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組織蛋白酶半胱氨酸蛋白酶抑制劑

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101061093A  
公開(kāi)(公告)日 2007.10.24  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200580039914.8  
申請(qǐng)日期 2005.11.18  
專(zhuān)利名稱(chēng) 組織蛋白酶半胱氨酸蛋白酶抑制劑  
主分類(lèi)號(hào) C07C255/46(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07C255/46(2006.01)I;A61K31/275(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.11.23 US 60/630,405  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 默克弗羅斯特加拿大有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 J·Y·戈捷;李振聲;C·梅隆  
地址 加拿大魁北克省  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-11-18 PCT/CA2005/001764  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.05.22  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司  
代理人 馬崇德;李連濤  
國(guó)省代碼 加拿大;CA  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物 其中R1和R2與它們連接的碳原子合起來(lái)形成C3-4環(huán)烷基,其任選被C1-3烷基取代; R3為C1-6烷基,其任選被1~4個(gè)氟或者1~4個(gè)氯取代; R4為C1-6烷基,其任選被1~5個(gè)鹵素原子取代; R5為氫或者C1-6烷基,其任選被1~5個(gè)鹵素原子取代; D各自獨(dú)立地為芳基或者雜芳基; R6為氫或者任選被1~2個(gè)羥基或者2~6個(gè)鹵素原子取代的C1-6烷基; R7為C1-6烷基,其任選被2~5個(gè)鹵素原子取代; n為2; 或者其藥學(xué)上可接受的鹽、立體異構(gòu)體或者N-氧化物衍生物。  
摘要 本發(fā)明涉及新穎的一類(lèi)化合物,它們是半胱氨酸蛋白酶抑制劑,包括但不限于組織蛋白酶K、L、S和B抑制劑。這些化合物可以用于治療其中表明骨吸收抑制作用的疾病,比如骨質(zhì)疏松癥。  
國(guó)際公布 2006-06-01 WO2006/056047 英  
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