公開(kāi)(公告)號(hào)
|
CN1934099A
|
公開(kāi)(公告)日
|
2007.03.21
|
申請(qǐng)(專利)號(hào)
|
CN200580009157.X
|
申請(qǐng)日期
|
2005.03.21
|
專利名稱
|
作為CCR3調(diào)節(jié)劑的N-哌啶衍生物
|
主分類號(hào)
|
C07D401/12(2006.01)I
|
分類號(hào)
|
C07D401/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
|
分案原申請(qǐng)?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2004.3.22 SE 0400718-3;2004.11.12 SE 0402780-1
|
申請(qǐng)(專利權(quán))人
|
阿斯利康(瑞典)有限公司
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
K·布里克曼;B·J·埃格納;F·焦?fàn)栠_(dá)內(nèi)托;T·英哈德特;A·利努松榮松;F·蓬藤
|
地址
|
瑞典南泰利耶
|
頒證日
|
|
國(guó)際申請(qǐng)
|
2005-03-21 PCT/SE2005/000411
|
進(jìn)入國(guó)家日期
|
2006.09.21
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
中國(guó)專利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
鄒 鋒;李連濤
|
國(guó)省代碼
|
瑞典;SE
|
主權(quán)項(xiàng)
|
式I化合物 其中X表示苯基、萘基、吡咯基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、異噻唑基、噻二唑基、吡唑基、唑基、異唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、噠嗪基、喹啉基、異喹啉基、喹唑啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并[b]噻吩基或者苯并咪唑基, 其中每個(gè)X任選被一個(gè)或多個(gè)下述取代基取代:氰基、鹵素、任選被一個(gè)或多個(gè)氟取代的C1-4烷基、任選被一個(gè)或多個(gè)氟取代的C1-4烷氧基、其中Ra和Rb獨(dú)立地表示C1-3烷基的基團(tuán)CONRaRb、苯基、苯氧基、2-吡啶基或3-吡啶基,其中所述芳香取代基(即苯基、苯氧基、2-吡啶基或3-吡啶基)可以任選被氟、氯或氰基取代,或 X表示二苯基甲基或二吡啶基甲基,其任選在(一個(gè)或多個(gè))所述芳基上獨(dú)立地被一個(gè)或多個(gè)氰基、鹵素、三氟甲氧基、二氟甲氧基或三氟甲基取代, Y是OCH2、SCH2(其中所述雜原子與X相連)、CH2CH2或CH=CH,其中Y中的每個(gè)碳任選被1或2個(gè)甲基和/或1或2個(gè)氟取代, R1表示H或C1-4烷基, A表示(CH2)n,其中n是0或1,且B表示(CH2)m,其中m是0或1, R2表示H,或者當(dāng)A和B相同且表示CH2時(shí),R2表示H或F, Z表示苯基或者選自噻吩基、呋喃基、吡啶基、吡嗪基、噠嗪基、吡咯基、咪唑基、噻唑基、異噻唑基、噻二唑基、嘧啶基、吡唑基、唑基、異唑基中的雜環(huán)基,其中每個(gè)Z任選被一個(gè)或多個(gè)下述取代基取代:氰基、鹵素、任選被一個(gè)或多個(gè)氟取代的C1-4烷基、任選被一個(gè)或多個(gè)氟取代的C1-4烷氧基, W表示苯基或者選自噻吩基、呋喃基、吡啶基、吡嗪基、噠嗪基、吡咯基、咪唑基、噻唑基、異噻唑基、噻二唑基、嘧啶基、吡唑基、唑基、異唑基中的雜環(huán)基,其中每個(gè)W任選被一個(gè)或多個(gè)下述取代基取代:氰基、鹵素、任選被一個(gè)或多個(gè)氟取代的C1-4烷基、任選被一個(gè)或多個(gè)氟取代的C1-4烷氧基,或者W任選被三氟甲磺酰基或2,2-二氟-1,3-二氧戊環(huán)(與W中的兩個(gè)相鄰芳香碳原子稠合)取代, 及其互變異構(gòu)體、旋光異構(gòu)體和外消旋物以及其可藥用鹽, 條件是排除2-(4-氯苯氧基)-N-{1-[4-(1,2,3-噻二唑-4-基)芐基]哌啶-4-基}乙酰胺。
|
摘要
|
本發(fā)明涉及式I的化合物,制備所述化合物的方法,所述化合物在治療肥胖、精神障礙、認(rèn)知障礙、記憶障礙、精神分裂癥、癲癇、和相關(guān)病況,及神經(jīng)障礙例如癡呆、多發(fā)性硬化、帕金森氏病、亨廷頓氏舞蹈病和阿爾茨海默氏病,以及疼痛相關(guān)障礙中的應(yīng)用,以及含有所述化合物的藥物組合物。
|
國(guó)際公布
|
2005-09-29 WO2005/090330 英
|