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頭孢類抗生素的制備方法

公開(公告)號(hào) CN100361996C  
公開(公告)日 2008.01.16  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200410067367.1  
申請(qǐng)日期 2004.10.22  
專利名稱 頭孢類抗生素的制備方法  
主分類號(hào) C07D501/48(2006.01)I  
分類號(hào) C07D501/48(2006.01)I;C07D501/24(2006.01)I;A61K31/546(2006.01)I;A61K31/04(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 浙江震元制藥有限公司;上海盧灣區(qū)光陸技貿(mào)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 撒應(yīng)福;任秉鈞  
地址 312000浙江省紹興市勝利西路1015號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 徐 迅  
國(guó)省代碼 浙江;33  
主權(quán)項(xiàng) 一種制備具有下式(I)結(jié)構(gòu)的頭孢菌素的方法: 式中, R1為-C(O)-CR4R5,其中,R4、R5各自獨(dú)立選自氨基、=N-O-C(CH3)2-COOH、=NOCH3、=NOH、=N-O-CH2-COOH、=CHCH2CH3、以及6-8元碳環(huán)基或含1-3個(gè)選自O(shè)、S、N的雜環(huán)原子的5-7元雜環(huán)基,其中,所述碳環(huán)基或雜環(huán)基可被選自羥基、氨基或鹵素的基團(tuán)取代; R2選自任選取代的5-12元含氮雜環(huán)基團(tuán),所述取代基選自C1-4烷基、氨基或羥烷基; 或者R2選自C1-6烷氧基或氨;趸 或者式I化合物C3位上的該-CH2R2基團(tuán)為-CH=CHR2′基團(tuán),其中,R2′選自H、C1-4烷基或任選取代的噻唑基,其中,所述取代基為C1-4烷基、氨基或鹵素; R3選自H或任選取代的C1-4烷基,所述取代基為-OOC-C1-4烷基或-O-C(O)-O-C1-4烷基; 所述制備方法包括: (1)在堿性條件下,將式(IIa)化合物 與R1COA反應(yīng),將式(IIa)化合物的C7位;,得到下式(II)產(chǎn)物,其中,A選自F、Cl、Br、I、-S-苯并噻唑或-O-含氮雜環(huán),所述含氮雜環(huán)選自 或M+為鉀離子或鈉離子: (2)將式II化合物與R3X反應(yīng),使式II化合物C2位的羧酸基酯化,或當(dāng)R3為H時(shí),在C2位形成羧基; (3)通過以下反應(yīng),使步驟(2)所得的產(chǎn)物的C3位功能化,從而得到式(I)結(jié)構(gòu)的頭孢菌素; (3-1)將步驟(2)所得的產(chǎn)物與取代異氰酸酯反應(yīng); (3-2)先將步驟(2)所得的產(chǎn)物與鹵化劑反應(yīng),所得產(chǎn)物再與R2CHO或R2H反應(yīng),其中R2為所述含氮雜環(huán)基團(tuán);或 (3-3)先將步驟(2)所得的產(chǎn)物與鹵化劑反應(yīng),所得產(chǎn)物與R2H反應(yīng),或?qū)⒉襟E(2)所得的產(chǎn)物在氯化鈣催化劑下與R2H反應(yīng),其中R2選自 所述C1-6烷氧基; 其中,X為鹵素,R1、R3和R2′定義同上。  
摘要 本發(fā)明涉及一種制備頭孢類抗生素的新方法。該方法涉及先將起始原料7-氨基-3-羥甲基頭孢烷酸的C7位;,然后用產(chǎn)品所需的相應(yīng)酯基團(tuán)酯化C2位上的羧基,再將所得產(chǎn)物的C3位功能化。采用本發(fā)明方法減少了反應(yīng)步驟、提高了合成總收率、降低了成本,同時(shí)也減少了化學(xué)物質(zhì)對(duì)環(huán)境的污染。  
國(guó)際公布  
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