(gè)不飽和鍵、0-2個(gè)羰基碳以及0-2個(gè)取代基Rp； v)8-氧代-1，5，6，8-四氫-2H，4H-1，5-橋亞甲基-吡啶并[1，2-a][1，5]二氮芳辛-3-基，任選含0-2個(gè)取代基Rp； Ra獨(dú)立選自-C1-6烷基、-C2-6烯基、-C3-6環(huán)烷基、苯基、呋喃基、噻吩基、芐基、吡咯-1-基、-OH、-OC1-6烷基、-OC3-6環(huán)烷基、-O-苯基、-O-芐基、-SH、-SC1-6烷基、-SC3-6環(huán)烷基、-S-苯基、-S-芐基、-CN、-NO2、-N(Ry)Rz(其中Ry和Rz獨(dú)立選自H、C1-4烷基或C1-6環(huán)烷基C1-4烷基)、-(C＝O)C1-4烷基、-SCF3、鹵基、-CF3、-OCF3和-COOC1-4烷基，或者 兩個(gè)相鄰的Ra可以與它們連接的碳結(jié)合在一起構(gòu)成稠合環(huán)而且選自苯基、吡啶基和嘧啶基； Rb獨(dú)立選自-C1-4烷基和鹵素； 前提條件是式I化合物不能包括這樣的化合物： A)R1和R2之一是被1-3個(gè)鹵基取代的苯基，或者 B)下式化合物： 和 |
| 摘要 | 某些酰胺基苯基-硫基氨基-苯并[1，2，5]噻二唑化合物是可用于治療CCK2介導(dǎo)性疾病的CCK2調(diào)節(jié)劑。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-02-10 WO2005/012275 英 |
